20173894
Description
Mind Map by Alejandro Lopez Atehortua, updated more than 1 year ago
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Created by Alejandro Lopez Atehortua
about 5 years ago
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Levetiracetam
- Antiepiléptico
- Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo, a otros derivados de la pirrolidona
- Indicaciones: Crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en adultos, adolescentes,niños
y lactantes desde 1 mes de edad con epilepsia. crisis mioclónicas en adultos y adolescentes mayores
de 12 años con Epilepsia Mioclónica Juvenil.
- Fcocinética: Levetiracetam se absorbe rápidamente después de su administración oral. La biodisponibilidad oral absoluta es cercana al 100 %. El pico de nivel plasmático (Cmax)
se alcanza a las 1,3 horas de su administración. Cmax después de una dosis simple de 1.000 mg y de una dosis repetida de 1.000 mg dos veces al día son del 31 y 43 μg/ml
respectivamente. El grado de absorción es dosis-independiente y no está alterado por los alimentos. Ni levetiracetam ni su metabolito primario se unen de forma significativa a
las proteínas plasmáticas (< 10 %). El volumen de distribución del levetiracetam es aproximadamente de 0,5 a 0,7 l/kg, valor cercano al volumen total del agua corporal. La vida
media plasmática de 7±1 horas. El aclaramiento corporal total medio fue de 0,96 ml/min/kg. Excreción por vía urinaria es del 95 % de la dosis (aproximado un 93 % de la dosis se
excretaba dentro de las primeras 48 horas). La exceción por vía biliar un 0.3% de la dosis.
- Fcodinamia: Afecta los niveles intraneuronales de Ca2+ mediante inhibición parcial de las corrientes de Ca2+ tipo N, y reduciendo la liberación de Ca2+ de la reserva intraneuronal.
Además, invierte parcialmente la reducción de corrientes dependientes de GABA y glicina inducidas por zinc y ß-carbolinas y se une a la proteína 2A de las vesículas sinápticas,
involucrada en la exocitosis de neurotransmisores.
- Dosis: IV: Dosis inicial en monoterapia recomendada es de 250 mg dos veces al día, la cual debe aumentarse hasta la dosis terapéutica inicial de 500 mg dos veces al día tras dos
semanas de tratamiento. La dosis puede aumentarse en función de la respuesta clínica con 250 mg dos veces al día cada 2 semanas. La dosis máxima es de 1.500 mg dos veces al
día. En terapia combinada La dosis terapéutica inicial es de 500 mg dos veces al día. Esta dosis se puede instaurar desde el primer día de tratamiento. Dependiendo de la
respuesta clínica y de la tolerabilidad, la dosis diaria se puede incrementar hasta 1.500 mg dos veces al día. La modificación de la dosis se puede realizar con aumentos o
reducciones de 500 mg dos veces al día cada dos a cuatro semanas.
- Efectos adversos: Nasofaringitis; anorexia; depresión, hostilidad/agresividad, ansiedad, nerviosismo/irritabilidad; somnolencia, cefalea, convulsión, trastorno del equilibrio,
mareo, letargo, temblor; vértigo; tos; dolor abdominal, diarrea, dispepsia, vómitos, náuseas; rash; astenia/fatiga.
- Efectos adversos: Nasofaringitis; anorexia; depresión, hostilidad/agresividad, ansiedad, nerviosismo/irritabilidad; somnolencia, cefalea, convulsión, trastorno del equilibrio,
mareo, letargo, temblor; vértigo; tos; dolor abdominal, diarrea, dispepsia, vómitos, náuseas; rash; astenia/fatiga.
- Dosis: IV: Dosis inicial en monoterapia recomendada es de 250 mg dos veces al día, la cual debe aumentarse hasta la dosis terapéutica inicial de 500 mg dos veces al día tras dos
semanas de tratamiento. La dosis puede aumentarse en función de la respuesta clínica con 250 mg dos veces al día cada 2 semanas. La dosis máxima es de 1.500 mg dos veces al
día. En terapia combinada La dosis terapéutica inicial es de 500 mg dos veces al día. Esta dosis se puede instaurar desde el primer día de tratamiento. Dependiendo de la
respuesta clínica y de la tolerabilidad, la dosis diaria se puede incrementar hasta 1.500 mg dos veces al día. La modificación de la dosis se puede realizar con aumentos o
reducciones de 500 mg dos veces al día cada dos a cuatro semanas.
- Fcodinamia: Afecta los niveles intraneuronales de Ca2+ mediante inhibición parcial de las corrientes de Ca2+ tipo N, y reduciendo la liberación de Ca2+ de la reserva intraneuronal.
Además, invierte parcialmente la reducción de corrientes dependientes de GABA y glicina inducidas por zinc y ß-carbolinas y se une a la proteína 2A de las vesículas sinápticas,
involucrada en la exocitosis de neurotransmisores.
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