ANTIDEPRESIVOS:

Medicamentos utilizados para el tratamiento y la prevención de los estados depresivos. Dado que la depresión se asocia con una reducción en la disponibilidad de catecolaminas, principalmente de norepinefrina, así como con la deficiencia de la serotonina, los medicamentos creados para su manejo contienen sustancias que inhiben o bloquean la recaptura de serotonina, aumentando su disponibilidad en el espacio intersináptico.
1. • Utiles para la enuresis y encopresis funcional infantil y de la adolescencia, el trastorno fóbico simple, la fobia social, agorafobia, trastorno obsesivo compulsivo, trastorno por ansiedad generalizada, cefaleas, etc.
2. Antidepresivos tricíclicos:
  1. • Tiene como efectos colaterales los síntomas anticoligénericos muscarínicos
  2. Farmacología: Presenta dificultades ya que existe un amplio volumen de distribución, actividad de los metabólicos y dificultad para cuantificar sus efectos, los ADT se absorben por vía oral casi 100%, cuando pasan por el hígado por primera vez se metabolizan en diferente proporción dependiendo de las características de cada paciente.
  3. Modo de empleo: El tratamiento debe iniciarse con dosis bajas principalmente si el paciente es de consulta externa, posteriormente se incrementara la dosis en lapso de una semana, hasta alcanzar una cantidad superior a los 100 mg/día y se observen efectos terapéuticos
    1. • El aumento gradual de la dosis se hace con el fin de disminuir los efectos colaterales
    2. • La administración intramuscular es útil en caso de que el paciente no coopere para tomar la medicación, la vía intravenosa se utiliza en pacientes resistentes al tratamiento oral
    3. • Si el paciente presenta una recaída, la farmacología debe prolongarse hasta por un año en particular cuando las crisis son graves o se ha aplicado terapia electroconvusiva.
      1. • Si presenta recaídas frecuentes se tiene que valorar si se tiene un caso de trastorno maniacodepresivo, en ese caso no se debería de administrar antidepresivos como tratamiento de sostén, sino litio.
        • Los ADT se recomienda una toma de cada 8 hrs.
        • Las dosis altas producen sedación que es útil durante la noche, y los principales efectos colaterales se presentaran cuando el paciente duerme siendo menores las molestias diurnas.
        • Si un paciente necesita del fármaco durante muchos meses y reciba dosis moderadas, es recomendable suspender la administración del medicamento dos días a la semana
        Combinación de antidepresivos
        • La asociación que se recomienda en primera instancia es litio, con impramina u otro antidepresivo, esta combinación es bien tolerada y la respuesta terapéutica es elevada (50%).
        • Como segunda posibilidad esta asociar un ADT con un IMAO, en dosis menores, la vigilancia debe ser estrecha en los parámetros vegetativos como tensión arterial, frecuencia cardiaca, hipertermia, delirium.
        • En el aparato digestivo se originan las siguientes alteraciones: mal sabor de boca, adenitis sublingual, estomatitis, sequedad de la cavidad oral, que cuando es muy severa, puede producir pequeñas ulceras en la lengua así como moniliasis agregada.
        • Los antidepresivos tricíclicos pueden inferir con el efecto terapéutico de algunos hipotensores como guanetidina, clonidina o alfa-metil-dopa; el efecto de la prazosina puede incrementarse, ya que estos antidepresivos bloquean los receptores alfa.
        Precauciones:
        • Antes de administrar un ADT se debe investigar qué medicamentos ha recibido el paciente, los esteroides, la reserpina, los neurolépticos, la levodopa y otros pueden desencadenar una depresión, y al retirar esta medicación se puede llevar a cabo una mejoría clínica completa.
        • Los pacientes con ideas suicidas deben mantenerse en estrecha vigilancia porque los ADT producen aumento del impulso antes de ejercer sus efectos antidepresivos, por ello el paciente puede tomar la decisión de quitarse la vida
        Contraindicaciones:
        • Trastornos de la conducción cardiaca • Glaucoma • Hipertrofia prostática • Hepatopatía o nefropatía • Diabetes y otros trastornos endocrino-metabólicos severos • Embarazo (primer trimestre) • Epilepsia mal controlada • Cuando el paciente se encuentra bajo tratamiento con IMAO (relativa) • Periodo de covalencia de infarto al miocardio • Hipersensibilidad a los ADT; se ha visto hipersensibilidad cruzada en algunos casos con las benzodiazepinas
        Sobredosis:
        • Se caracteriza por dos grandes grupos de síntomas que ponen en peligro la vida del paciente: aquellos que se producen en el sistema nervioso central tales como crisis convulsiva, delirium y coma.
