Substância endógena (substrato natural) que se liga ao
sítio receptor de uma biomacromolécula (também
endógena) que pode ser uma proteína-receptora ou
enzima, desencadeando uma resposta biológica.
AGONISTA MODIFICADO
Substância exógena (fármaco), de origem sintética ou
natural, capaz de se ligar a um sítio receptor de uma
biomacromolécula (endógena) e desencadear uma resposta
biológica semelhante àquela do agonista natural.
AGONISTA INTEGRAL
Substrato natural ou fármaco que se liga ao sítio receptor de
uma biomacromolécula alvo (biorreceptor) ativando-a
no máximo grau possível (100% de efeito biológico).
Substância, endógena ou exógena,
que se liga a biorreceptores
(biomacromoléculas endógenas)
modificando a sua atividade.
AGONISTA PARCIAL
Substrato natural ou fármaco que se liga ao sítio receptor de uma
biomacromolécula alvo (biorreceptor) sem, no entanto,
ativar o máximo da sua resposta biológica (efeito > 100%).
AGONISTA INVERSO
Fármaco que se liga a um sítio receptor de uma biomacromolécula
alvo (biorreceptor) e que, não apenas antagoniza os efeitos de um
agonista, mas, além disso, exerce o efeito oposto deste, suprimindo
a sinalização espontânea do alvo farmacológico.
ANTAGONISTA
Substância que inibe a ação de um
agonista, mas que não exerce nenhum
efeito na ausência deste agonista.
ANTAGONISTA COMPETITIVO
Fármaco que bloqueia diretamente o sítio receptor
de um agonista fisiológico (substrato natural).
ANTAGONISTA NÃO-COMPETITIVO
Fármaco que se liga a outros sítios receptores de
biomacromoléculas alvo e que, portanto, impede a alteração de
conformação necessária para a sua ativação ou inativação.
ANTAGONISTA DE
RECEPTOR
LIGAÇÃO AO
SÍTIO ATIVO
Impede a ligação do
agonista ao receptor.
ANTAGONISTA
COMPETITIVO
Liga-se reversivelmente ao sítio receptor do alvo
farmacológico. Ao contrário do agonista, não estabiliza a
conformação necessária para a ativação do biorreceptor.
ANTAGONISTA
NÃO-COMPETITIVO
NO SÍTIO ALVO
Liga-se ao sítio receptor do alvo farmacológico
de modo covalente, ou com afinidade muito
alta, o que torna esta ligação irreversível.
LIGAÇÃO
ALOSTÉRICA
Altera a constante de dissociação (Kd) para a ligação
do agonista, ou impede a mudança de conformação
necessária para a ativação do alvo farmacológico.
ANTAGONISTA
ALOSTÉRICO
NÃO-COMPETITIVO
Impede a ativação do alvo
farmacológico, mesmo quando o
agonista está ligado ao sítio ativo.
Liga-se ao sítio ativo (no qual se liga o
agonista natural ou fármaco), ou a um
sítio alostérico de um receptor.
ANTAGONISTA SEM
RECEPTOR
ANTAGONISTA
FISIOLÓGICO
Ativa ou bloqueia um sítio receptor relacionado a um
efeito fisiológico oposto àquele causado pelo receptor,
ou alvo farmacológico, do agonista.
ANTAGONISTA
QUÍMICO
Inativa o agonista específico ao modificá-lo ou
sequestrá-lo, de modo que o agonista não é mais
capaz de ligar-se ao alvo farmacológico e ativá-lo.
Não se liga ao receptor do agonista,
mas sim, inibe a capacidade do
agonista de iniciar a resposta biológica.