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ANTIFÚNGICOS
- Classes
- Azois
- Poliênicos
- Equinocandinas
- Griseofulvina
- Flucitosina
- Alilamina
- Azois
- Mecanismo de
ação
- Azois: Inibição da sínte
de ergosterol na
membrana plasmática.
- Poliênicos: Ligam-se ao
ergosterol, interferindo
na permeabilidade da
membrana.
- Equinocandinas: Inibe a
síntese de β-glucana,
inteferindo na
composição da parece
celular.
- Griseofulvina: Inibe a
mitose, bloqueando a
agregação de
microtúbulos.
- Flucitocina: Inibe a
síntese de DNA.
- Alilamina: Inibe a
enzima esqualeno
epoxidase.
- Azois: Inibição da sínte
de ergosterol na
membrana plasmática.
- Mecanismo de resistência
- Mutação no gene FKS1 (β-
1,3 glucana sintase),
bomba de efluxo CDR1 e
CDR2, criando resistência
à Equinocandina.
- Mutação do gene ERG
11, gerando ação
oxidante causada pelo
estresse oxidante do
Azol.
- A resistência aos poliênicos
é obtida pela mutação do
gene ERG3 do fungo,
levando a alteração da
composição da membrana
com o aumento de
esfingolipídeos.
- O fenótipo MDR fornece
resistência aos demais
fàrmacos, uma vez que
seus transportadores MFS e
ABC transportam as
substâncias de volta para o
lado de fora da célula
fúngica.
- Mutação no gene FKS1 (β-
1,3 glucana sintase),
bomba de efluxo CDR1 e
CDR2, criando resistência
à Equinocandina.
- Efeitos colaterais
- Poliênicos:
vômito, náusea,
diarreia.
- Equinocandina:
vômito, náusea e
diarreia.
- Alilamina: diarreia,
náusea, erupções
cutâneas, urticária.
- Azois: hepatite,
hipocalcemia e
impotência.
- Flucitosina: anemia, dor
de estômago,
desconforto no trato
gastrointestinal
- Griseofulvina: confusão
mental, erupções
cutâneas, dor no
estômago, tontura.
- Poliênicos:
vômito, náusea,
diarreia.
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