        • Así como los que afectan el funcionamiento cardiovascular y se expresan principalmente en los cambios eñectrocardiográficos.
        Antidepresivos triciclicos
        • Imipranima: 75 a 200 mg/día. Dosis máxima: 300 mg/día • Clomipramina: 50 a 150 mg/día. Dosis máxima: 250 mg/día • Trimipramina: 50 a 150 mg/día. Dosis máxima: 300 mg/día • Amitriptilina: 50 a 150 mg/día. Dosis máxima: 300 mg/día • Doxepina: 75 a 150 mg/día. Dosis máxima: 300 mg/día • Desipramina: 75 a 150 mg/día. Dosis máxima: 200 mg/día • Notriptilina: 75 a 100 mg/día. Dosis máxima: 150 mg/día
        Antidepresivos inhibidores de la amonoaminooxidasa (IMAO) :
        Los IMAO producen su efecto antidepresivo porque inhiben la enzima que degrada a las monoaminas cerebrales (noradrenalina, dopamina y serotonina) por este mecanismo los neurotransmisores tienen mayor efecto sobre el órgano receptor.
        Indicaciones:
        • Los IMAO son muy útiles en casos de fobias, obsesiones, depresiones atípicas con ansiedad, síntomas conversivos, somatizaciones, así como en otros síndromes depresivos asociados a cansancio e irritabilidad.
        • Se utilizan en depresión común cuando los ADT o los ISRS no dieron resultados esperados, en bulimia a demostrados utilidad parcial.
        Efectos colaterales:
        • Hipotensión, ortostática, vértigo, mareos, fatiga, lipotimias y exacerbación de cefaleas vasculares tipo migraña
        • Para la hipotension arterial se han usado vasopresores, porque aumentan la presión arterial y tienen un importante efecto bloqueando alfa-adrenérgico y se impide una crisis de hipertensión, complicación originada por los IMAO irreversibles y la ingestion de alimentos que contienen tiramina.
        • Puede presentarse hiposudacción, aumento de calor en las extremidades, somnolencia, estreñimiento, disuria, sequedad de boca, temblor fino, mioclonías durante la noche, trastornos en la acomodacion del cristalino, retraso en la eyaculación y la micción, por esto los IAMO pueden provocar un desajuste en el paciente diabético así que es conveniente observarlo cuando necesite ambos fármacos. •
        Modo de empleo:
        • Los IMAO deben administrarse en dosis bajas que deben aumentar gradulmente hasta alcanzar la dosis terapéutica en una o dos semanas.
        • Si el paciente mejora totalmente es conveniente prolongar la terapia por tres meses, retirando el medicamento en forma paulatina y observándolo para evitar recaídas.
        • Es conveniente acompañar de benzodiazepínicos cuando el paciente presente insomnio o ansiedad.
        Precauciones:
        • Las crisis hipertensoras de los IMAO irreversibles suelen iniciarse con cefalea occipital severa, bochornos e hiperpirexia, es necesario valorar y controlar la presión arterial si ésta se encuentra muy alta, estamos ante un caso se urgencia porque puede presentarse una hemorragia por ruptura de una artria cerebral.
        • Medidas a seguir en este caso: • Retirar el medicamento • Aplicar masaje coratídeo • Administrar por vía intravenosa 5 mg de REGITINA
        Contraindicaciones:
        • Los IMAO están contraindicados en pacientes con hepatopatía y nefropatía, diabetes, embarazo, hipertensión arterial, ISRS, antidepresivos tricíclicos, simpaticomiméticos, trastornos cardiovasculares, migraña, feocromocitoma, hipertiroidismo, esquizofrenia latente, etc.
        Sobredosis:
        • El cuadro inicial puede presentarse despué de una semana de la ingestión y se manifiesta con agitación psicomotriz, delirio, alucionaciones, hiperreflexia, taquicardia, dilatcación pupilar, hiperpirexia y crisis convulsivas. • Se recomienda una actitud conservadora manteniendo la temperatura, la respiración, presión arterial, los líquidos y electrólitos en los niveles más cercanos a la normalidad.
        Antidepresivos IMAO:
        • Moclobemia 150- mg/día • Tranilcipromina 10-60 mg/día
        Antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)
        • Avance significativo en el tratamiento de la depresión, sus efectos colaterales son por lo general menores que los ADT.
