La histamina sintetizado de
histidina almacenado en
vesículas en mastocitos, células
enterocromafines y algunos
otros tipos de células. Juega un
papel importante en la secreciòn
de acido en el estomago. El
efecto histamina, está mediado
principalmente por los
receptores H1 y H2.
H1: acoplado a Gq en el
músculo liso. Sus efectos son dolor
y picazón en la piel,
broncoconstricción y
vasodilatación, mediada por óxido
nítrico.
Antagonistas H1 1era generacion
agentes sedantes con vida media
de 4 a 12 horas, mientras que la
2da generacion con vida media es
de 12 a 24 horas. Todos los
bloqueadores de H1 son activos
por via oral. En altas dosis puede
ser muy toxicos causando efectos
sedantes y daño hepatico
H2: miden la secrecion de acido
gastrico, efecto estimulante en el
corazon y retroalimentaciòn negativa
reduciendo la liberacion de histamina
en los mastocitos.
Existen 4 tipos de bloqueadores H2
diponibles: Cimetidina, Rinatidina,
Femotidina y Nizatidina. Estos fármacos
tienen una semivida de 1 a 3 horas. Son
relativamente selectivos y actúan
reduciendo el ácido gástrico.
Receptor H3: Esta involucrado
principalmente en la modulación
presináptica de la histamina. Aumenta la
ingesta de comida y el peso corporal
Receptor H4: se encuentra en
los leucocitos y mastocitos.
Participa en la quimioterapia.
El uso de antihistamínicos solo en
pacientes con resfriado común es de
beneficio mínimo y con frecuencia
produce efectos secundarios molestos
Los de primera generación, como la
difenhidramina, en resfriado común
pueden aliviar la rinorrea y los
estornudos, pero su uso está limitado
por los efectos secundarios como la
sedación y el secado de los ojos, la nariz
y la boca
La combinación de
antihistamínicos y
descongestionantes
puede ser más
beneficiosa que
cualquier componente
solo para el resfriado
común.