Farmacocinética (Fases)

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Fases de la farmacocinética
Rodolfo  González
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Rodolfo  González
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Farmacocinética (Fases)
  1. Estudia la evolución del fármaco en el organismo, desde que se administra hasta que se elimina por completo
    1. Fases
      1. Absorción
        1. Es el paso del fármaco desde el lugar de la administración hasta la circulación sistémica
          1. Paso de los Fármacos a través de la membrana
            1. Difusión
              1. Pasiva
                1. De manera directa
                  1. A través de una proteína
                  2. Facilitada
                  3. Transporte Activo
                    1. Pinocitosis
                    2. Depende
                      1. Solubilidad Concentración Superficie Perfusión
                      2. Vías de Administración
                        1. Vía Enteral
                          1. Oral
                            1. Los medicamentos con carácter básico se absorbe en el Duodeno Los medicamentos con carácter ácido se absorbe en el Estómago
                              1. La Biodisponibilidad se ve afectada por
                                1. Primer Paso Hepático
                                  1. El hígado lo que pretende con el fármaco es inactivarlo y transformarlo total o parcialmente en una sustancia hidrosoluble, más irónica y más polar, con la intención de poder llevarlo hasta el Riñón para que este lo acepté y lo elimine
                                    1. Si en este proceso el fármaco sigue teniendo un carácter liposoluble lo elimina el propio hígado vía biliar --> intestino --> heces
                                      1. Fármacos con Carácter Base
                                        1. Se absorbe por duodeno --> V. Mesentérica Sup. --> V. Porta --> Hígado --> V. Hepática --> V. Cava Inferior --> Circulación Menor --> Circulación Mayor = ABSORCIÓN
                                        2. Fármacos con Carácter Ácido
                                          1. Se absorbe por estómago --> V. Gástrica --> V. Porta --> Hígado --> V. Hepática --> V. Cava Inferior --> Circulación Menor --> Circulación Mayor = ABSORCIÓN
                                          2. Se dice que la vía rectal evita parcialmente el paso hepático ya que, esta pasa por dos trayectos
                                            1. V- Mesenterica Inferior --> Tronco Espleniomesaraica --> V. Porta --> Hígado
                                              1. V. Mesoraica Menor --> V. Cava Inferior
                                        3. Interacciones con el Fármaco
                                          1. Acidez Gástrica
                                            1. Tiempo de Vaciado
                                        4. Sublingual
                                          1. Absorción más rápida en procesos agudos
                                            1. Evita el Primer Paso Hepático
                                          2. Rectal
                                            1. Administración lenta
                                              1. Evita "Parcialmente el Primer Paso Hepático"
                                                1. Actúa de manera local
                                          3. Vía Parental
                                            1. Intra Arterial
                                              1. Respuesta a quimioterapias
                                              2. Intra Venosa
                                                1. Biodisponibilidad 100%
                                                  1. Situaciones de urgencia
                                                2. Sub cutánea
                                                  1. Rápida
                                                  2. Intra Muscuar
                                                    1. Rapidez
                                                3. Parámetros
                                                  1. Biodisponibilidad
                                                    1. Porcentaje total del fármaco administrado que finalmente llega a la circulación sistémica
                                                      1. Concentración Máxima
                                                        1. Concentración máxima que alcanza un fármaco en el torrente sanguíneo
                                                        2. Rango Terapéutico
                                                          1. Rango o margen entre la concentración mínima y la concentración tóxica o máxima
                                                4. Distribución
                                                  1. Una vez que las moléculas son absorbidas llegan a la circulación sanguínea e inicia la distribución
                                                    1. La distribución depende de la solubilidad del fármaco y de la fijación de las proteínas
                                                      1. Características Fisicoquímicas
                                                        1. Tamaño de Molécula
                                                          1. Carga
                                                            1. Carácter Hidrofílico o Lipofílico
                                                              1. Unión a Proteínas
                                                              2. Tipo de Fármaco
                                                                1. Libres
                                                                  1. Forma activa, puede salir del torrente sanguíneo para acceder al lugar de la acción
                                                                  2. Unido a Proteínas
                                                                    1. Fármaco Ácido
                                                                      1. Se une a la Albumina
                                                                        1. La unión de proteínas pueden ser reversibles y los fármacos podrán ser competitivos favoreciendo interacciones
                                                                      2. Fármaco Alcalino
                                                                        1. Se une a Alfa 1 Glucoproteínas y Beta Lipoproteínas
                                                                          1. La barrera placentaria y la hematoencefálica permiten el paso de fármacos liposolubles
                                                                    2. Parámetros
                                                                      1. Volumen de Distribución
                                                                        1. Habla de la penetración que tiene el fármaco en los tejidos
                                                                          1. Sirve para calcular las dosis que tienen que dar para poder alcanzar la concentración sanguínea que deseamos
                                                                2. Metabolismo
                                                                  1. Conjunto de reacciones químicas de distintas enzimas que va a sufrir un fármaco con la intención de convertirlo en una sustancia más liposoluble o más hidrosoluble
                                                                    1. Se puede realizas en: Pulmón, Riñón, Circulación General, Aparato Digestivo e Hígado
                                                                      1. Fases
                                                                        1. Fase 1
                                                                          1. Alteración de la estructura química del fármaco y este es sometido a diferentes reacciones químicas, donde actúa el complejo P450
                                                                            1. Reacciones
                                                                              1. Oxidación, Reducción, Hidrolisis, Descarboxilación
                                                                                1. Los metabolismos pueden ser activos, inactivos o tóxicos
                                                                          2. Fase 2
                                                                            1. Conjugación con diversos grupos polares, donde el resultado final es garantizar la polaridad y estructura química que favorezca la eliminación
                                                                              1. Reacciones
                                                                                1. Acetilación Etilación Metilación Conjugación
                                                                                  1. Los metabolismos son inactivos
                                                                    2. Excreción
                                                                      1. La salida del los fármacos o sus metabolismos al exterior del organismo
                                                                        1. Tipos
                                                                          1. Cinética Lineal o de Orden 1
                                                                            1. Depende de la concentración
                                                                              1. Si los mecanismos de eliminación no están saturados aumentará la velocidad de eliminación
                                                                            2. Cinética de Orden Cero
                                                                              1. No depende de la concentación
                                                                                1. Es irrelevante la cantidad de fármaco y se elimina por la misma cantidad conforme va pasando
                                                                            3. Vías de Excreción
                                                                              1. Hepatobiliar
                                                                                1. A través de la bilis a través de las heces
                                                                                  1. Por transporte activo
                                                                                2. Renal
                                                                                  1. Etapas
                                                                                    1. 1. Filtración Glomerular
                                                                                      1. La sangre es filtrada junto con el fármaco = Orina
                                                                                      2. 2. Secreción Tubular
                                                                                        1. Por difusión facilitada o transporte activo
                                                                                          1. Tanto la fricción libre como la unida a proteínas
                                                                                        2. 3. Reabsorción Tubular
                                                                                          1. Se reabsorbe el fármaco en el túbulo proximal y distal
                                                                                            1. Vuelve a la circulación sistémica, generalmente por difusión pasiva
                                                                                      3. Pulmonar
                                                                                        1. Para anestésicos generales y compuestos que se administran por vía inhalada
                                                                                        2. Saliva Sudor Lágrimas
                                                                                          1. Leche Materna
                                                                                            1. En pequeñas cantidades, pero puede pasar al bebé e intoxicarlo
                                                                                  Show full summary Hide full summary

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