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ANTICONVULSIVO
CONVENCIONAL
- Carbamazepina (CBZ)
- aplicaciones clinicas
- crisis parciales (simples y complejas) con o sin
crisis secundarias generalizadas
- Crisis tónico-clónicas
- crisis parciales (simples y complejas) con o sin
crisis secundarias generalizadas
- mecansmo de acción
- Bloquea las descargas de alta frecuencia de las
neuronas por su acción sobre los conductos del Na+
VG • disminuye la emisión sináptica de glutamato
- Bloquea las descargas de alta frecuencia de las
neuronas por su acción sobre los conductos del Na+
VG • disminuye la emisión sináptica de glutamato
- interacción con otros fármacos
- disminución de la concentración por
fármacos induictores enzimaticoa
- aumento de la concentración por eritromicina,
propoxifeno,isoniazida, cimetidina y fluxetina
- disminución de la concentración por
fármacos induictores enzimaticoa
- Farmacocinética
- Se absorbe con facilidad por vía oral con concentraciones máximas en 6 a 8 h •
no hay unión significativa a proteínas • se metaboliza en parte a 10-11-epóxido
activo • t1/2 de la sustancia original varía de 8 a 12 h en pacientes tratados a 36
h en sujetos normales
- Se absorbe con facilidad por vía oral con concentraciones máximas en 6 a 8 h •
no hay unión significativa a proteínas • se metaboliza en parte a 10-11-epóxido
activo • t1/2 de la sustancia original varía de 8 a 12 h en pacientes tratados a 36
h en sujetos normales
- toxicidad
- neurologicas
- ataxia, mareo,diplopía, vertigo
- ataxia, mareo,diplopía, vertigo
- generales
- anemia aplásica, leucopenia, irritacion gastrointestinal,
hepatoxicidad,hiponatremia, sindrome de Stevers-Johnson
- anemia aplásica, leucopenia, irritacion gastrointestinal,
hepatoxicidad,hiponatremia, sindrome de Stevers-Johnson
- neurologicas
- aplicaciones clinicas
- Fenitoína,
- Aplicaciones clínicas
- Crisis tónico-clónicas generalizadas, crisis parciales
- Crisis tónico-clónicas generalizadas, crisis parciales
- Mecanismo de acción
- Bloquean las descargas de alta frecuencia de las neuronas por su acción sobre los conductos del Na+
controlados por voltaje (VG) • disminuyen la secreción de glutamato en las sinapsis
- Bloquean las descargas de alta frecuencia de las neuronas por su acción sobre los conductos del Na+
controlados por voltaje (VG) • disminuyen la secreción de glutamato en las sinapsis
- Farmacocinética
- La absorción depende de la fórmula • se une con gran afinidad a las proteínas plasmáticas • no
hay metabolitos activos • eliminación dependiente de la dosis, t1/2 de 12 a 36 h • la fosfenitoína
es para vías IV e IM
- La absorción depende de la fórmula • se une con gran afinidad a las proteínas plasmáticas • no
hay metabolitos activos • eliminación dependiente de la dosis, t1/2 de 12 a 36 h • la fosfenitoína
es para vías IV e IM
- interacción con otros fármacos
- fenobarbital, carbamazepina, isoniazida, felbamato, oxcarbazepina, topiramato,
fluoxetina, fluconazol, digoxina, quinidina, ciclosporina, esteroides,
anticonceptivos orales, otros
- fenobarbital, carbamazepina, isoniazida, felbamato, oxcarbazepina, topiramato,
fluoxetina, fluconazol, digoxina, quinidina, ciclosporina, esteroides,
anticonceptivos orales, otros
- toxicidad
- diplopía, ataxia, hiperplasia gingival, hirsutismo, neuropatía, nistagmo,
somnolemcia atropica cerebelosa,distonía,hipertrofia gingival
- efectos adversos idiosincraticos
- discrasias sanguíneas, síndrome lupico, síndrome de Stevens-Johnson, nefriris intersticial
- discrasias sanguíneas, síndrome lupico, síndrome de Stevens-Johnson, nefriris intersticial
- diplopía, ataxia, hiperplasia gingival, hirsutismo, neuropatía, nistagmo,
somnolemcia atropica cerebelosa,distonía,hipertrofia gingival
- Aplicaciones clínicas
- Valproato
- Aplicaciones clínicas
- Convulsiones tónicoclónicas generalizadas, convulsiones parciales, convulsiones generalizadas,
convulsiones de ausencia, convulsiones mioclónicas
- Convulsiones tónicoclónicas generalizadas, convulsiones parciales, convulsiones generalizadas,
convulsiones de ausencia, convulsiones mioclónicas
