Metabolismo de los Fármacos

Productos Xenobióticos
1. Son
  1. Sustancias ajenas al cuerpo
    1. Constan de
      1. Sustancias químicas lipófilicas
        Que en ausencia de
        Metabolismo
        No
        Se eliminan
        Y
        Se acumulan
        Por lo que
        Generan efectos nocivos
        Se divide en
        Fase I Oxidación
        Contiene
        Superfamilias
        Como
        CYP
        Tienen
        Una molécula hem
        Con
        Un atomo de Hierro en un armazón de hidrocarburo que funciona enlazando oxígeno en el sitio activo
        Utilizan
        O2 + H+
        Para
        Llevar a cabo la oxidación de los sustratos
        FMO
        Se expresan en
        El higado
        y se unen
        Al reticulo endoplásmico
        Existen
        Seis familias
        La más abundante es
        FMO3
        que
        metaboliza
        nicotina
        antagonistas de los receptores H2
        A
        Fase 2 Conjugación
        Compuesta por
        Enzimas conjugadoras
        que
        Realizan
        Reacciones como
        Glucurinidación
        Sulfatación
Fármacos
1. Algunos son
  1. Hidrófobos
    1. Les permite
      1. Penetrar la bicapa lipidica
        y
        Entrar a la célula
        donde
        Interactúa con receptores o proteínas destinatorias
Sirve
1. Para convertir sustancias químicas hidrófobas
  1. en
    1. Derivados más hidrofilos
      1. Para
        Ser eliminados con mayor facilidad
        A traves de
        Orina
        Bilis
Enzimas
1. Actúan
  1. Metabolizando los productos xenobióticos
    1. Convierten
      1. Fármacos
        En
        Derivados más hidrófivos
        que
        Se eliminan con mayor facilidad
        Por medio de
        Excreción en los comportamientos acuosos de los tejidos
  2. Convirtiendo
    1. Sustancias quimicas
      1. en
        Metabolitos , nocivos y carcinogenos
        Sucede cuando
        Se forma una sustancia inestable
        que
        reacciona hacia otros componentes celulares
        Si
        Ocacionan cancer
        Se denominan
        Cancerígenos
Fases
1. Fase I
  1. Comprende
    1. Enzimas
      1. que
        Oxidan
        Reducen
        Hidrolizan
      2. Introducen
        Grupos funcionales
        Como
        OH
        COOH
        SH
        O
        NH2
        No
        Incrementa la hidrosolubilidad
        Pero
        Altera las propiedades bbiológicas del medicamento
        Conducen a
        Desactivación del fármaco
2. Fase 2
  1. Comprende
    1. Enzimas
      1. que
        Catalizan la conjugación del sustrato
  2. Producen
    1. Metabolitos más hidrosolubles
      1. Facilita la
        Eliminación del fármaco
        Por medio de
        Transportadores de salida
Zonas de metabolismo
1. Se
  1. Concentran mayormente
    1. En
      1. Aparato Digestivo
        Como
        Higado
        Es
        La principal
        Planta de depuración
        De
        Sustancias endógenas
        Intestino Delgado
        Intestino Gruego
Después de
1. Ingerirse el medicamento
  1. Es
    1. Absorbido
      1. penetra en la
        Circulación porta
        Para su
        Primer paso en el higado
        Una fracción del
        Fármaco
        se va al
        Metabolismo
        en el
        Aparato Digestivo y el hígado
        y penetra en
        La circulación general
        Se intensifica
        El metabolismo
        de la
        Sustancia original
        Hasta que es
        Eliminado
La
1. Magnitud del metabolismo
  1. Es el factor que rige
    1. 1. La Eficacia
        De un
        Medicamento
        Al controlar su
        Semivida biológica (t 1/2)
    2. 1. LaToxicidad

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