MAPA MENTAL FARMACOLOGIA 1

FARMACODINÂMICA
1. O que é?
  1. O que o fármaco faz com o organismo
2. Ligantes de fármacos
  1. Enzimas
  2. Transportadores
  3. Canais iônicos
  4. Receptores
  5. Ácidos nucleicos
3. Fármacos específicos X inespecíficos
  1. Inespecíficos
    1. Os fármacos agem em regiões específicas
      1. Podem ser administrados em grandes doses
        Ex: Diuréticos osmóticos, laxantes formadores de massa e antiácidos
  2. Específicos
    1. Atua em locais específicos do organismo, no entanto nenhum fármaco é totalmente específico em suas ações
      1. Ex: Berotec
4. Interação fármaco-receptor
  1. Modelo Chave-fechadura
  2. Ligações covalentes
  3. Ligações iônicas
  4. Ligações de hidrogênio
  5. Ligações hidrofóbicas
  6. Forças de Van Der Waals
5. Tipos de receptores
  1. Ligados ao canal iônico (ianotrópico)
    1. São proteínas transmembrana que permitem a passagem seletiva de íons específicos quando há abertura do canal
    2. Podem se encontrar em diferentes estados:
      1. Estado de repouso
        Não responsivo
      2. Estado ativado
        Permite a passagem de íons
      3. Estado de inativação
        Em fase de transição
    3. Duas classes de canais
      1. Canais de íons regulados por voltagem (VOX)
      2. Canais regulados por receptor (ROX)
  2. Acoplados à proteína G (metabotrópicos)
    1. Gs
      1. Estimula a adenilciclase e ativa os canais de cálcio
    2. Gi
      1. Inibe a adenilciclase e ativa os canais de potássio
    3. Gq
      1. Ativa a fosfolipase C
    4. Go
      1. Inibe as correntes de cálcio
    5. Gt
      1. Estimula a adenilciclase celular
    6. Gdf
      1. Estimula a adenilciclase nasal
  3. Associados a enzimas
    1. Tirosinas quinases
      1. Envolvidas no crescimento, diferenciação e nas respostas à estímulos metabólicos
  4. Ligados à transcrição de genes (receptores nucleares)
    1. Necessita da síntese de proteínas, por isso o efeito é mais demorado
6. Interação molécula-receptor
  1. Afinidade
  2. Atividade íntrinseca
  3. Especificidade x Seletividade
  4. Reversibilidade
7. Agonista
  1. Substância endógena ou exógena que age em um receptor provocando resposta
  2. Tipos
    1. Pleno
      1. Capaz de induzir 100% do efeito máximo
    2. Parcial
      1. Produz resposta ineficiente
    3. Inverso
      1. Provoca relaxamento
8. Antagonista
  1. Se liga, tem afinidade, mas não tem atividade intrínseca
  2. Tipos
    1. Competitivo
      1. Compete pelo mesmo sítio de ligação no receptor e anulam o efeito do antagonista
    2. Fisiológico
      1. Dois agentes endógenos que produzem efeitos fisiológicos opostos
    3. Não-competitivo
      1. Não competem pelo mesmo sítio receptor e não conseguem reverter o efeito
    4. Químico
      1. O antagonista combina-se com o agonista formando complexo inativo
    5. Farmacocinético
      1. Duas substâncias favorecem o metabolismo ou eliminação da outra
FARMACOCINÉTICA
1. O que é?
  1. O que o organismo faz com o fármaco
2. Conceitos importantes
  1. Absorção
    1. Passagem do fármaco pelas barreiras biológicas até a chegada da corrente sanguínea
  2. Distribuição
    1. Passagem do fármaco da corrente sanguínea para os vários tecidos do corpo
  3. Metabolismo
    1. Conjunto de reações do fármaco durante seu trânsito pelo corpo
  4. Excreção
    1. Eliminação do fármaco e seus metabólitos do organismo
  5. Biodisponibilidade
    1. Quantidade ou fração do fármaco administrado que consegue ser absorvido
  6. Depuração
    1. Capacidade de filtração do fármaco por um determinado órgão do corpo
  7. Efeito de primeira passagem
    1. Metabolismo do fármaco antes de ser absorvido. Ex: Saliva
  8. Curva de concentração
    1. Medida de concentração absorvida do fármaco pelo tempo
  9. Tempo de meia vida