        Indicaciones:
        • En depresión mayor y cuando existe resistencia al afecto terapéutico de los demás antidepresivos, o cuando sus efectos colaterales son insoportables.
        • Se han usado de manera experimental para combatir el estrés postraumático, el voyeurismo, crisis de pánico, el exhibicionismo egodistónico y otras parafilias.
        Efectos colaterales:
        • Estos compuestos muestran pocos efectos colaterales, algunos efectos son nauseas, diarrea, ansiedad, agitación psicomotora, heces blandas, temblor, insomnio o somnolencia y sequedad de boca.
        • Su efecto sedante es mínimo, no obstante deberían tomarse las precauciones adecuadas para manejar y evitar asociarlas con el alcohol.
        Precauciones:
        • No se deberian administrar juntos o inmediatamente antes y despues de los IMAO, ya que pueden provocar graves trastornor que describimos con síndrome serotonínico.
        Antidepreviso ISRS
        • Citalopram (Celexa) • Escitalopram (Lexapro) • Fluoxetina (Prozac) • Paroxetina (Paxil, Pexeva) • Sertralina (Zoloft) • Vilazodona (Viibryd)
        Antidepresivos atípicos:
        • Por su escasa actividad anticolinérgica, los antidepresivos atípicos parecen los medicamentos más indicados en pacientes ancianos, ya que no provocan estados confusionales, retención urinaria, glaucoma, cardiotoxicidad, etc.
        Dosis:
        • Mianserina Tolvon: de 20 a 120 mg/día • Adenosilmetionina Transmetil: de 100 a 200 mg/día • Fenilpiperanzinas Nefazodona: iniciar con 100 mg cada 12 horas • Trazodona Sideril: de 100 a 600 mg/día • Venlafaxina Efexor: de 75 mg/día repartido en dos o tres dosis.
        ANTIEPILÉPTICOS:
        Antiepilépticos (FISIOLOGÍA) La acción de los antiepiléticos se ejerce sobre los tres procesos que participan en la descarga epiléptica: • Estabilización la membrana de las neuronas. • Disminución de la tendencia a formar descaras repetitivas. • Reducción de la propagación de las descargas ictales.
        Los antiepiléticos: • Reducen la potenciación postetánica. • Elevan el umbral excitatorio sináptico. • Potencian la inhibición pre y postsináptica. • Prolongan el periodo refractario. • Disminuyen la entrada de sodio y calcio interior de la neurona.
        MODO DE EMPLEO: Dos objetivos básicos guiaran el tratamiento sintomático de epilepsias:
        • Prevenir, o al menos intentar reducir, la presentación de nuevas crisis.
        • Evitar el deterioro psicoafectivo y socioprofesional provocado por el trastorno epiléptico en el individuo.
        Al principio de un trastorno epiléptico debe darse sólo un medicamento, y en caso de no obtener los efectos adecuados, es necesario revisar minuciosamente el acatamiento por parte del paciente y su familia a la prescripción, lo que puede objetivarse a través de la medición de la concentración sérica del medicamento.
        PRECAUCIONES
        Los antiepilépticos son medicamentos potencialmente peligrosos y su efectos colaterales pueden ser de importancia, por ello se tiene que vigilar al paciente tanto en la administración aguda como en la crónica.
        Casi todos los antiepilépticos reducen el efecto de los esteroides, anticoagulantes, antipiréticos, antirreumáticos y antidepresivos.
        Cuando se prescribe o ingiere una dosis fuerte de medicamentos, los signo clínicos habituales incluyen alteraciones en el nivel de vigilancia variando entre cierta obnubilación o confusión mental, hasta el coma; los signos vestíbulocerebelosos son los más precoces e incluyen nistagmo, vértigo y ataxia.
        CLASIFICACIÓN
        Hisantoinas Fenitonía EPAMÍN a) 100 mg, blister pack con 50 cápsulas b) 30 mg = 5 ml (cucharadita), frasco con 150 ml de suspensión. c) 250 mg= 5 ml (solución inyectable), frasco-ámpula.
        FENIDANTOÍN “S” 100 100 mg, caja con 50 tabletas.
        FENITRO 100 mg, caja con 50 tabletas.
        HIDANTOÍNA a) 100 mg, caja con 50 tabletas. b) 30 mg= 4ml ((cucharadita) frasco con 120 ml de suspensión. d) 250 mg = 5 ml (solución inyectable), frasco-ámpula.
