RECEPTORES

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RECEPTORES
  1. CONCEITO
    1. Moléculas proteicas com um ou mais sítios de ação, cuja função é reconhecer sinas químicos endógenos e responder a eles .Induzindo assim um efeito farmacológico.
    2. TIPOS
      1. CANAL IÔNICO
        1. CONCEITO
          1. São proteínas de membrana que agem como um poro na membrana celular e permitem a passagem seletiva de íons,por meio do qual passa a corrente elétrica dentro e fora da célula.Chamado de receptor ionotrópico.
          2. CARACTERÍSTICAS
            1. Seletividade
              1. Responsividade a sinais elétricos,químicos ou mecânicos.
              2. EXEMPLOS
                1. Ach ,GABA,Adrenorreceptores.
                2. MECANISMO DE AÇÃO
                  1. Tais receptores controlam eventos de permeabilidade a certos íons na membrana celular. Quando ativados por um ligante difundem o sinal alterando o potencial de membrana ou a composição iônica do citoplasma.
                3. RECEPTOR ACOPLADO A PROTEÍNA G
                  1. CONCEITO
                    1. Receptores metabotrópicos acoplados à proteína G , seu funcionamento é dependente da ativação da proteína G.
                    2. CARACTERÍSTICAS
                      1. Receptores são acoplados à proteína G ou são metabotrópicos . A proteína G é formada por três subunidades (uma α, uma β e uma γ) que em estado de repouso permanecem como um trímero, com o GDP ocupando o sítio da subunidade α .
                      2. MECANISMO DE AÇÃO
                        1. Receptor acoplado à proteína G é ativado por um agonista (ex., acetilcolina), ocorre uma mudança conformacional em seu domínio citoplasmático, levando-o a adquirir uma alta afinidade pela proteína G. A associação do receptor com a proteína G força a dissociação do GDP ligado e sua substituição pelo GTP, o que causa a dissociação do trímero da proteína G, liberando suas formas ativas α-GTP e βγ, as quais podem se associar à diversas enzimas e canais iônicos, desencadeando diferentes respostas celulares. Dependendo do subtipo de proteína G envolvido, pode-se ter uma resposta excitatória ou inibitória
                        2. EXEMPLOS
                          1. Receptores muscarínicos, receptores adrenérgicos, receptores de dopamina .
                        3. RECEPTOR LIGADO A QUINASE
                          1. CONCEITO
                            1. Receptores ligados a quinases , que consiste em um grande domínio extracelular de ligação ao ligante, conectado ao domínio intracelular através de uma única hélice transmembrana.
                            2. EXEMPLOS:
                              1. Receptores de insulina
                              2. CARACTERÍSTICAS
                                1. Atividade enzimática intrínseca
                                  1. Atuam indiretamente na transcrição gênica.
                                  2. MECANISMO DE AÇÃO
                                    1. Receptores ligados a quinases compartilham uma estrutura comum, que consiste em um grande domínio extracelular de ligação ao ligante, conectado ao domínio intracelular através de uma única hélice transmembrana. A transdução de sinais geralmente envolve a dimerização de receptores, seguida da autofosforilação de resíduos de tirosina (atividade enzimática intrínseca). Os resíduos de fosfotirosina atuam como aceptores dos domínios SH2 de várias proteínas intracelulares, permitindo o controle de muitas funções celulares.
                                  3. RECEPTOR NUCLEAR
                                    1. CONCEITO
                                      1. São conjuntos de proteínas e fatores de transcrição que foram agrupadas em uma superfamília de receptores, as quais interagem com o DNA .Os receptores nucleares atuam modulando a transcrição gênica através do recrutamento de fatores de co-repressão ou co-ativação.
                                      2. CARACTERISTICAS
                                        1. Receptores nucleares não estão inseridos em membranas, mas sim presentes na fase solúvel da célula (citosol ou núcleo).Controlam a transcrição genica.
                                        2. EXEMPLO
                                          1. Hormônios esteroides , Hormônio da tireoide;
                                          2. MECANISMO DE AÇÃO
                                            1. Os receptores nucleares têm suas funções ativadas pela ligação de uma molécula sinalizadora lipofílica. Por meio da ligação desta molécula sinalizadora é exercido o controle dos processos transcricionais. A transcrição se inicia quando um ligante se liga ao sítio ativo do receptor que está ligado ao complexo repressor, gerando uma alteração conformacional, provocando a liberação do receptor do complexo repressor, em seguida se associa ao complexo ativador seguindo-se da ligação em regiões do DNA , iniciando a transdução de sinal.
                                        3. CARACTERITICAS FUNDAMENTAIS:
                                          1. AFINIDADE
                                            1. CAPACIDADE DE SE LIGAR
                                            2. ATIVIDADE INTRÍNSECA
                                              1. CAPACIDADE DE SE ATIVAR
                                            Show full summary Hide full summary

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