FARMACOLOGÍA DE LAS SECRECIONES GASTROINTESTINALES

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Katherine  Zulca
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FARMACOLOGÍA DE LAS SECRECIONES GASTROINTESTINALES
  1. Secreción ácida gástrica
    1. El ácido desempeña un papel principal
      1. El control farmacológico de la secreción ácida gástrica única opción frente a procesos patológicos
        1. Inhibir la secreción ácida con el uso de agentes antisecretores
          1. Neutralizar el ácido con agentes antiácidos
            1. Proteger la mucosa gástrica con protectores de la mucosa
      2. Fisiología
        1. Secreción producida por células parietales del estómago
          1. Mecanismos
            1. Neurocrinos
              1. Acetilcolina liberada por estimulación vagal
              2. Endocrinos
                1. Gastrina a partir de las células G del antro pilórico
                  1. Actúa sobre receptores de gastrina-colecistocinina B (célula parietal)
                2. Paracrinos
                  1. Histamina sintetizada en mastocitos y también en las células tipo enterocromafín
                3. La prostaglandina E2 y la prostaciclina ejercen un efecto inhibidor
            2. Antisecretores
              1. Disminuyen la secreción de hidrogeniones por parte de la célula parietal
                1. Inhibición de bomba H/K ATPasa con IBP
                  1. 2-piridilmetilsulfinilbenzimidazol
                    1. Omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol
                      1. Mecanismo de Acción
                        1. Inducen una hiposecreción persistente
                          1. Semivida de eliminación corta
                            1. Inhiben la enzima de forma irreversible
                              1. Establecen enlaces con otros residuos de cisteína
                                1. Inhiben la conversión de pepsinógeno en pepsina
                                  1. Potencian la acción bactericida de la claritromicina
                                  2. Necesaria administración oral, se absorben en el duodeno buena disponibilidad sistémica, se metabolizan en el hígado (citocromo P-450)
                                    1. Se administran por la mañana para aumentar la duración de sus efectos antisecretores
                                      1. Efectos adversos
                                        1. Diarrea, náuseas/vómitos, cefaleas y dolor abdominal
                                    2. Bloqueo de receptores H2 de histamina
                                      1. Tienen capacidad de bloquear selectivamente el receptor H2 de histamina en la CP del estómago
                                        1. Ranitidina, famotidina y la cimetidina
                                          1. Mecanismo de acción
                                            1. Inhiben de forma parcial la secreción estimulada por la gastrina y la acetilcolina
                                              1. Inhibe la secreción basal (eficaces para la supresión de la secreción ácida nocturna)
                                                1. Sufren el fenómeno del primer paso, atraviesan barreras, todas se dan por VO y VS y la ranitidina por VP
                                                2. Efectos adversos
                                                  1. Diarrea, fatiga, estreñimiento, cefalea y dolor muscular
                                                    1. En RN y ancianos se debe disminuir la dosis
                                        2. Antiácidos
                                          1. Capacidad de neutralizar el ácido secretado a la luz gástrica
                                            1. Elevan el pH intragástrico en las dosis habituales (4-5)
                                              1. Corta duración de sus efectos, secreción ácida, vaciamiento gástrico fisiológico
                                                1. Se puede administrar junto con las comidas o 1 hora después de ellas
                                                  1. 3 horas y 20-60 minutos cuando se ingiere sin alimentos
                                              2. Sales de cationes
                                                1. Monovalentes (sodio)
                                                  1. Cloruro sódico y dióxido de carbono
                                                    1. Puede inducir distensión abdominal y flatulencia debido a la rápida producción de dióxido
                                                  2. Divalentes (magnesio o calcio)
                                                    1. Hidróxido de magnesio, el óxido de magnesio y el trisilicato de magnesio
                                                      1. No absorbibles, actuación rápida
                                                        1. La reacción del magnesio con el ácido clorhídrico da lugar al cloruro de magnesio
                                                          1. 15-30%
                                                        2. Carbonato cálcico
                                                          1. Cloruro de calcio se convierte en sales responsables del estreñimiento
                                                            1. Dióxido de carbono induce distensión abdominal y flatulencia
                                                          2. Trivalentes (aluminio)
                                                            1. Hidróxido de aluminio y el carbonato de aluminio
                                                              1. Causan una acción astringente por relajación del musculo gastrointestinal
                                                                1. Puede causar hipofosfaturia e hipofosfatemia
                                                                  1. La reacción del aluminio con el ácido clorhídrico da lugar al cloruro de aluminio
                                                                    1. 17-30%
                                                            2. Efectos adversos
                                                              1. Irritabilidad, cefalea y debilidad muscular
                                                            3. Protectores de la mucosa
                                                              1. Sucralfato
                                                                1. En el ácido se polimeriza y origina una pasta pegajosa y viscosa
                                                                  1. Su efecto citoprotector se mantiene durante 6 horas tras su administración
                                                                    1. Contribuye a la curación de úlcera.
                                                                  2. Mecanismo de acción
                                                                    1. Administración VO, se secreta por las heces, administración antes de las comidas
                                                                    2. Efectos adversos
                                                                      1. Estreñimiento en un 2%
                                                                    3. Análogos de las prostaglandinas
                                                                      1. Misoprostol
                                                                        1. Análogo sintético de la PGE1, VO, metabolismo hepático
                                                                          1. Su acción se observa a los 30 minutos y dura 3 horas.
                                                                            1. Administración sin alimentos y no con antiácidos
                                                                          2. Efectos adversos
                                                                            1. Diarrea y dolor abdominal
                                                                        2. Sales de bismuto
                                                                          1. Subcitrato de bismuto coloidal
                                                                            1. Disminuye la actividad de la pepsina y posee escaso poder antiácido
                                                                              1. No administrar con antiácidos, bueno contra el H. pylori
                                                                                1. Administración por VO, se excreta por las heces, se une a PP, se tiñen las heces de negro
                                                                        Show full summary Hide full summary

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