Es un complejo de macromoléculas de proteínas localizadas en
diferentes lugares de la célula y que interactúan por afinidad y
selectividad, con ligandos endógenos o exógenos, generándose una
cadena de reacciones intracelulares que producen una respuesta
FUNCIONES . Unirse al ligando apropiado . Propagar su señal
reguladora al interior de la célula . Emplear los sistemas efectores
dentro de la célula que activen o repriman ciertos procesos que
constituyen la base de la respuesta celular
ESTRUCTURA . Dominio extracelular, interactúa con el ligando .
Dominio transmembrana, atraviesa el espesor de la membrana
plasmática . Dominio intracelular trasmite la señal al sistema efector
LIGANDO.- molécula capaz de ser reconocida por otra, interactúan,
provocando una respuesta
RECEPTORES FISIOLÓGICOS: Son
blancos excelentes de los fármacos actúan
por mecanismos catalíticos (evidente
cuando son enzimas) Amplificadores de
señales bioquímicas Todos los fisiológicos
son catalizadores
COMPLEJO FÁRMACO- RECEPTOR
Para que un fármaco estimule o inhiba los procesos
celulares en el órgano o tejido, debe en primer lugar
poder asociarse a receptores con las cuales pueda
generar enlaces químicos, casi siempre de tipo
reversible. Para eso depende de:
Afinidad: Capacidad de formación del complejo
fármaco-receptor a concentraciones muy bajas del
fármaco. Especificidad: Se refiere a la capacidad de
éste para discriminar entre una molécula de ligando de
otra pese a que éstas puedan ser muy similares
Agonista: Es aquella sustancia que es capaz de unirse
a un receptor celular y provocar una respuesta en la
célula con el fin de estimular una función, ya sea
especìfica o adversa. Antagonista: Disminución o
anulación de la acción farmacológica de una droga por
acción de otra droga.
RESPUESTAS FISIOLÓGICAS
1.- Modificaciones de los movimientos de iones por lo cual
cambian los potenciales de membrana de las células diana.
2.- Cambios en la actividad de múltiples enzimas cuando el
receptor está conectado a estructuras membranosas o
intracelulares capaces de mediar reacciones químicas.
3.- Producción de diversas proteínas con capacidad de
modificar los procesos de transcripción y síntesis proteica,
gracias a sistemas de segundos mensajeros
CLASIFICACION MOLECULAR
1.- Receptores acoplados a canales iónicos 2.- Receptores
acoplados a proteína G 3.- Receptores catalíticos que
funcionan como Proteinquinasas 4.- Receptores que regulan
la transcripción del ADN
REGULACIÓN DE RECEPTORES
DESENSIBILIZACION Pérdida de
respuesta celular ante la acción de un
ligando endógeno o de un fármaco
respuesta homeostática de
protección celular a una estimulación
excesiva, crónica o aguda.
HIPERSENSIBILIZACIÓN DE RECEPTORES
Aumento de la respuesta celular ante la acción
de un ligando endógeno o de un fármaco como
resultado de la falta temporal del ligando del
fármaco