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Teoría de Receptores

INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
1. Influencia del fármaco en la función celular para producir una respuesta farmacológica
  1. Requiere la unión física del fármaco a moléculas celulares
2. FORMACIÓN COMPLEJO FÁRMACO-RECEPTOR
  1. La velocidad de formación es igual a la de disociación (en el equilibrio)
3. EFECTO FARMACOLÓGICO
  1. Efectos Benéficos
  2. Efectos Tóxicos
    1. No es la naturaleza del compuesto la que determina su toxicidad, sino más bien la cantidad
  3. Respuesta cuantificable en unidades precisas
    1. Contracción de tejido
    2. Temperatura corporal
    3. Aumento de secreción
    4. Frecuencia cardíaca
  4. ÍNDICE TERAPÉUTICO
    1. Es una medida de la seguridad de un fármaco
RECEPTOR FARMACOLÓGICO
1. Moléculas con que los fármacos son capaces de interactuar
2. En general, son macromoléculas proteicas
  1. Pueden tener grupos lipídicos o hidrocarbonados
3. FUNCIONES
  1. Unión de ligando: capacidad de reconocimiento
    1. El receptor debe existir en un estado conformacional tal que permita el reconocimiento y unión de un compuesto
      1. Satisfaciendo los siguientes criterios
        Reversibilidad
        Saturabilidad
        Estereoselectividad
        Especificidad al Agonista
        Especificidad Tisular
      2. Transducción
        La unión de un agonista al receptor, debe ser transducida en alguna respuesta funcional (biológica o fisiológica)
  2. Transmisión de señal: amplificación
4. Afinidad y Especificidad
  1. A mayor afinidad del fármaco por el receptor, menor será la concentración necesaria para saturar los receptores
5. Clasificación farmacológica
  1. Receptores
    1. Asociados a proteína G
    2. Actividad tirosina quinasa
    3. Esteroidales
    4. Ionotrópicos
  2. Canales iónicos
  3. Enzimas
  4. Transportadores
  5. Otros (ADN, lípidos)

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