- Mecanismo de acción
- Bloquea las descargas de alta frecuencia de las neuronas • modifica el metabolismo de aminoácidos
- Bloquea las descargas de alta frecuencia de las neuronas • modifica el metabolismo de aminoácidos
- Farmacocinética
- Se absorbe con facilidad a partir de varias fórmulas • altamente unido a las proteínas plasmáticas • se
metaboliza en forma extensa • t1/2 de 9 a 16 h
- Se absorbe con facilidad a partir de varias fórmulas • altamente unido a las proteínas plasmáticas • se
metaboliza en forma extensa • t1/2 de 9 a 16 h
- interacción con otros fármacos
- disminución de la concentración por fármacos inductores enzimáticos
- fenobarbital, fenitoína, carbamazepina,
lamotrigina, felbamato, rifampicina,
etosuximida, primidona
- fenobarbital, fenitoína, carbamazepina,
lamotrigina, felbamato, rifampicina,
etosuximida, primidona
- disminución de la concentración por fármacos inductores enzimáticos
- toxicidad
- neurologicos
- náusea, temblor, ataxia
- náusea, temblor, ataxia
- Generales
- Trombocitopenia, irritación gastrointestinal, aumento de peso,alopecia transitoria,
actividad teratogénica y hepatotóxica, hiperamonemia
- Trombocitopenia, irritación gastrointestinal, aumento de peso,alopecia transitoria,
actividad teratogénica y hepatotóxica, hiperamonemia
- neurologicos
- Aplicaciones clínicas
- Fenobarbital
- Aplicaciones clínicas
- Crisis tónico-clónicas generalizadas, crisis parciales, convulsiones mioclónicas, convulsiones generalizadas, crisis
neonatales, estado epiléptico
- Crisis tónico-clónicas generalizadas, crisis parciales, convulsiones mioclónicas, convulsiones generalizadas, crisis
neonatales, estado epiléptico
- Mecanismo de acción
- Aumenta las respuestas fásicas del receptor GABAA • disminuye las respuestas excitadoras en las sinapsis
- Aumenta las respuestas fásicas del receptor GABAA • disminuye las respuestas excitadoras en las sinapsis
- Farmacocinética
- Absorción casi completa • no se une de manera significativa a las proteínas plasmáticas •
concentraciones máximas en 0.5 a 4 h • sin metabolitos activos • t1/2 varía de 75 a 125 h
- Absorción casi completa • no se une de manera significativa a las proteínas plasmáticas •
concentraciones máximas en 0.5 a 4 h • sin metabolitos activos • t1/2 varía de 75 a 125 h
- interacción con otros fármacos
- aumento de la concentración por ácido valproico y difenilhidantoína
- valproato, carbamazepina, felbamato, fenitoína, ciclosporina, felodipina, lamotrigina, nifedipina,
nimodipina, esteroides, teofilina, verapamilo, otros
- aumento de la concentración por ácido valproico y difenilhidantoína
- Toxicidad
- neurológicos
- sedación, ataxia,confusión, mareo, disminución del libido, depresión
- sedación, ataxia,confusión, mareo, disminución del libido, depresión
- generales
- exantema
- exantema
- neurológicos
- Aplicaciones clínicas
- Etosuximida
- Aplicaciones clínicas
- Crisis de ausencia
- Crisis de ausencia
- Mecanismo de acción
- Disminuye las corrientes de Ca2+ de umbral bajo (de tipo T)
- Disminuye las corrientes de Ca2+ de umbral bajo (de tipo T)
- Farmacocinética
- Se absorbe con facilidad por vía oral con cifras máximas de 3 a 7 h • no se une a proteínas • se
degrada por completo hasta compuestos inactivos • t1/2 por lo general de 40 h
- Se absorbe con facilidad por vía oral con cifras máximas de 3 a 7 h • no se une a proteínas • se
degrada por completo hasta compuestos inactivos • t1/2 por lo general de 40 h
- interacción con otros fármacos
- Disminución de la concentración por fármacos inductores enzimáticos
- aumento de la concentración por ácido valproico
- fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, rifampicina
- Disminución de la concentración por fármacos inductores enzimáticos
- toxicidad
- neurológico
- ataxia, aletargamiento, cefalea
- ataxia, aletargamiento, cefalea
- Generales
- Irritación gastrointestinal, exantema, depresión de la médula ósea
- Irritación gastrointestinal, exantema, depresión de la médula ósea
- neurológico
- Aplicaciones clínicas
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