        NUCTANE a) 30 mg, caja con 50 comprimidos b) 100 mg, caja con 50 comprimidos
        Dosis y administración:
        Adultos: de 200 a 500 mg/día Niños mayores de dos años. De 4 a 8 mg/kg/día (aproximadamente 100 a 300 mg/día)
        Farmacología:
        La fenitoína es el antieléptico mejor estudiado y sus efectos terapéuticos se relacionan con la inhibición de la potenciación postetánica.
        No eleva el umbral convulsivo producido por los agentes convulsivantes, si no que restaura el incremento patológico, limita el desarrollo de la actividad convulsiva máxima y reduce la difusión del foco epileptógeno.
        El efecto es fundamentalmente presináptico y por medio de un decremento en la permeabilidad al sodio, calcio y potasio.
        La degradación se lleva a cabo principalmente en el hígado y no se han encontrado metabolitos activos.
        El estado de equilibrio plasmático de la fenitoína no se alcanza antes de ocho días, por lo que el efecto terapéutico no puede apreciarse de inmediato y esto debe explicarse al paciente.
        La dosis inicial para adultos es de 100 mg cada ocho horas, la cual se ajusta gradualmente con base en incrementos pequeños, dependiendo de la persistencia de crisis, los niveles séricos o la capacidad de tolerancia del paciente a los efectos indeseables.
        No se recomienda el uso de antilépticos combinados con una sola tableta, ya que cada compuesto debe ser administrado en cantidad diferente para cada paciente y puede resultar que los niveles plasmáticos de la fenitoína sean subterapéuticos, y los de fenobarbital terapéuticos, etcétera.
        INDICACIONES
        Este medicamento se considera útil para todo tipo de crisis epilépticas, incluyendo las variedades atípicas observadas en las epilepsias generalizadas sintomáticas o criptogenéticas, como sería el caso del síndrome de Lennox y Gastaut.
        La fenitoína es más efectiva en crisis tónicas que en las clónicas, también ha demostrado gran utilidad en crisis parciales complejas.
        El efecto estabilizador de la fenitoína incluye a todas las membranas de las células excitables como las del músculo cardiaco.
        De manera experimental se ha preescrito la fenitoína para algunos trastornos mentales como bulimia, trasvestismo y tras conductas que involucran alteraciones de los impulsos cuando existen indicios adicionales de alteración en el lóbulo temporal o un EEG alterado.
        INTERACCIONES
        Con las siguientes drogas se ha visto incremento en su concentración plasmática debido a que la fenitoína disminuye su catabolismo: cloranfenicol, dicumarol, disulfiram, isoniazida, algunas sulfonamidas, los salicilatos y en general los antiinflamatorios no esteroideos y el alcohol.
        El clofibrato, la heparina, los salicilatos y el valproato desplazan a la fenitoína de sus sitios de unión con la albúmina, incrementando los niveles de drogalibre, y, por tanto, sube su capacidad terapéutica.
        Los medicamentos que disminuyen las concentraciones plasmáticas de la fenitoína son: carbamazepina, sorticosteroides, glucósidos digotáliticos, quinidina, barbitúricos y los folatos.
        La fenitoína disminuye los niveles de carbamazepina, fenobarbital y ácido fólico.
        Efectos colaterales y precauciones:
        Náusea, vómito, anorexia, dolor epigástrico y gastritis, por ello se aconseja ingerirlo junto con los alimentos.
        Dosis orales aumentadas pueden producir como manifestación más temprana nistagmo, seguidas de ataxia, temblor, vértigo, diplopía, midriasis, cambios de conducta, depresión, alucinaciones, ideas delirantes, puerilidad, estados confusionales y aumento paradójico de las crisis.
        Dentro de los efectos secundarios crónicos, en niños y adolescentes jóvenes se desarrolla hiperplasia gingival que puede ser dolorosa.
        Sobredosis:
        El tratamiento es conservador sintomático.
        Es necesario vigilar signos vitales, en especial los del sistema circulatorio y aparato respiratorio.
        BARBITÚRICOS
        Fenobarbital
        ALEPSAL (combinación con anticolinérgico) 100 mg fenobarbital frasco con 30 comprimidos 20 mg hojas de belladona frasco con 30 comprimidos
        FENOBARBITAL ABBOTT 100 mg, frasco con 40 comprimidos
        FENOBARBITAL ANDROMACO 64.8 y 97.2 mg, cápsulas
        FENOCRIZ 15 y 100 mg, tabletas.
