Diz respeito às acções farmacológicas e aos mecanismos pelos quais os fármacos actuam (ou seja, aquilo que os fármacos fazem ao organismo). Os antibióticos actuam nas bactérias, por acção bactericida ou bacteriostática. Como existem diferentes antibióticos, existem também vários mecanismos de acção, que nem sempre estão suficientemente esclarecidos.
definiçâo
Fármacos estruturalmente inespecíficos, cuja atividade resulta da interação com pequenas moléculas ou íons encontrados no organismo. As ações dessas drogas dependem, em última análise, de suas propriedades físico-químicas tais como a solubilidade, o pKa, o poder oxi-redutor e a capacidade de adsorção. As drogas desse grupo não apresentam como pré-requisito uma relação estrutura-atividade e necessitam de concentrações relativamente altas para se mostrarem efetivas. 2. Fármacos estruturalmente específicos, cuja atividade resulta da interação com sítios bem definidos apresentam, portanto, um alto grau de seletividade. As drogas desse grupo também apresentam uma relação definida entre sua estrutura e a atividade exercida. Como conseqüência, drogas de estrutura similar podem exercer o mesmo tipo de atividade. Esses fármacos atuam em concentrações muito baixas, por meio de interações com enzimas, proteínas carregadoras, ácidos nucleicos ou receptores farmacológicos.
Alvos Farmacológicos
Enzimas
Definição
As enzimas são proteínas especializadas em catalisar reações biológicas, ou seja aumentam a velocidade de uma reação química sem interferir no processo. Elas estão associadas a biomoléculas, devido as suas extraordinária especificidade e poder catalítico.
Canais iônicos
Tipos de canais: de sódio, de potássio, de cálcio, cloro, protões
Canais iônicos – neurotransmissores rápidos Quando ligados a um receptor, só se abrem quando um receptor estiver ocupado por um agonista. A interação pode ser indireta quando envolve a proteína G e outros intermediários, ou direta quando a própria droga liga-se a proteína do canal e altera sua função (conformação). A interação mais simples envolve o bloqueio físico do canal pela molécula da droga. Anestésicos locais bloqueiam os canais iônicos, impedindo o potencial de ação (dor) Sulfoniluréia: canais de K+ → hipoglicemiante Diidropiridina: inibe a aberstura dos canais de Ca+2 → vasodilatador Canais de Na+ no túbulo renal Moléculas transportadoras – transporte ativo (proteína transportadora) As proteínas englobam um sítio de reconhecimento que as tornam específicas para determinar espécies permeáveis, constituindo alvos para as drogas, bloqueando o sistema de transporte. Omeprazol inibe a bomba de prótons Cocaína → inibe a volta de noradrenalina para o neurônio (captação I)
Os Tipo de receptores: receptores são proteínas ou glicoproteínas presentes na membrana plasmática, na membrana das organelas ou no citosol celular, que unem especificamente outras substâncias químicas chamadas moléculas sinalizadoras, como os hormônios e os neurotransmissores.
Fármacos que atuam sobre receptores
Antagonismo em farmacologia se refere aos compostos químicos que se ligam a determinados receptores neurológicos porém sem ativá-los, impedindo que os componentes que o ativariam de se ligarem. O oposto do antagonista é o agonista.
Atividade intrínseca (IA) ou eficácia são termos utilizados para se referir à habilidade relativa de um complexo droga-receptor de produzir uma resposta máxima funcional.Isso difere-se da afinidade, que é uma medida da habilidade de uma droga se ligar ao receptor, e do EC50, que é uma medida da potência da droga, proporcional à eficácia e à afinidade. pela qual agonistas variam em relação à resposta produzida, mesmo quando ocupam o mesmo número de receptores. Agonistas com eficácia elevada podem produzir a resposta máxima possível do sistema receptor mesmo ocupando uma proporção relativamente baixa dos receptores no sistema. Agonistas com menos eficácia não são tão eficientes na produção de resposta pelo receptor ligado à droga pela estabilização da forma ativa do receptor. Sendo assim, eles podem não conseguir produzir a mesma resposta máxima, mesmo que ocupem toda a população de receptores
Agonistas- definição
Agonista refere-se às ações ou estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva.
Agonista inverso,antagonista neutro.
Refere aos compostos químicos que se ligam a determinados receptores neurológicos porém sem ativá-los, impedindo que os componentes que o ativariam de se ligarem
Antagonismo competitivo,Antagonismo Competitivo Reversível e Antagonismo Competitivo Irreversível.
Janela terapêutica: faixa entre a dose mínima eficaz e máxima eficaz. Posologia: estudo da dosagem, de como a dose deve ser empregada. Forma farmacêutica: forma de apresentação do medicamento: comprimidos, capsulas, xaropes.. Pró-droga: fármaco que necessita ser ativado no organismo para ação terapêutica.
A curva dose-resposta é a representação gráfica da expressão matemática da relação entre a dose de um princípio farmacologicamente ativo e o seu efeito. Da análise dessa curva surgem indicadores farmacodinâmicos, tais como Dose Efetiva 50 (DE 50), Potência Relativa e Efeito Máximo. A intensidade da resposta dada por um fármaco é proporcional à dose administrada.
Índice terapêutico é uma comparação entre a quantidade de um agente terapêutico necessária para causar um efeito terapêutico e a quantidade que causa efeitos tóxicos. Quantitativamente, é a proporção dada entre a dose tóxica dividida pela dose terapêutica.
Antagonismo Farmacológico..... Acontece quando dois fármacos atuam ou no mesmo receptor ou em receptores biológicos diferentes gerando respostas contrárias. Por exemplo: Farmacos A e B competem para fixar-se no mesmo sistema de receptores,porque ambos tem afinidade nesses receptores..Portanto competitivo!
1) Antagonismo farmacocinético É quando um fármaco altera distribuição e/ou absorção de um outro fármaco. Ex. um fármaco ácido pode alterar a absorção de um fármaco alcalino pois altera sua dispersão no fluido intestinal. 2)Antagonismo químico Qaundo um fármaco inibe a ação de outro por reagir com ele. AAS + bicarrbonato de sódio(reação ácido base). 3)Antagonismo Farmacológico Acontece quando dois fármacos atuam ou no mesmo receptor ou em receptores biológicos diferentes gerando respostas contrárias. Por exemplo: Epinefrina e Captopril, agem um aumentando a PA e outro diminuindo por mecanismos diferentes.