RECEPTORES FARMACOLÓGICOS

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Santiago Núñez
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RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
  1. Es un complejo de macromoléculas de proteínas localizadas en diferentes lugares de la célula y que interactúan por afinidad y selectividad, con ligandos endógenos o exógenos, generándose una cadena de reacciones intracelulares que producen una respuesta
    1. FUNCIONES . Unirse al ligando apropiado . Propagar su señal reguladora al interior de la célula . Emplear los sistemas efectores dentro de la célula que activen o repriman ciertos procesos que constituyen la base de la respuesta celular
      1. ESTRUCTURA . Dominio extracelular, interactúa con el ligando . Dominio transmembrana, atraviesa el espesor de la membrana plasmática . Dominio intracelular trasmite la señal al sistema efector LIGANDO.- molécula capaz de ser reconocida por otra, interactúan, provocando una respuesta
    2. RECEPTORES FISIOLÓGICOS: Son blancos excelentes de los fármacos actúan por mecanismos catalíticos (evidente cuando son enzimas) Amplificadores de señales bioquímicas Todos los fisiológicos son catalizadores
      1. COMPLEJO FÁRMACO- RECEPTOR
        1. Para que un fármaco estimule o inhiba los procesos celulares en el órgano o tejido, debe en primer lugar poder asociarse a receptores con las cuales pueda generar enlaces químicos, casi siempre de tipo reversible. Para eso depende de:
          1. Afinidad: Capacidad de formación del complejo fármaco-receptor a concentraciones muy bajas del fármaco. Especificidad: Se refiere a la capacidad de éste para discriminar entre una molécula de ligando de otra pese a que éstas puedan ser muy similares
            1. Agonista: Es aquella sustancia que es capaz de unirse a un receptor celular y provocar una respuesta en la célula con el fin de estimular una función, ya sea especìfica o adversa. Antagonista: Disminución o anulación de la acción farmacológica de una droga por acción de otra droga.
        2. RESPUESTAS FISIOLÓGICAS
          1. 1.- Modificaciones de los movimientos de iones por lo cual cambian los potenciales de membrana de las células diana.
            1. 2.- Cambios en la actividad de múltiples enzimas cuando el receptor está conectado a estructuras membranosas o intracelulares capaces de mediar reacciones químicas.
              1. 3.- Producción de diversas proteínas con capacidad de modificar los procesos de transcripción y síntesis proteica, gracias a sistemas de segundos mensajeros
          2. CLASIFICACION MOLECULAR
            1. 1.- Receptores acoplados a canales iónicos 2.- Receptores acoplados a proteína G 3.- Receptores catalíticos que funcionan como Proteinquinasas 4.- Receptores que regulan la transcripción del ADN
            2. REGULACIÓN DE RECEPTORES
              1. DESENSIBILIZACION Pérdida de respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco respuesta homeostática de protección celular a una estimulación excesiva, crónica o aguda.
                1. HIPERSENSIBILIZACIÓN DE RECEPTORES Aumento de la respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco como resultado de la falta temporal del ligando del fármaco
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