        SEDILIN 10 mg, frasco con 30 comprimidos
        Dosis y administración
        Adultos: de 100 a 300 mg/día
        Niños menores de dos años: de 15 a 60 mg/día o de 3 a 5 mg/hg/día
        Farmacología
        El mecanismo de acción parece estar relacionado con la disminución en la difusión de la actividad comvulsiva, así como también eleva el umbral del foco epileptógeno, evitando con ello las crisis.
        Indicaciones
        En crisis primariamente generalizadas tonicoclónicas, así como en las crisis focales, particularmente las que sufren el fenómeno de generalización secundaria, su capacidad terapéutica en crisis parciales complejas es menor. Se puede utilizar en estado epiléptico cuando no han dado resultados ni el dizepam con fenitoina, ni el clonazepam.
        Modo de empleo
        Es necesario esperar de dos a cuatro semanas para que las dosis prescritas alcancen su efecto terapéutico máximo Se recomienda usar el tratamiento con dosis bajas e incrementarlas lentamente con el juicio clínico. En los adultos se puede administrar una sola toma al día, en los niños dos o más.
        Interacciones
        Si administramos fenobarbital a un paciente que recibe warfarina como anticoagulante, pueden disminuir los niveles de este último a tal grado que nos obligue a incrementar la dosis para obtener el efecto anticoagulante previo. También puede reducir los niveles plasmáticos y con ello el efecto terapéutico de la carbamazepina, glucósidos digitales, ácido fólico, quinidina, antidepresivos y NLP.
        Sobredosis:
        Las intoxicaciones masivas aparecen distartria, nistagmo, coma y muerte. En caso de que la función renal se encuentre bien, la alcalinixzación es semejante a la de cualquier otro depresor del sistema nervioso central.
        Benzodiacepinas
        Clonazepan
        RIVOTRIL a) 0.5 mg, frasco con 50 o 150 comprimidos. b) 2 mg, frasco con 30 o 100 comprimidos. c) 2.5 mg= 1 ml, frasco con 10 ml. d) 1 mg = ml, caja con cinco ampolletas.
        Dosis y administración
        Adultos, de 1 a 12 mg/día.
        Niños, de 1 a 3 mg/día (aproximadamente 0.10 a 0.15 mg/kg)
        Farmacología
        El clonazepam inhibe la difusión excitatoria producida por el foco epileptógeno, pero en este se eleva el umbral, por tanto, las descargas anormales permanecen limitadas. La mitad del clonazepam se une a las proteínas y su vida media se encuentra entre 20 y 40 horas, su catabolismo no produce ningún metabolito activo.
        Indicaciones
        El clonazepam detiene 60 a 75% de los estados epilépticos. Ofrece resultados favorables en las epilepsias fotosensibles, ausencias infantiles. Su capacidad terapéutica es difícil de evaluar porque existe una pérdida de eficacia entre el tercero y sexto mes de tratamiento. Se ha usado de manera experimental asociado al litio en trastorno maniacodepresivo.
        Modo de empleo
        Una dosis cada 24 horas se considera suficiente; de preferencia debe administrarse por la noche para que el efecto somnífero más importante se presente durante las horas de sueño. Es conveniente iniciar con dosis bajas, realizando incrementos muy lentamente para evitar la somnolencia.
        Efectos colaterales y precauciones
        Sedación, somnolencia y fatiga; estos síntomas pueden ser tan marcados que en algunos casos se tiene que suspender la medicación
        Interacciones
        Su metabolismo es acelerado por drogas inductoras, en tanto que la simetidina y el disulfiram lo inhiben.
        Sobredosis
        En caso de sobredosificación atendida en un servicio de cuidados intensivos, este medicamento difícilmente pone en peligro la vida del paciente.
        REFERENCIAS:
        Uriarte, Psicofarmacología. CAP: 8 Y 15
        • Dosis superiores a un gramo son suficientes para producir la muerte, aunque el promedio de dosis letal de la amitriptilina se ha considerado de 2.2 g.
        • Más de 1000 mg de ADT principalmente de amitriptilina, pueden causar la muerte por ello una dosis semanal tomada en una sola ocasión puede ser cantidad suficiente para acabar con la vida de un paciente. •
        • No se deberá administrar clorimipramina, fluoxetina, paroxetina, sertralina o cualquier otro ISRS con un IMAO ya que pueden provocar un síndrome serotonínico.
        • Si las dosis son mayores de 100 mg/día puede presentarse un síndrome de abstinencia durante este periodo por lo que se recomienda administrar la mitad de la dosis

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