Agonistas Colinérgicos

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Basado en el libro de Harvey Farmacología
Ale-Bere García
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Ale-Bere García
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Agonistas Colinérgicos
  1. Actúan sobre los receptores que se activan por la ACh
    1. Estimulan o Bloquean SNAutónomo
    2. Fármacos colinérgicos
      1. Síntesis de ACh
        1. RECEPTORES COLINÉRGICOS
          1. Se distinguen por sus diferentes afinidades por los fármacos que imitan la acción de ACh
            1. Muscarínicos
              1. Subclases M1, M2, M3, M4, M5
                1. M1 en cell Parietales gástricas
                  1. M2 Cell cardíacas y músculo liso
                    1. M3 Vejiga, glándula exócrina y musculo liso
                      1. Mismo mecanismo que M1
                      2. Gi, ⬆️conductancia K*, ↓Frec. cardiáca y la fuerza contráctil
                      3. Gq ⬆️Ca** intracelular: estimula o inhibe enzimas, produce hiperpolarización, secreción o contracción
                    2. Reconoce Muscarina y ACh
                    3. Nicotínicos
                      1. Reconoce ACh y nicotina
                        1. Canal iónico activado por un ligando
                          1. 2 moléculas de ACh cambio estructural entra Na, despolarización de cell efectora
                            1. Estimula al receptor y luego bloquea
                          2. Nn o Nm
                      2. Fármaco de Acción directa
                        1. Ésteres de colina
                          1. Carbacol
                            1. N y M
                              1. Estimula o deprime Cardiovascular y Gastrointestinal
                                1. Miosis (contracción pupilar) y ↓ Presión intraocular
                            2. ACh
                              1. Corazón
                                1. ↓Frec. cardíaca y GastoC.
                                  1. es Cronotropismo Negativo
                                    1. ↓Volumen sistólico por reducción del ritmo de descarga del nodo SA
                                2. ↓Presión Arterial y Vasodilatación
                                  1. Activación de R. M3 en endotelio de músculo liso de los vasos, produce NO PKG con hiperpolarización y relajación del músculo liso.
                                    1. Se puede bloquear con Atropina
                                  2. Tracto gastrointestinal
                                    1. ⬆️ Secreción salival e intestinal además de motilidad también bronquial
                                      1. Tracto genitourinario
                                        1. ⬆️ Tono músculo detrusor con orina
                                          1. Ojo
                                            1. Contracción del músculo ciliar para la visión próxima y del músculo esfínter pupilar con MIOSIS (constricción de la pupila)
                                  3. Betanecol
                                    1. Actv Muscarínica
                                      1. Estimula Músculo Liso en Vijiga y gastrointestinal
                                    2. Alcaloides Naturales
                                      1. Acción Muscarínica
                                        1. Pilocarpina
                                          1. Oftálmico
                                            1. Miosis, imposibilidad de enfocar
                                              1. Estimula secreciones (secretagogo)
                                          2. Muscarínico
                                          3. Acción nicotínica
                                            1. Nicotina
                                              1. Lobelina
                                          4. Parasimpaticomiméticos
                                            1. Fármaco Acción Indirecta REVERSIBLE (Anticolinesterasas)
                                              1. ACETILCOLINESTERASA
                                                1. Sus inhibidores prolongan la vida de ACh
                                                  1. Se acumula ACh en hendidura sináptica
                                                  2. Enzima de ACh=colina+acetato
                                                  3. Fármacos
                                                    1. Edrofonio
                                                      1. Miastenia grave (autoinmune) ⬆️rápido de Fuerza muscular
                                                      2. Fisostigmina
                                                        1. Potencia actv colinérgica, es N y M
                                                          1. ⬆️ motilidad intestinal y vejiga, produce Miosis, ↓presión intraocular, Glaucoma, hipotensión, Bradicardia
                                                            1. Penetra SNC y estimula Sitios colinérgicos
                                                        2. Neostigmina
                                                          1. No penetra SNC por ser +polar. Efectos mayores a la Fisos.
                                                            1. Trata miastenia grave. Puede estimular la contractilidad antes de la paralisis
                                                          2. Piridostigmina, ambenomio, tacrina, donepezilo, rivastigmina y galantamina
                                                        3. Fármaco Acción Indirecta IRREVERSIBLE (Anticolinesterasas)
                                                          1. Fármacos
                                                            1. Extremadamente toxicos con fin militar/insecticidas
                                                              1. Ecotiofato
                                                                1. Parálisis de función motora, estimulación colinérgica generalizada, convulsiones, miosis intensa,
                                                                2. Paratión, Malatión (o con terminación -oxón)
                                                                3. Compuestos organofosforados sintéticos con capacidad de unirse covalentemente a la AChE
                                                                  1. Aumento prolongado de ACh en el lugar de liberación
                                                                Show full summary Hide full summary

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                                                                CONCEPTOS FARMACOLOGÍA
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                                                                Samuel E. Martínez