Atravessam BHE lingando-se
facilmente aos receptores H1
cerebrais causando SEDAÇÃO
São rapidamente absorvidos e
metabolizados exigindo 3-4
tomadas diárias
1. DERIVADOS D ETANOLAMINA
Difenidramina (protótipo)
Antimético,antitussígeno,
anticinetótico, antivertiginoso
e sedativo-hipnótico. Estudos
mostraram que pode ser
antiparkinsoniano
Indicação: tratamento de
reações alérgicas, como
adjuvantes da epinefrina na
anafilaxia, e na prevenção de
reações anafilactóides ou
alérgicas durante cirurgia em
pacientes alérgicos
Solução injetável - para o
controle de sintomas
agudos, para outras
condições alérgicas não
complicadas, quando a
terapia oral está
impossibilitada ou é
contraindicada;náuseas;
Indicado para vertigem, náusea
ou vômito da cinetose
(manifestações clínicas causadas
por movimento).
Dimenidrinato
Propriedades sedativas com
efeitos antiemético,
anticinetótico e antivertiginoso.
Dramamine, Dramin;
Indicação: para prevenção e
alívio de náuseas e vômitos
causados no pré e
pós-operatórios do trato
gastrintestinal ou por
movimentos não habituais,
como viagens de navio, avião,
ônibus ou automóveis.
Início da ação: após 15 a
30 minutos de sua
administração oral. A
duração da ação
persiste por 4 a 6 horas.
Reações adversas:
sedação,
ressecamento da
boca e das vias
respiratórias,
retenção e aumento
da frequência
urinária e dor ou
ardor ao urinar.
2. DERIVADOS DA
ETILENODIAMINA
Apresentam atividade
anticolinérgica menor do
que os derivados da
etanolamina.
Não possuem efeito
antiemético.
Efeitos adversos
gastrintestinais mais
intensos.
Mais tóxicos, deprimem o SNC
de forma pronunciada.
Representantes:
mepiramina
(protótipo) e
tripelenamina
Tripelenamina
Utilizada em associações antiasmáticas e
expectorantes. Possui atividades sedativas
e hipnóticas. AlergitratR, RinaldinR...
Usados no tratamento de respostas
alérgicas onde histamina é liberada
em virtude da ativação celular por
pocessos de hipersensibilidade
uso off-label
(uso da
reação
adversa para
efeito
benéfico)
São fármacos que competem com a
histamina pelos receptores H1,
impedindo as respostas mediadas
pela histamina. Podem também
inibir a liberação da histamina dos
mastócitos e basófilos
Lipofílicos, baixo PM e ultrapassam a
barreira hematoencefálica - efeito SNC -
respostas dopaminérgicos, serotoninérgicas
e colinérgicas
INDICAÇÕES:
Reações alérgicas em geral; rinite
alérgica; conjutivite alérgica; asma;
dermatite atrópica; tratamento de
prurido e urticária; contra picadas
de insetos; tratamento de reações
anafiláticas; cinetoses e enjôos na
gravidez;
Na urticaria e angioedema
Reduzem número,
tamanho e duração da
pápula e edema,
reduzem o prurido
Eficazes no alívio
e na prevenção da
urticária aguda
1ª e 2ª geração:
eficácia
semelhante
Urticária crônica - longos
períodos de tratamento
Na rinite
Reduzem prurido,
espirros e ronirréia
Menos eficazes na
obstrução
Tratamento da crise
aguda ou associados
aos corticóides
tópicos nasais no
tratamento de
manutenção
Preferência H1 de
segunda geração - não
sedantes
Uso nasal
Podem ser
considerados como
primeira opção para
rinite alérgica ou não
alérgica
Tem eficácia igual ou
superior aos anti-H1 de 2ª
geração
Ocorre absorção
sistêmica - podem
causar sedação ou
inibir testes
alérgicos
Também efeito na
congestão nasal
São menos
eficientes que
os corticóides
tópicos nasais
Asma
tem que usar junto
um corticóide
(anti-inflamatório)
Menos eficientes que os
corticóides tópicos, uso
oftálmico (RCA) acima de 3
anos e nasal acima dos 5
anos
Alívio dos sintomas pode ser incompletos
(leucotrienos e outros mediadores: papel na
inflamação alérgica)
Na dermatite atópica
Anti-H1 1ª geração (sedante) pode ser benéfico
no tratamento das comorbidades: rinite,
dermografismo, urticária
A fisiopatologia da DA é complexa e envolve múltiplos
mediadores químicos