AINES

AINES

Salicilatos
1. Analgésico
2. Antipirético
3. Antiinflamatorio
4. Acido acetil salicilico-aspirina
  1. Hidrofilo
  2. Acetila las COX
    1. COX-1 de la plaqueta
      1. TxA2
        8-12 días
      2. serina 529
    2. Serina 516 en COX-2.
  3. Ácido salicilico
    1. Inhibidor competitivo, reversible y débil de la COX.
  4. Uricocemico, no es uricosurico no administrar en Gota
5. Acetil salicilato de lisina
6. Diflunisal
7. Cox no selectivos
Derivados del Paraaminofenol
1. Acetaminofen
  1. Analgésico y antipiretico
    1. No asociado a Reyé por infecciones víricas en jóvenes
    2. NO ANTIINFLAMATORIO
      1. Pues no es afin a COX en lugares con alto peroxido
        sistema nervioso central y en células endoteliales.
      2. Menos efectos gastrointestinales
        Uricosurico(gota bien) no uricocemico
  2. Debil Cox1/2
  3. N-acetil-p-benzoquinona imina (NAPQI) HEPATOTOXICO(SOBREDOSIS)
    1. SNC Y SNP
      1. TRPV1
        Canal de cationes activado por estimulos: despolarizaciòn y señal de dolor
        Inhibido
  4. Hidrofilo
  5. Eliminación
    1. NAPQI + Glutatión
      1. Acido mercapturico
Pirazolonas
1. Dipirona
  1. También metamizol
    1. Vasodilatacion y síncope. Hipotensor
    2. Antiinflamatorio potente
Fenamatos
1. Acido Mefenámico
  1. Antipiretico y dolor menstrual
Indol aceticos
1. Indometacina
  2. cierre de ductus arterioso persistente
2. Sulindac
  1. inhibir el crecimiento de pólipos
    1. Poliposis ulcerosa familiar
3. Acemetacina
  1. osteoartritis, artritis reumatoide, dolor muscular, espondiloartropatías, osteítis deformante, dismenorrea, bursitis, tendinitis, dolor de cabeza, neuralgia
Fenil aceticos
1. Diclofenaco
  1. Analgésico Antiinflamatorio Antipirético
  2. Preferencial COX 2
  3. Modula liberacion de AA
    1. inhibe sintesis de LT
    2. Fosfolipasa A2
  4. El diclofenaco potàsico es màs eficaz que el sodico.
Oxicams
1. Larga vida media
  1. Analgésicos Antipireticos Antiinflamatorios
    1. Piroxicam
Coxib
1. celecoxib
  1. lipófilo
    1. Menos selectivo
      1. Menos riesgoso (unico vendido sin restricciones)
2. Selectivo COX 2
  1. Riesgo renal, cardiovascular, cerebro vascular
    1. Inhibicion de prostaciclina y PGE2
3. lumiracoxib
  1. ácido
    1. acumulación en los lugares inflamados
      1. Más selectivo
        Prohibido en U.S.A
4. rofecoxib y etoricoxib
  1. Menstruacion
Sulfonamidas
1. Nimesulide
  1. selectivo Cox 2
Propionicos
1. Ibuprofeno
  1. Cierre de conducto arteriosos
  2. Osteoartritis primaria
    1. Se acumula en liq sinovial
  3. Antagonista ainticoagulantes
  4. No permite la union del ASA a la COX 1 plaqueta
    1. Esos dos juntos tienen menos efecto antiinflamatorio
  5. ulcera gastrica
Cox-1: Isoleucina 523 Cox-2: Valina 523
Acido naftelenoacetico
1. Nabemutona
  1. Preferencial por cox-2

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