Fármaco: substância química de estrutura conhecida que pode ser utilizada para diagnóstico, tratamento e profilaxia de doenças.
Inespecífico: mudança condição patológica ou fisiológica.
Específico: alvos farmacológicos.
Receptores: ativos e inativos.
Fármaco que ativa um receptor é um agonista.
Pleno ou
total.
Atinge 100%
do efeito,
ativando o
receptor.
Ao passar do E-MÁX, já não muda o efeito.
Parcial: atinge até metade do efeito.
Não atinge 100% do efeito.
Inverso: inativa o receptor.
Curva negativa pois o receptor não é ativado.
Agonista alostérico.
Aumenta a força de ligação diminuindo a concentração do agonista e amplificando sua eficácia.
Fármaco que não ativa o receptor é antagonista.
Competitivo.
Quando um antagonista se liga ao mesmo sítio ativo do agonista.
Reversível e Irreversível.
Reversível: Aumenta a concentração de agonista, há manutenção de efeito máximo e se for demonstrado em um gráfico a curva se desloca para a direita.
Deve-se aumentar a presença de agonista, frente ao antagonista, pois quem for mais concentrado vai ter melhor ligação, perdendo potência.
Irreversível: É quando o antagonista se liga irreversivelmente ao mesmo sítio de ligação do agonista, perdendo eficácia.
Diminuição do efeito máximo. (SEM B- MAX)
Diminui o E-MÁX, receptor ocupado pelo antagonista.
Não competitivo, é muito semelhante ao Competitivo Irreversível.
Ambos diminuem o E-máx, aumentando ou não a concentração do agonista, não chegando ao efeito máximo.
Diminuição do E-MÁX, porém existe a presença dele.
Alostérico.
Quando um antagonista se liga em outro sítio do receptor e diminui a eficácia do agonista.
Ele modifica a
estrutura do receptor,
fazendo com que o
agonista não consiga
se ligar a ele,
aumentando a
concentração ao do
antagonista a eficácia
vai diminuir.
Químico: há interação entre moléculas que se inativam.
Farmacocinético: aumento da degradação metabólica ou diminuição da absorção.
Fisiológico: fármaco com ação oposta.
Moléculas transportadoras: levam de volta as moléculas para vesícula e/ou para fora da célula.
Canais iônicos: permitem a passagem de moléculas do meio mais concentrado para o menos concentrado.
Enzimas: aceleram as reações.
Remédio: todo e qualquer procedimento que promova a saúde, podendo haver uso ou não de substâncias químicas.
Medicamento: produto contendo um ou mais princípios ativos, juntamente com produtos inertes para tratar ou prevenir determinado problema de saúde.
Droga: substância química, conhecida ou não, que não seja componente alimentício ou da dieta que cause algum efeito no organismo.
Especificidade: Capacidade que o fármaco tem de se ligar ao menor número de sítios específicos. Quanto maior a especificidade, maior o número de pontos de união no sítio receptivo.
Janela terapêutica: Faixa entre a dose mínima eficaz e máxima eficaz.
índice terapêutico: relação entre a
DL50 e DE50, pode ser indicativo
de segurança do fármaco.
DE50: Dose efetiva mediana- é a dose capaz de produzir efeito farmacológico em 50 % da população. DL50: Dose efetiva letal- é a dose capaz de produzir óbito em 50% dos indivíduos.
E-máx é o
efeito máximo
(quantidade
máxima de
efeito que o
fármaco faz).
B- máx é binding
(ocupação de
todos os
receptores).
EC50: É a concentração do fármaco que
induz metade do efeito máximo, é a
concentração na qual uma droga,
anticorpo ou toxina induz uma
resposta na metade entre a taxa inicial
e a máxima após um tempo
especificado de exposição é uma
medida da potência da droga,
proporcional à eficácia e à afinidade.
ED50: É a quantidade (dose) do fármaco que
produz a metade da resposta relativa à
eficácia deste fármaco.
Fármacos que atuam sobre receptores.
Teoria dos dois estados: Quando o receptor está no estado
inativado, não há produção de resposta biológica (mesmo
queum agonista se ligue à ele); porém quando esse se
encontra no estado ativado, há produção da resposta
biológica. O receptor ativado pode produzir uma resposta
biológica sem a ligação do ligante, somente um receptor
ativado sem ligante, não é capaz de produzir uma resposta
biológica considerável, mas se houver a somação de todos os
receptores que fazem essa ação, acontece a resposta
biológica que é denominada: resposta constitutiva.
Atividade intrínseca ou eficácia são termos utilizados para se referir à
habilidade relativa de um complexo droga-receptor de produzir uma
resposta máxima funcional.
Afinidade é uma medida da habilidade de uma droga que se ligar ao receptor.
Eficácia: Magnitude do efeito. Capacidade máxima de um fármaco
produzir um efeito biológico.
Potência: [ ]/ dose que produz um efeito"inicial".Capacidade de um fármaco produzir efeito máximo em relação a sua dose.