    1. Tempo necessário para reduzir pela metade a concentração máxima do fármaco
  10. Dose de ataque
    1. Dose única suficiente para elevar rapidamente a quantidade do fármaco atingindo a concentração terapêutica
  11. Dose terapêutica
    1. Dose capaz de alcançar a concentração terapêutica do fármaco
  12. Posologia
    1. Conjunto de informações para administração do fármaco. Dose, via e tempo de adiministração
  13. Subdose
    1. Dose inferior a dose terapêutica
  14. Dose tóxica
    1. Dose acima da terapêutica capaz de induzir efeitos de toxicidade
  15. Índice terapêutico
    1. Medida de segurança de um fármaco
3. ADME
  1. Absorção
    1. Fatores que influenciam
      1. Área de absorção
      2. Circulação local
      3. Concentração do fármaco
      4. Interação com alimentos
      5. Dissolução
      6. Solubilidade do PH do meio e pKa da droga
    2. Vias de absorção
      1. Intravenosa
      2. Intramuscular
      3. Subcutãnea
      4. Oral
      5. Enteral
      6. Parenteral
      7. Membrana mucosa
      8. Transdérmica
    3. Locais de absorção
      1. Mucosa bucal
      2. Mucosa gástrica
      3. Mucosa do intestino delgado
  2. Distribuição
    1. Barreiras
      1. Hemato-placentária
        Conjunto de tecidos entre a circulação materno e fetal
        Fármacos lipofílico, apolares, de baixo peso molecular
      2. Hemato-encéfaliica
        Camada contínua de células endoteliais unidas por zônulas de oclusão
    2. Drogas no plasma
      1. Forma livre-dissolvida
      2. Ligadas as proteínas plasmáticas
      3. Ligadas aos eritrócitos
    3. Ligadores de fármacos
      1. Albumina
      2. Glicoproteínas ácida
      3. Lipoproteínas
      4. Eritrócitos
      5. Transcortina
  3. Metabolismo
    1. Reação de fase 1: Catabólica ou não sintética
      1. Independentes de CYP450
      2. Redução
      3. Hidrólise
    2. Reação de fase 2: anabólicas ou sintéticas
      1. Conjugação com ácido glicurônico
      2. Sulfatação
      3. Conjugação com glutationa (GSH)
      4. Alquilação
      5. Anabólicos
  4. Excreção
    1. Principal órgão de eliminação
      1. Rins
    2. O metabolismo de fármaco facilita a secreção renal, por meio de:
      1. Somente a forma livre consegue ser eliminada
      2. Depende de transporte ativo
      3. Depende do fármaco e PH
      4. Excreção pela urina
INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA
1. O que estuda a farmacologia?
  1. Estuda os efeitos dos fármacos no funcionamento do sistema vivo e a interação entre substância química e um organismo vivo ou sistema biológico
2. Conceitos gerais
  1. Fármaco
    1. Estrutura química definida, substância isolada e pura
    2. Possui atividade farmacológica definida e aplicação terapêutica
  2. Droga
    1. Substância que modifica a função fisiológica com ou sem estrutura definida
    2. Não possui aplicação terapêutica
  3. Medicamento
    1. Toda preparação capaz de curar, prevenir ou diagnosticar uma enfermidade
    2. Precisa está em formulação farmacêutica
  4. Remédio
    1. Toda substância ou medida utilizada para curar ou aliviar uma determinada enfermidade
  5. Tóxicos
    1. Substância química que ao ser absorvida pode provocar a morte ou colocar a vida do indivíduo em risco
  6. Placebo
    1. Substância inativa administrada para satisfazer a necessidade psicológica do paciente ao ingerir o medicamento
    2. Não possui efeito terapêutico
3. Nomeclatura dos fármacos
  1. Nome químico
    1. É o nome do composto indicado como substância ativa (responsável pela ação farmacológica) presente no medicamento
  2. Nome genérico
    1. É usado para identificar uma substância ativa pertencente a uma classe particular
  3. Nome comercial
    1. É desenvolvido pela empresa que solicita aprovação para o medicamento e o identifica como propriedade exclusiva de tal empresa
