Opioides y Opiáceos

Definición
1. El término opiáceo se refiere al origen de la sustancia con respecto al opio, es decir, son sustancias que se extraen de la cápsula de la planta del opio. Por extensión, se denominan también así los productos químicos derivados de la morfina. El término opioide se utiliza para designar aquellas sustancias endógenas o exógenas que tiene un efecto análogo al de la morfina y poseen actividad intrínseca.
2. Hughes describió en 1975 los péptidos del cuerpo humano que tenían efectos similares a la morfina. Los opioides actúan como éstos péptidos endógenos, denominados también endorfinas. Los péptidos opioides endógenos y las moléculas opioides, ya sean como medicina o como droga, reaccionan en la misma posición receptora específica en la superficie de las células nerviosas y de las células del músculo liso del intestino.
Mecanismo de acción
1. Los opioides se unen a receptores específicos ubicados principalmente en el sistema nervioso central (SNC) y reproducen los efectos de los ligandos endógenos (encefalinas y ß-endorfinas), que modulan en sentido inhibitorio la nocicepción
  1. Los receptores opioides están localizados en los terminales presinápticos en el sistema nervioso central (cerebro, tronco ce- rebral y áreas medulares), vías sensitivas periféricas, y otros te- rritorios (plexo mientérico y médula adrenal). Se han identifi- cado cinco clases, denominados μ (μ1 y μ2), κ, δ, σ, y ε, aunque sólo se aceptan como auténticos receptores opioides los tres pri- meros. Los receptores μ, κ y σ, son activados por los opioides exógenos y los δ por las endorfinas. Los receptores ε han sido detectados en muestras tisulares de animales (conducto defe- rente del ratón) y se desconoce su función y localización en el hombre, aunque se cree que están relacionados con las beta en- dorfinas y la respuesta al estrés y a la acupuntura
2. Los opiáceos actúan como agonistas, interactuando con receptores esteroespecíficos y saturables en el SNC y otros tejidos donde también actúan varios péptidos endogenos. Estas drogas actuarían de manera preferencial en los receptores MU pero también poseen afinidad apreciable por otros tipos de receptores opióides .
  1. A nivel celular, las acciones conducen a una conductancia aumentada del potasio (hiperpolarización o corrientes de Ca++ disminuidas, intervienen en los efectos electrofisiológicos de los opioides, pero las interrelaciones entre las acciones y los mecanismos subyacentes no ha sido bien dilucidada).
Actividad farmacológica
1. Analgesia, Efectos subjetivos como la sensación de bienestar y euforia, depresión respiratoria, desarrollo de tolerancia, neurotoxicidad y otras acciones como náuseas y vómitos
2. La morfina y los opiáceos producen sus principales efectos sobre el sistema nervioso central y el intestino. Estos efectos incluyen analgesia, somnolencia, alteraciones del estado de ánimo, depresión respiratoria, menor motilidad gastrointestinal, nauseas, vómitos y alteraciones del sistema endocrino y nervioso autómomo.
Reacciones adversas
1. Afortunadamente el nivel sérico que se requiere para la aparición de efectos adversos de los opioides es mucho más elevado que el necesario para la obtención de analgesia y aun así estos efectos pueden ser fácilmente detectados y tratados. El más temido e importante es la depresión respiratoria (DR), siendo el resto más leves y de menor repercusión clínica.
2. Algunos efectos nocivos del uso de opiáceos son: náuseas y vómito, somnolencia o sedación, cambios de piel como la urticaria, miosis, estreñimiento, depresión respiratoria, efectos psicológicos, cambios en el ritmo cardíaco.
Relación estructura-actividad
1. La Morfina, así como la mayoría de los analgésicos opioides, son funcionalmente compuestos básicostanto farmacéuticamente como fisiológicamente debido a la presencia de la amina terciaria. Por lo tanto,la morfina existe como un catión a pH fisiológico, y forma fácilmente sales con ácidos apropiados(productos comerciales son el sulfato y clorhidrato)
2. Compuestos estructuralmente diferentes tienen acciones similares a la morfina como: morfinanos benzomorfanos metadonas fenilpiperidinas propionanilidas
Fisiología
1. El principal efecto de estos compuestos denominados en común como narcóticos es analgésico, aunque poseen otros efectos. En pequeñas dosis provocan una somnolencia, euforia y un estado general de bienestar, que es la sensación buscada cuando se comienza a utilizar el narcótico. Posteriormente una vez "enganchado" simplemente se emplea para combatir el síndrome de abstinencia.
2. Al llegar al cerebro, los alcaloides del opio ocupan los receptores específicos de ciertos neurotransmisores genéricamente llamados endocrinas que se producen de forma natural dentro del cerebro humano
Katia Jared Cancino Besthoff 73 QFB

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