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Description
Mind Map by Arturo Ríos, updated more than 1 year ago
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Created by Arturo Ríos
almost 9 years ago
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Farmacocinética (Biotransformación)
- Proceso que involucra un conjunto de sistemas metabólicos que
transforman los agentes xenobióticos liposolubles en metabolitos
hidrosolubles capaces de ser excretados por las vías de eliminación
- En este proceso los fármacos pueden modificar su estructura química con lo cual puede
modificarse su actividad farmacológica aumentando incluso su toxicidad (bioactivación)
- Reacciones Fase I
- Modificación de la estructura química de la molécula por
introducción de grupos hidroxilo, amino, carboxilo, etc.
- Oxidación
- Mediada por la oxidación microsomal en el citocromo
P-450, con NADPH y oxígeno molecular
- Mediada por la oxidación microsomal en el citocromo
P-450, con NADPH y oxígeno molecular
- Hidroxilación aromática
- La mayoría de sus productos son fenoles, produce
un epóxido como intermediario, metabolito que
puede reaccionar con biomoléculas celulares que
pueden causar eventos mutagénicos
- La mayoría de sus productos son fenoles, produce
un epóxido como intermediario, metabolito que
puede reaccionar con biomoléculas celulares que
pueden causar eventos mutagénicos
- Hidroxilación heterocíclica
- Oxidación microsomal por
hidroxilación en la posición 3
- Oxidación microsomal por
hidroxilación en la posición 3
- N-Dealquilación
- Remoción de grupos alquilo del
átomo de nitrógeno por conversión
oxidativa al grupo aldehído
- Remoción de grupos alquilo del
átomo de nitrógeno por conversión
oxidativa al grupo aldehído
- N-Hidroxilación
- Catalizada por el sistema de oxidación
microsomal (citocromo P-450) con NADPH y
oxígeno molecular. Ocurre principalmente con
arilaminas primarias, arilamidas e hidrazinas
- Catalizada por el sistema de oxidación
microsomal (citocromo P-450) con NADPH y
oxígeno molecular. Ocurre principalmente con
arilaminas primarias, arilamidas e hidrazinas
- Desulfuración
- Sustitución de un átomo de
azufre por un átomo de oxígeno
mediante oxidación microsomal
- Sustitución de un átomo de
azufre por un átomo de oxígeno
mediante oxidación microsomal
- Oxidación no microsomal
- Vías alternativas que no
involucran el citocromo P-450
como la oxidación de aminas,
alcoholes, aldehídos y purinas
- Vías alternativas que no
involucran el citocromo P-450
como la oxidación de aminas,
alcoholes, aldehídos y purinas
- Reducción
- Se presenta cuando hay una baja tensión de oxígeno molecular y
por consiguiente ciertos sustratos xenobióticos pueden aceptar
uno o dos electrones proporcionados por el sistema microsomal
con participación del citocromo P-450 en lugar de oxígeno
- Se presenta cuando hay una baja tensión de oxígeno molecular y
por consiguiente ciertos sustratos xenobióticos pueden aceptar
uno o dos electrones proporcionados por el sistema microsomal
con participación del citocromo P-450 en lugar de oxígeno
- Hidrólisis
- Procesos hidrolíticos para adición de grupos hidroxilo o
aminas, mediante enzimas como esterasas, amidasas y
para el caso de los epóxidos epóxido-hidratasa
- Procesos hidrolíticos para adición de grupos hidroxilo o
aminas, mediante enzimas como esterasas, amidasas y
para el caso de los epóxidos epóxido-hidratasa
- Oxidación
- Modificación de la estructura química de la molécula por
introducción de grupos hidroxilo, amino, carboxilo, etc.
- Reacciones Fase II
- Son reacciones de biosíntesis, requieren un gasto energético
(ATP) de carácter enzimático que hacen uso de cofactores
- Glucuronidación
- Reacción de conjugación que involucra la incorporación de ácido
glucurónico a través del ácido uridín difosfo glucurónico
- Reacción de conjugación que involucra la incorporación de ácido
glucurónico a través del ácido uridín difosfo glucurónico
- Sulfatación
- Conjugación de varios tipos de hidroxilo y grupos amino
con la formación de ésteres de sulfato. Utiliza al PAPS
como donador y ATP
- Conjugación de varios tipos de hidroxilo y grupos amino
con la formación de ésteres de sulfato. Utiliza al PAPS
como donador y ATP
- Conjugación con glutatión
- Requiere una variedad de enzimas del tipo
glutatión-transferasas. Proceso importante en la
destoxificación de diferentes compuestos; permite la
eliminación de epóxidos
- Requiere una variedad de enzimas del tipo
glutatión-transferasas. Proceso importante en la
destoxificación de diferentes compuestos; permite la
eliminación de epóxidos
- Acetilación
- Proceso importante para el metabolismo
de las aminas aromáticas, catalizada por
la enzima amina N-acetil-transferasa y
como cofactor a Acetil CoA
- Proceso importante para el metabolismo
de las aminas aromáticas, catalizada por
la enzima amina N-acetil-transferasa y
como cofactor a Acetil CoA
- Conjugación de compuestos
con un grupo carboxilo
- Utiliza aminoácidos para llevar a
cabo la conjugación; la glicina es
el más utilizado e involucra la
acilación del grupo amino del
aminoácido por el compuesto
extraño formándose un derivado
del compuesto con la Acetil CoA
- Utiliza aminoácidos para llevar a
cabo la conjugación; la glicina es
el más utilizado e involucra la
acilación del grupo amino del
aminoácido por el compuesto
extraño formándose un derivado
del compuesto con la Acetil CoA
- Glucuronidación
- Son reacciones de biosíntesis, requieren un gasto energético
(ATP) de carácter enzimático que hacen uso de cofactores
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