4. Formas farmacêuticas
  1. Sólidas
    1. Cápsulas
      1. Uma ou mais substâncias são acondicionadas em um invólucro à base de gelatina
      2. Podem ser duras ou moles
    2. Comprimidos
      1. Forma variável, cilíndrica ou discoíde
      2. Compressão de medicamentos mais o excipiente
    3. Drágeas
      1. Obtidas pelo revestimento de comprimidos
    4. Grânulos
      1. Composto de um pó ou uma mistura de pós umedecidos e submetidos a secagem para produção de grânulos
    5. Implante
      1. Forma farmacêutica sólida estéril contendo um ou mais princípios ativos e de tamanho e formato adequado para ser inseridos em um tecido do corpo a fim de liberar seu princípio ativo por período prolongado de tempo
    6. Óvulo
      1. Formas farmacêuticas obtidas por compressão ou modelagem
      2. Devem se dissolver para exercerem uma ação local
    7. Pastilhas
      1. Destinadas a se dissolverem lentamente na boca
      2. Constituída por grande quantidade de açúcar e mucilagens associadas a princípios medicamentosos
    8. Pós
      1. Preparações farmacêuticas que se caracteriza pela mistura de fármacos e/ou substância química, divididas e na forma seca
    9. Supositório
      1. À base de substâncias fundíveis pelo calor natural do corpo
      2. Destinado a ser introdução no reto, gerando amolecimento ou dissolução do fármaco
  2. Líquidas
    1. Emulsão
      1. Possui aspecto cremoso feito com a mistura de um líquido em óleo
    2. Elixires
      1. São preparações líquidas, límpidas e hidroalcoólicas
    3. Soluções
      1. Mistura de uma ou mais substâncias, normalmente um soluto e um solvente, que resultam em fármacos de fase única
    4. Tinturas
      1. São soluções alcoólicas, a 10 ou 20%, utilizada por via tópica
    5. Chá ou infusão
      1. Resultam da ação da água sobre plantas secas, afim de lhes retirar a substância ativa
    6. Xaropes
      1. Substância ativa, sob a forma de pó ou líquido, se encontra dissolvida numa solução aquosa açucarada concentrada
  3. Pastosas
    1. Pomadas
      1. Preparações de consistência pastosa, destinada ao uso externo
    2. Cremes
      1. São emulsões líquidas viscosas do tipo óleo/água ou água/óleo
    3. Pastas
      1. São preparações mais espessas devido a presença de pós-insolúveis
    4. Cataplasma
      1. Preparações geralmente magistrais de aplicação tópica na pele, feito com farinha
    5. Ceratos
      1. Constituído por uma mistura de cera e óleo
  4. Especiais
    1. Aerossóis
      1. Constituí um nevoeiro mão molhante formado por microgotas
      2. Formam uma suspensão coloidal. em que a fase contínua é o gás e a fase dispersa é o líquido
    2. Ampolas
      1. São tubos de vidro ou plástico, colorido ou incolor que pode conter um líquido ou um pó
    3. Colírios
      1. São destinadas a serem aplicadas sobre a mucosa ocular
    4. Spray
      1. Semelhantes aos aerossóis, mas o diâmetro da partícula é maior
  5. Gasosa
    1. Vaporização
      1. Resulta na libertação de vapor de água por si só, ou contendo anti- séptico, e que destinam a ser inalados
5. Classificação dos medicamentos
  1. Referência
    1. Produto inovador registrado na vigilância sanitária, com eficiência, segurança e qualidade comprovada
    2. Medicamentos mais caros e de melhor qualidade. Serve como parâmetros para o registro de medicamentos genéricos e similares
  2. Genérico
    1. Tem o mesmo PA, dosagem e forma farmacêutica que o de referência
    2. Não possui nome comercial e nem de fantasia sendo identificado apenas pelo nome do princípio ativo, acompanhado da letra G na caixa
  3. Similar
    1. Pode diferir quanto tamanho, formato, embalagem, excipientes e veículos
    2. Identificado por nome Cc

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