Inhibicion por sustrador:un mecanismo con diferentes funciones

Inhibicion por sustrador:un mecanismo con diferentes funciones

1. enzimas son inhibidas por sus propios sustratos

   • curvas de velocidad que llegan a un máximo y luego descender conforme aumenta la concentración de sustrato
   • importantes funciones biológicas
     • inhibición de acetilcolinesterasa
       • Mejora la señal neuronal
     • inhibicion de fosfofructoquinasa
       • no fabrica ATP, cuando esta en altas concentraciones
   • 20% de las enzimas

2. La cinética de reacción

   • formacion de producto en funcion de [s]
   • Michaelis-Menten,(hiperbola) Lineweaver- Burk,(reciproco lineal)

3. muchas enzimas tienen sitios especializados

   • una segundo sustrato puede unirse y actuar como inhibidor alostérico.

4. funciones reguladoras

   • curva de velocidad
     • llega a un maximo y despues desciende a cero ó casi cero
     • inhibicion por sustrato de Haldane
       • Ki se hace más grande, el pico se desplaza a la derecha
         • curva desciende más lentamente

5. ADN metiltransferasa (DNMT)

   • La metilación de CpG bloquear la transcripción
   • DNMT3a de control, DNMT1 y DNMT3b
   • mecanismo como interruptor biestable
     • asegura la reproducción de patrones de metilación
     • regiones del DNA libre de metilación

6. tirosina hidroxilasa,

   • dopamina se sintetiza en dos pasos a partir de tirosina
     • paso 1 la tirosina hidroxilasa (TH), fuerte inhibición por sustrato de tirosina
       • Sin inhibición por sustrato, la velocidad de la TH varía mucho con las comidas
       • velocidad de reacción es muy estable en presencia de la inhibición de sustrato
     • dopamina no muy afectada por las comidas
     • estabiliza las sintesis de dopamina
   • hydoxylase triptófano(TPH)
     • cataliza el primer paso en la síntesis de serotonina de triptófano.
     • TPH tiene inhibición de sustrato por triptófano
     • triptófano sensible a los niveles de triptófano cerebral causado por las comidas.

7. la acetilcolinesterasa (ACHe)

   • la acetilcolina (ACH) se degrada en la hendidura de la acetilcolinesterasa (ACHe)
     • necesita la unión de dos moléculas de ACH al receptor para abrir el canal en la membrana post-sináptica
   • inhibicion de AChE es el mecanismo de acción de ciertos gases nerviosos e insecticidas
     • asi el ACH liberado se degrada antes de llegar receptores en la membrana post-sináptica.

8. fosfofructoquinasa (PFK)

   • enzima de glucólisis utiliza ATP para fosforilar F6F a 16FBP
   • activa por fructuosa-26BP- AMP y ADP
   • inhibIción por citrato, ATP
     • particularmente fuerte por ATP

9. ciclo del folato

   • La deficiencia y exceso de folato se asocian con tipos de cáncer
   • cada enzima es inhibida por ácido fólico
     • inhibición de sustrato en todo un sistema
     • las velocidades tienen una larga meseta
     • las velocidades de inhibición de sustrato tiene poca disminucion en un medio cuan el ácido fólico ha sido empobrecido

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