Es un medicamento que se produce por las células basófilas del
lóbulo anterior de la hipófisis. Es un polipéctido soluble en agua,
constituido por una cadena de 39 aminoácidos. Sus sinónimos son
Corticotropina. ACTH. Adrenocorticotropina.
ESTRUCTURA QUÍMICA
La ACTH es un polipéptido de 39 aminoácidos cuya
secuencia varía según las especies. De los 39 aminoácidos,
sólo 13 tienen actividad biológica conocida. Los restantes
determinan la actividad inmunológica.
SÍNTESIS
La ACTH es sintetizada por células basófilas de la hipófisis
anterior o adenohipófisis por estímulo del factor
hipotalámico estimulante de la corticotropina
CRH(corticotrofhin releasing factor), a partir de un
precursor que es la preopiomelanocortina, que también da
lugar a opiáceos endógenos como betaendorfinas y
metaencefalinas, lipotropina (LPH) y hormona estimulante
de melanocitos (MSH).
ACCIÓN TERAPÉUTICA
Aumento del anabolismo de carbohidratos.
Aumento del catabolismos proteico. Retención de
agua y eléctrolitos. Disminución de los eosinófilos
circulantes.
Estimulante de la suprarrenal. En los animales
el papel de esta hormona es adaptar al animal
a súbitas tensiones fisiológicas, provocando un
aumento de la secreción cortical.
MECANISMO DE ACCIÓN
La ACTH se fija a los receptores de membrana de la glándula corticosuprarrenal.
Esta unión produce un aumento de la concentración intracelular de AMPc, que
activa a la adenilciclasa (una proteína quinasa), que a su vez activa las enzimas
(enzima P450scc) responsables de la transformación del colesterol en
pregnenolona, un precursor de los glucocorticoides.
La ACTH también estimula, entre otras proteínas necesarias para la
esteroidogénesis, los receptores para la lipoproteína LDL, y en la
suprarrenal fetal, la hidroximetil glutamil coenzima reductasa
(HMG-CoA), necesaria para la síntesis de novo del colesterol.
Se absorbe bien después de la inyección intramuscular.La secreción máxima de
corticosteroides se produce a las 3 horas y termina a las 6 horas. Desaparece
rápidamente de la corriente sanguínea,excretándose solamente pequeñas
cantidades,inalteradas en la orina. Es inactiva por vía oral.
La corticotropina se combina con un receptor específico en la membrana plasmática de la célula
suprarrenal; en pacientes con función adrenocortical normal estimula la reacción inicial implicada
en la síntesis de esteroides a partir del colesterol, mediante el aumento de la cantidad de sustrato
dentro de la mitocondria. En pacientes con insuficiencia suprarrenal primaria la corticotropina no
aumenta las concentraciones séricas de cortisol; si la insuficiencia adrenocortical es secundaria a
deficiencia de corticotropina, la administración de ésta corrige esa deficiencia.
La corticotropina inyectable está indicada como agente de diagnóstico de la función
suprarrenal. Insuficiencia adrenocortical secundaria. Rinitis alérgica estacional o perenne
severa. Enfermedad del suero. Dermatomiositis sistémica. Lupus eritematoso sistémico.
Síndrome de Stevens-Johnson. Psoriasis. Enfermedad de Crohn.
DOSIFICACIÓN
Dosis usual para adultos: agente de diagnóstico (función
adrenohipofisaria): infusión intravenosa: 10 a 25 unidades en
500ml de glucosa a 5% administrada durante un período de 8
horas. Uso terapéutico: vía IM o subcutánea: 40 a 80 unidades
por día, especificando para cada paciente la dosificación y la
frecuencia de administración, según la enfermedad tratada y el
estado y respuesta del paciente.
CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia adrenocortical primaria, hiperfunción adrenocortical que
acompañe a cualquier enfermedad donde esté indicada la ACTH,
insuficiencia cardíaca congestiva o hipertensión, herpes simple ocular,
osteoporosis, sensibilidad a las proteínas de origen porcino.
REACCIONES ADVERSAS
El uso terapéutico crónico de corticotropina disminuye la resistencia a la
infección, por tanto el paciente puede estar predispuesto a infecciones
bacterianas, fúngicas, parasitarias y virales. Puede dar reacción alérgica:
angioedema, broncospasmo y anafilaxia. Aumento de la presión arterial.
Sofoco en cara y mejillas.
Durante el uso a largo plazo puede aparecer ardor abdominal, acné,
melena, edemas en la parte inferior de las piernas, calambres o mialgias,
trastornos del ciclo menstrual, hematomas no habituales, cefaleas, estrías
rojo purpúreas en brazos, cara, piernas, tronco e ingles.