ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

Un antagonista adrenérgico es una sustancia que actúa inhibiendo la acción de los receptores adrenérgicos, por lo que es un tipo de simpaticolítico y tiene acciones contrarias a los agonistas adrenérgicos.
Se pueden clasificar en dos grupos, según el tipo de receptor sobre el que actúen, en drogas bloqueantes de los receptores α y drogas bloqueantes de los receptores β.
BLOQUEANTES α
1. Actúan de la siguiente manera:
  1. Bloqueo competitivo de receptores alfa adrenérgicos
  2. Bloqueo no competitivo de receptores alfa adrenérgicos: el caso de la fenoxibenzamina.
2. Los más clásicos son los bloqueantes naturales derivados de los alcaloides del cornezuelo de centeno (ergotamina)
3. Existen bloqueantes sintéticos no selectivos, reversibles (fentolamina) e irreversibles (la betahaloalquilamina fenoxibenzamina)
4. Los bloqueantes selectivos de los receptores alfa1 están representados por el prazosín, terazosín, doxazosín y trimazosín, y los alfa2 por la yohimbina.
5. Sus acciones cardiovasculares están centradas en los siguientes mecanismos:
  1. Dependen del tono simpático basal
  2. Inhibición de las respuestas presoras inducidas por aminas simpaticomimética selectivas y no selectivas: el fenómeno de reversión de la respuesta presora a la adrenalina (Henry Dale).
  3. El tema de los receptores presinápticos alfa2 (clonidina, yohimbina).
  4. El problema de la vasodilatación, la hipotensión y la taquicardia refleja (baroreceptores) con: Bloqueantes alfa no selectivos Bloqueante alfa1 selectivos.
6. Podemos encontrar acciones no cardiovasculares como las siguientes:
  1. Relajación de los músculos del trígono y esfínter vesicales, con disminución de la resistencia al flujo urinario (hipertrofia benigna de próstata).
  2. Inyección intracavernosa de fentolamina (y administración oral) para la disfunción eréctil.
  3. Efectos metabólicos escasos. Seguridad a largo plazo de los alfa1-bloqueantes.
BLOQUEANTES β
1. Los bloqueantes beta adrenérgicos son utilizados en el tratamiento de trastornos cardiovasculares que incluye hipertensión, angina de pecho y arritmias cardiacas.
2. Bloqueantes alfa y beta: labetalol
3. Cardioselectivos beta1 (atenolol, metoprolol)
4. No selectivos (propranolol, alprenolol, pindolol, sotalol, nadolol el cual es más potente que el propranolol).
5. El propranolol fue el primer antagonista beta adrenérgico que se utilizó en la clínica.
6. ASI (actividad simpatimomimética intrínseca: acebutolol, oxprenolol)
7. Beta-bloqueantes vasodilatadores (carvedilol)
8. Algunos fármacos:
  1. PROPRANOLOL
    1. Beta bloqueador no selectivo utilizado muy ampliamente en el tratamiento de la hipertensión arterial, la profilaxis de la angina de pecho y en el control de ciertas arritmias cardiacas.
    2. Actúa bloqueando competitivamente los receptores beta 1 y beta 2 adrenérgicos y no presenta acción agonista intrínseca.
  2. NALODOL
    1. Agente no selectivo, no se metaboliza y es excretado sin cambios en la orina, su vida media es de 16 a 20 horas, puede administrarse una vez por día en el tratamiento de la hipertensión.
  3. IMOLOL
    1. No selectivo, cinco a diez veces m s potente que el propranolol, se absorbe bien por vía oral y su vida media es de unas 4 horas, es muy efectivo en el tratamiento de la hipertensión, angina de pecho y como preventivo de un nuevo infarto.
  4. PINDOLOL
    1. Beta adrenérgico no selectivo con actividad agonista parcial, sin actividad estabilizadora de las membranas en dosis habituales, se absorbe bien por vía oral, tiene una vida media de 3 a 4 horas y es utilizado como agente antihipertensivo con una potencia muy similar a los demás betabloqueadores no selectivos.
  5. METOPROLOL
    1. Antagonista adrenérgico beta 1 selectivo, desprovista de actividad agonista. Inhibe las respuestas inotrópicas y cronotrópicas del isoproterenol, reduce la actividad de la renina plasmática en pacientes hipertensos y en sujetos normales, observación que forma parte de la evidencia de que las células yuxtaglomerulares del riñón presentan receptores adrenérgicos tipo beta 1.
  6. CELIPROLOL
    1. Nuevo bloqueador cardioselectivo de los receptores beta y vasodilatador para el tratamiento de los casos leves a moderados de hipertensión arterial tan solo con una dosis diaria. el celiprolol bloquea los receptores B1 cardiacos con un efecto menor sobre los receptores B2 bronquiales.

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