FARMACOS PARA EL DOLOR

MORFINA
1. Fármaco prototipo, es el más utilizado con fines terapéuticos.
2. Activa con gran afinidad y potencia los receptores u, en el sistema Aferente y S. eferente.; también en el S. límbico y cortical.
3. Se suprime la sensación dolorosa y disminuye la percepción desagradable, sustituyéndola por una sensación de bienestar.
4. Acciones depresoras
  1. Analgesia, somnolencia, obnubilación, depresión respiratoria.
  2. Dosis más altas: hipnosis, coma y parada respiratoria.
  3. Administración:Depresión alta: vía intravenosa; Mínima: por vía oral y epidural
5. Acciones estimulantes
  1. mitosis intensa, vomitos, bienestar, euforia y sudoración.
6. Efectos adversos:
  1. Secundarios: depresión respiratoria, hipotensión, bradicardia, estreñimiento, retención urinaria
7. Suspensión de medicamento:
  1. Síndrome de abstinencia (lagrimeo, rinorrea y sudor)
8. Farmacocinetica:
  1. Vía oral: Buena pero tiene baja biodisponibilidad.
  2. Se distribuye por todo el organismo, atraviesa la placenta, se elimina en el hígado.
9. Indicaciones
  1. Se utiliza para tratamiento de dolor intenso de diversas causas; Cuando otros analgésicos no han dado resultado;
  2. Dolor por neoplasia, infarto de miocardio, angina de pecho, después de intervenciones quirúrgicas.
  3. Dolores neuropáticos, edema agudo en el pulmón; en pacientes sometidos a ventilación mecánica
  4. Administración crónica: bombas de infusión; Vías intravenosas y subcutánea: en casos de emergencia de dolor intenso; Vía oral: dolores agudos no muy intensos; Vía espinal: dolor de parto
METADONA
1. Es más potente que la morfina y tiene efectos similares.
2. Terapéuticamente
  1. vía subcutánea o por vía oral (postoperatorios que necesitan analgesia importante)
    1. suprimir el síndrome de abstinencia en heroinómanos (se administra 2-3 veces/semana)
CODEÍNA
1. Derivado metilado de la morfina.
2. Menos afinidad por los receptores u que la morfina; potencia y eficacia analgésica menor.
3. No deprime tanto en el SNC, no ocasiona farmacodependencia.
4. Absorbe bien: vía oral; secreta bien: vía renal.
5. Se utiliza como antitusígeno en la tos irritante y como analgésico asociado a otros no narcóticos (paracetamol).
PETIDINA O MEPERIDINA
1. 10 veces menos potente que la morfina.
  1. Vía parenteral: dolores agudos.
    1. Dosis altas: Provoca desorientación, agitación, temblores musculares, arritmias y convulsiones.
FENTALINO
1. 50-150 veces más potente que la morfina.
2. Liposoluble y poco cardiotóxico.
3. Administrar:por vía intravenosa, epidural, oral, transdérmica y parches de fentalino.
BUPRENORFINA
1. Menos eficaz que la morfina; No utilizarse con otros opioides.
2. Afinidad por receptores u y k; 30 veces más potente que la morfina y con un efecto más prolongado (8hrs)
3. Pocos efectos adversos en las dosis habituales; NO tiene efectos cardiovasculares
4. Vía sublingual, transdérmica, intramuscular o intravenosa= según intensidad de dolor.
PENTAZOCINA
1. Potencia similar a codeína; Antagoniza los efectos de un opioide previo.
2. Provoca taquicardia, hipertensión, cansancio, desorientación, mareo, ansiedad, pesadillas y alucinaciones.
3. Contraindica en cardiopatías (dolores de infarto o angina de pecho) e hipertensión.
TRAMADOL
1. Agonista puro de receptores opioides.
2. Aumenta el efecto analgesico.
3. Administración: por vía oral, parenteral y rectal
4. Riesgo de dependencia a dosis terapéuticas: MÍNIMA
ANTAGONISTAS PUROS DE LOS OPIOIDES
1. NALOXONA Y NALTREXONA
  1. Bloquean las acciones de todos los agonistas opioides y de los péptidos opioides endógenos al unirse a los receptores u,s y k.
    1. No provocan tolerancia ni dependencia física o psicológica.
      1. Útiles en caso de sobredosis de opioides.

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