-Bloqueadores
colinérgicos
-parasimpaticolíticos
o anticolinérgicos
Unión a
colinorreceptores,
sin efecto intracell
mediados por
receptor
Fármacos
ANTIMUSCARÍNICOS
Bloquean los R.
muscarínicos, y
bloquean las escasas
neuronas simpáticas
colinérgicas
Los
bloqueadores
colinérgicos con
más usos clínicos
No bloquean R. nicotínicos
Fármacos
Atropina
Afinidad a R.
muscarínicos,
unión competitiva
e impide a la ACh
fijarse
Inhiben en el tejido
bronquial y la
secreción
Ojo
Da midriasis persistente,
falta de respuesta a la
luz y cicloplejía
(incapacidad de enfoque
para visión próxima),
⬆️Presión intraocular
Tracto
Gastrointestinal
Uso: Antiespasmódico
↓actv GI pero no afecta
significativamente la
producción de HCl
↓Secreción salival,
acomodación ocular y micción.
Genera apego al farmaco.
S. Urinario
↓Hipermotilidad vesical
Sistema
Cardiovascular
↓Dosis: ↓Frec cardíaca
(bradicardia) por bloqueo
de M1 permitiendo
+liberación de ACh
Secreciones
Bloqueo de Glándulas
salivales=sequedad de
mucosa oral (xerestomía),
sudoríparas y salivales
Escapolamina
Provoca Euforia, sedación,
coadyuvante en anestesia
Dosis altas: excitación.
Bloquea la memoria a corto
plazo.
BLOQUEADORES
GANGLIONARES
Actúan en R. Nicotínicos de
ganglios neurovegetativos
ParaS. y Simpáticos, bloqueo
de canal iónico e impulsos
eferentes del SNA, no son
eficaces como antagonista
neuromuscular
Antagonistas
Competitivos No
Despolarizantes
Con ellos el sistema
actúa al máximo =
Vasodilatación,
causa atonía de
vejiga y tubo
digestivo,
cicloplejia,
xerostomía y
taquicardia
Nicotína
⬆️Presión Arterial y
Frec Cardíaca,
peristaltismo y
secreciones
Dosis más elevadas ↓ Presión Art, cesa
actividad GI y muculatura vesical
BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES
Actúan como antagonistas
(no despolarizante) o
agonistas (despolarizante a
nivel de los R de placa
terminal de la unión
neuromuscular
Interactuan con los
Nicotínicos para evitar
dijación de ACh, impiden
despolarizacipon e inhiben
contracción muscular.
Se contrarresta con aumento de ACh
en hendidura sináptica
Dosis Altas
Bloquean canales iónicos en
placa terminal, reduce la
capacidad de los inhibidores de
AChE para contrarrestar las
acciones de los relajantes
musculares no despolarizantes
Coadyuvantes
para la anestesia
quirúrgica,
Despolarizantes
Despolarizan la
membrana plasmática
de la fibra muscular
Succinilcolina
Se une a R. nicotínico,
despolariza la union
Neuromuscular
Persiste a altas [ ]s con
tiempo prolongado fijado
al receptor
se abre canal de Na, despolarización y
un temblor muscular
Si se sigue la fijación el R
es incapaz de transmitir
impulos, y se es sustituido
por una repolarización
gradual al cerrarse los
canales de Na:resistencia a
la despolarización
(Parálisis flácida)