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Description
Mind Map by Katia Cancino Be, updated more than 1 year ago
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Created by Katia Cancino Be
about 9 years ago
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AINEs: Autacoides
- Definición
- Los antiinflamatorios no esteroideos
(abreviado AINEs ) son un grupo variado
y químicamenteheterogéneo de
fármacos principalmente
antiinflamatorios, analgésicos y
antipiréticos, por lo quereducen los
síntomas de la inflamación, el dolor y la
fiebre respectivamente.
- Los antiinflamatorios no esteroideos
(abreviado AINEs ) son un grupo variado
y químicamenteheterogéneo de
fármacos principalmente
antiinflamatorios, analgésicos y
antipiréticos, por lo quereducen los
síntomas de la inflamación, el dolor y la
fiebre respectivamente.
- Mecanismo de acción
- La acción principal de todos los
AINE es la inhibición de la
ciclooxigenasa, una enzima que
convierte el ácido araquidonico en
endoperóxidos cíclicos, los cuales
se transforman en prostaglandinas
y en tromboxanos mediadores de
la inflamación y factores biológicos
locales, no circulantes llamados
autacoides, incluyendo los
eicosanoides. La inhibición de la
síntesis de prostaglandinas y
tromboxanos por los AINE sería
responsable de su actividad
terapéutica y de los varios efectos
tóxicos de este grupo de fármacos.
- El mecanismo de acción analgésico se debe principalmente a la inhibición de la síntesis de
prostaglandinas y esto trae como consecuencia de que no halla sensibilización de las
terminaciones nociceptivas, ya que las mismas son estimuladas por las PG. La histamina y la
bradicinina están también en la producción de dolor y disminución del umbral del dolor. Se ha
visto que no hay una estimulación mayor del dolor cuando se utilizan los AAINES, probablemente
este relacionado con algún efecto inhibitorio sobre la histamina y la bradicinina. El mecanismo
antes descrito es a nivel periférico, hay algunas propuestas para explicar un posible componente
analgésico a nivel central. Entre ellas están: Inhibición de las prostaglandinas a nivel espinal y
cerebral. Incorporación en la membrana, lo que altera su viscosidad, y se modifica la transmisión
de señales dolorosas que vienen desde la periferia hacia el SNC. Activación de las vías 5HT en el
asta posterior de la médula. Las neuronas serotonin
- El mecanismo de acción analgésico se debe principalmente a la inhibición de la síntesis de
prostaglandinas y esto trae como consecuencia de que no halla sensibilización de las
terminaciones nociceptivas, ya que las mismas son estimuladas por las PG. La histamina y la
bradicinina están también en la producción de dolor y disminución del umbral del dolor. Se ha
visto que no hay una estimulación mayor del dolor cuando se utilizan los AAINES, probablemente
este relacionado con algún efecto inhibitorio sobre la histamina y la bradicinina. El mecanismo
antes descrito es a nivel periférico, hay algunas propuestas para explicar un posible componente
analgésico a nivel central. Entre ellas están: Inhibición de las prostaglandinas a nivel espinal y
cerebral. Incorporación en la membrana, lo que altera su viscosidad, y se modifica la transmisión
de señales dolorosas que vienen desde la periferia hacia el SNC. Activación de las vías 5HT en el
asta posterior de la médula. Las neuronas serotonin
- La acción principal de todos los
AINE es la inhibición de la
ciclooxigenasa, una enzima que
convierte el ácido araquidonico en
endoperóxidos cíclicos, los cuales
se transforman en prostaglandinas
y en tromboxanos mediadores de
la inflamación y factores biológicos
locales, no circulantes llamados
autacoides, incluyendo los
eicosanoides. La inhibición de la
síntesis de prostaglandinas y
tromboxanos por los AINE sería
responsable de su actividad
terapéutica y de los varios efectos
tóxicos de este grupo de fármacos.
- Actividad farmacológica
- Tienen acción analgésica, antipirética y
antiinflamatoria. Algunos de ellos también son
eficaces antiagregantes plaquetarios. Se indican
en la terapéutica del dolor de intensidad leve a
moderado y para disminuir la fiebre. Ofrecen
utilidad en el tratamiento de diversos trastornos
musculoesqueléticos entre los que se encuentran
la osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis
reumatoidea, y para producir alivio de dolores
periodontales, postoperatorios, dismenorreas,
cólicos biliares y renales, traumatismos, entre
otros
- Tienen acción analgésica, antipirética y
antiinflamatoria. Algunos de ellos también son
eficaces antiagregantes plaquetarios. Se indican
en la terapéutica del dolor de intensidad leve a
moderado y para disminuir la fiebre. Ofrecen
utilidad en el tratamiento de diversos trastornos
musculoesqueléticos entre los que se encuentran
la osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis
reumatoidea, y para producir alivio de dolores
periodontales, postoperatorios, dismenorreas,
cólicos biliares y renales, traumatismos, entre
otros
- Reacciones adversas
- Los efectos secundarios más frecuentes se relacionan con el sistema gastrointestinal y los riñones.
Estos efectos son dependientes de la dosis administrada y, en muchos casos, lo suficientemente
severos en ciertos grupos en la población, para poner en riesgo sus vidas. Se estima que entre un
10 y un 20 % de los pacientes que toman AINE presentan indigestión
- Los efectos secundarios más frecuentes se relacionan con el sistema gastrointestinal y los riñones.
Estos efectos son dependientes de la dosis administrada y, en muchos casos, lo suficientemente
severos en ciertos grupos en la población, para poner en riesgo sus vidas. Se estima que entre un
10 y un 20 % de los pacientes que toman AINE presentan indigestión
- Fisiología
- Los AINE ejercen su actividad antiinflamatoria fundamentalmente a través de
la inhibición de la COX-2 en el sitio de la inflamación. Pero también son
capaces de inhibir la COX-1 que ejerce funciones fisiológicas de regulación en
los tejidos gastrointestinales y renal, lo que genera efectos indeseables, y
puede limitar su utilidad terapéutica, modificando la relación beneficio-riesgo.
- Los AINE ejercen su actividad antiinflamatoria fundamentalmente a través de
la inhibición de la COX-2 en el sitio de la inflamación. Pero también son
capaces de inhibir la COX-1 que ejerce funciones fisiológicas de regulación en
los tejidos gastrointestinales y renal, lo que genera efectos indeseables, y
puede limitar su utilidad terapéutica, modificando la relación beneficio-riesgo.
- Relación
estructura-actividad
- 1. Actúan ligandose a la porción
SER - 530 de la COX 1 y SER - 516
de la COX 2 . 2. Toda la
estructura es necesaria para su
efecto farmacológico. 3.
Reduciendo su acidez se
disminuye la actividad
antiinflamatoria. 4. OH en
posición para o meta genera
perdida de la actividad. 5.
Substituciones en el carbono 5
genera un aumento de la
actividadantiinflamatoria
- 1. Actúan ligandose a la porción
SER - 530 de la COX 1 y SER - 516
de la COX 2 . 2. Toda la
estructura es necesaria para su
efecto farmacológico. 3.
Reduciendo su acidez se
disminuye la actividad
antiinflamatoria. 4. OH en
posición para o meta genera
perdida de la actividad. 5.
Substituciones en el carbono 5
genera un aumento de la
actividadantiinflamatoria
- Katia Jared Cancino Besthoff
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