Receptores Farmacológicos

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Receptores Farmacológicos
  1. Son
    1. Componentes moleculares específicos con los cuales los fármacos interactuan para producir cambios en la función del organismo.
      1. Pueden ser
        1. Enzimas
          1. Caracteristicas
            1. La porción extracelular
              1. Tiene
                1. El dominio que permite la fijacion al ligando la cual al unirse al receptor
                  1. Causa
                    1. Las modificaciones necesarias para la porcion intracelular del receptor dotada de actividad enzimática, catalice sustratos específicos.
                      1. Se conforman por
                        1. Generalmente están constituidos por una sola cadena peptídica
                          1. Presentan dos estados conformacionales
                            1. En ausencia de la molecula de señalizacion, la enzima se encuentra inactiva
                              1. La union al mediador produce un cambio conformacional en el receptor que activa la enzima
              2. Existen
                1. 4 tipos
                  1. 1) Receptores con actividad tirosina-kinasa 2) Receptores con actividad tirosina-fosfatasa, 3) Receptores con actividad serina/treonina-kinasa 4) Receptores con actividad guanato-ciclasa.
              3. Canales Ionicos
                1. Caracteristicas
                  1. El paso de iones a través de la membrana celular es un proceso esencial para la vida celular.
                    1. Mediante
                      1. Los canales iónicos transportan iones a favor de la gradiente electroquímica en tanto que los sistemas enzimáticos de transporte lo hacen contragradiente
                        1. Constituidos por
                          1. Una proteína transmembrana, que en su interior forma la estructura (conducto o canal) que permite el paso de un gran número de iones
                            1. Los canales iónicos pueden estar cerrados y disponibles para ser activados (reposo), abiertos (activos), cerrado pero sin poder ser activado
                              1. La activación y apertura puede ser por proceso de despolarización (canales voltaje-dependientes) o por la interacción de un ligando endógeno con una pequeña zona especial del canal que constituye el sitio receptor del ligando fisiológico (canal receptor dependiente).
                2. Receptores acoplados a proteinas G
                  1. Caracteristicas
                    1. Son una gran familia de receptores de superficie celular que comparten una estructura y métodos de señalización similares
                      1. Tienen
                        1. Siete segmentos de proteína diferentes que cruzan la membrana y transmiten señales dentro de la célula mediante un tipo de proteína llamada proteína G
                          1. Cualidades
                            1. Los diversos receptores pueden utilizar la misma proteína G y un único receptor puede usar distintas proteínas G
                              1. Formados por
                                1. Los GPCRs están constituidos por una sola cadena proteica de entre 450 y 600 aminoácidos
                                  1. Pueden
                                    1. Las proteínas G ser de diferentes tipos pero todas se unen al nucleótido trifosfato de guanosina (GTP), al que pueden degradar (hidrolizar) para formar GDP
                                      1. Hay receptores de este tipo para muchos de los neurotransmisores más conocidos y para muchas hormonas.
                                        1. Ejemplo
                                          1. Receptores de este tipo como para la adrenalina, la histamina, la serotonina, la adenosina, la angiotensina, la vasopresina etc.
                  2. Receptores Citosolicos
                    1. Caracteristicas
                      1. Estos receptores son proteínas intracelulares situadas en el citoplasma o el núcleo celular
                        1. Son
                          1. Moléculas pequeñas e hidrofóbicas
                            1. Funcion
                              1. Cruzar la membrana plasmática para alcanzar a sus receptores
                                1. Esto hace posible la asociación con el ADN cromosomal en determinadas secuencias del ADN
                                  1. Son
                                    1. Generalmente Hormonas
                                      1. Como
                                        1. El grupo más importante de estas moléculas son aquéllas que tienen estructura esteroidea y que incluyen a las hormonas sexuales masculinas y femeninas, producidas en testículo y ovario respectivamente, testosterona, estradiol
                                          1. Caracteristicas
                                            1. Son moléculas relativamente pequeñas, es decir, de bajo peso molecular
                                              1. Los receptores para las hormonas de este tipo son también proteínas. Por lo tanto, la información para la síntesis de estos receptores se encuentra también en nuestro ADN.
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