Componentes moleculares específicos con los cuales los fármacos
interactuan para producir cambios en la función del organismo.
Pueden ser
Enzimas
Caracteristicas
La porción
extracelular
Tiene
El dominio que permite la
fijacion al ligando la cual al
unirse al receptor
Causa
Las modificaciones necesarias
para la porcion intracelular del
receptor dotada de actividad
enzimática, catalice sustratos
específicos.
Se conforman por
Generalmente están
constituidos por una sola
cadena peptídica
Presentan dos estados
conformacionales
En ausencia de la
molecula de
señalizacion, la
enzima se encuentra
inactiva
La union al
mediador produce
un cambio
conformacional en
el receptor que
activa la enzima
Existen
4 tipos
1) Receptores con
actividad
tirosina-kinasa 2)
Receptores con
actividad
tirosina-fosfatasa, 3)
Receptores con
actividad
serina/treonina-kinasa
4) Receptores con
actividad
guanato-ciclasa.
Canales
Ionicos
Caracteristicas
El paso de iones a través
de la membrana celular es
un proceso esencial para
la vida celular.
Mediante
Los canales iónicos
transportan iones a
favor de la gradiente
electroquímica en
tanto que los sistemas
enzimáticos de
transporte lo hacen
contragradiente
Constituidos por
Una proteína
transmembrana,
que en su interior
forma la estructura
(conducto o canal)
que permite el paso
de un gran número
de iones
Los canales iónicos pueden estar cerrados y
disponibles para ser activados (reposo), abiertos
(activos), cerrado pero sin poder ser activado
La activación y apertura puede ser por
proceso de despolarización (canales
voltaje-dependientes) o por la interacción de
un ligando endógeno con una pequeña zona
especial del canal que constituye el sitio
receptor del ligando fisiológico (canal
receptor dependiente).
Receptores acoplados a
proteinas G
Caracteristicas
Son una gran familia de
receptores de superficie celular
que comparten una estructura y
métodos de señalización
similares
Tienen
Siete segmentos de proteína
diferentes que cruzan la
membrana y transmiten
señales dentro de la célula
mediante un tipo de
proteína llamada proteína G
Cualidades
Los diversos receptores pueden
utilizar la misma proteína G y un
único receptor puede usar
distintas proteínas G
Formados por
Los GPCRs están constituidos
por una sola cadena proteica
de entre 450 y 600
aminoácidos
Pueden
Las proteínas G ser de
diferentes tipos pero todas
se unen al nucleótido
trifosfato de guanosina
(GTP), al que pueden
degradar (hidrolizar) para
formar GDP
Hay receptores de
este tipo para
muchos de los
neurotransmisores
más conocidos y
para muchas
hormonas.
Ejemplo
Receptores de este tipo como
para la adrenalina, la histamina,
la serotonina, la adenosina, la
angiotensina, la vasopresina etc.
Receptores
Citosolicos
Caracteristicas
Estos receptores son proteínas
intracelulares situadas en el
citoplasma o el núcleo celular
Son
Moléculas pequeñas
e hidrofóbicas
Funcion
Cruzar la
membrana
plasmática
para alcanzar
a sus
receptores
Esto hace posible la
asociación con el ADN
cromosomal en
determinadas secuencias
del ADN
Son
Generalmente
Hormonas
Como
El grupo más importante de estas
moléculas son aquéllas que tienen
estructura esteroidea y que incluyen
a las hormonas sexuales masculinas
y femeninas, producidas en testículo
y ovario respectivamente,
testosterona, estradiol
Caracteristicas
Son moléculas
relativamente
pequeñas, es decir,
de bajo peso
molecular
Los receptores para las hormonas
de este tipo son también proteínas.
Por lo tanto, la información para la
síntesis de estos receptores se
encuentra también en nuestro ADN.