Metamizol, propifenazona,
fenilbutazona ( derivados de las
pirazolonas)
Ibuprofeno, naproxeno,
ketoprofeno, indubofeno
(Derivados del ácido
propiónico)
Paracetamol
(derivado del
paraaminofenol)
Derivados del ácido
acético
Indolacéticos:
indometacina,
oximetacina.
Pirrolacéticos:
Ketorolaco,
sunlindaco
Inhibidores selectivos de la COX-2
OXICAMS: Meloxicam
Sulfoanilida: Nimesulina
Indolacéticos: Etodolaco
Coxibs: Celecoxib
Mecanismo de Acción:
se bloquea la síntesis de
PG's y Tromboxanos al inhibir las
isoformas de la COX.
Existen tres modos de
unión a la COX-1
Unión rápida y
reversible:
Ibuprofeno
Unión rápida y reversible de baja
afinidad, seguida de una unión lenta y
lentamente reversible: Flurbiprofeno
Unión rápida, reversible,
seguida de una modificación
irreversible, covalente:
Aspirina
Evitan la unión del
ácido araquidónico
con la enzima, que
evita su conversión
en prostaglandinas.
Efectos
Antiinflamatorio
AINES inhiben la expresión de
moléculas de adhesión de las
células implicadas en el proceso
inflamatorio. Los salicilatos
inhiben la actiividad de los
granulocitos.
Analgésico
Por inhibición directa de la
producción de PG's. Inhibición en la
liberación de glutamato a nivel
espinal y supraespinal.
Antipirético
Suprimen la elevación de PG's en
el hipotálamo que es donde se
lleva a cabo los procesos febriles,
elevando la temperatura corporal.
Úrico-Súrico
(no todos)
Antiplaquetario
Evitan formación de Tromboxano A2,
agragante plaquetario. (AINES que
inhiben a COX-1)
Indicaciones
Terapéuticas
Estados febriles
Infecciosos o sistémicos.
Dolor
Son analegésicos de potencia media, se
pueden llegar a asociar con opiáceos
como la codeína. Se utilizan en
artralgias, mialgias, neuralgias, cefaleas,
dolores radiculares, dolor
postoperatorio, etc.
Procesos reumatológicos
Profilaxis tromboembólica
Aspirina se llega a usar para
profilaxis de recrrencia de
ataques tromboembólicos.
Procesos dermatológicos
Principalmente los salicilatos
Cierre del conducto arterioso
Indometacina e Ibuprofeno
Efectos Adversos
Gastrointestinal
Erosiones y úlceras en mucosa. Esto se debe a una inhibición de la PGI2 y
PGE2 que son gastroprotectoras. Provoca mayor suceptibilidad a
infección por H. pylori.
Cardiovascular
Inhibición de COX2 causa efecto protrombótico, aumento
del riesgo para infarto de miocardio e ictus, mayor
incidencia en insuficiencia cardíaca e hipertensión
Función Renal
Estimulan la retenciónde Na y agua al inhibir la reabsorción de Cl
inducida por PG's y por ADH. Se produce nefrotpatía, nefritis
intersticial aguda que puede progresar a necrosis papilar y nefritis
intersticial crónica o nefropatía membranosa
Interacciones
Los AINES se unen a una gran proporción de proteínas
plasmáticas, por lo que pueden desplazar a otros fármacos
y ocasionar otro tipo de reacciones farmacodinámicas