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AINES
- Historia
- Sanadores
y
curanderos
- Ungüentos,
emplastos e
infusiones
- Corteza del
álamo y sauce u
hojas del mirto
- Dolor,
fiebre o
hinchazón
- Corteza del
álamo y sauce u
hojas del mirto
- Ungüentos,
emplastos e
infusiones
- Papiro
de
Ebers
- Propiedades analgésicas
- Propiedades analgésicas
- Hipocrates
siglo V A.C.
- Uso de corteza de sauce para fiebre y dolor
- Uso de corteza de sauce para fiebre y dolor
- Siglo XVIII
Edward
Stone
- Reporta efectos
antipiréticos del
sauce
- Reporta efectos
antipiréticos del
sauce
- 1900 Félix
Hoffman
- Descubrió ASS
- Descubrió ASS
- Sanadores
y
curanderos
- Usos
- Antiinflamatorio
Antipirético
Analgésico
- Inhiben formación
de eicosanoides
proinflamatorios
mediados por COX
- Artrosis, Artritis
reumatoide. Espondilitis
anquilosante,
Dismenorrea, Poliposis
adenomatosa familiar
- Útiles en
dolor leve a
moderado
- Antiinflamatorio
Antipirético
Analgésico
- Mecanismo de
acción
- Inhibir
formación de
Eicosanoides
- Derivados del
ácido
araquidónico
- Via de la
Epoxigenasa
- Acidos
epoxiecosatetraenoicos
- Acidos
epoxiecosatetraenoicos
- Via de la
lipooxigenasa
- Lipoxinas y
leucotrienos
- Lipoxinas y
leucotrienos
- Vía de la
cicooxigenasa
- Prostaglandinas,
Prostaciclinas y
Tromboxano
- BLOQUEAN
COX 1 y 2
- Prostaglandinas,
Prostaciclinas y
Tromboxano
- Via de la
Epoxigenasa
- Derivados del
ácido
araquidónico
- Inhibir
formación de
Eicosanoides
- Clasificación
- Según su enzima blanco
- Inhibidores de COX 1
- Funciones
- Homeostasis vascular,
mantenimiento de
circulación renal y
gastrointestinal, función
renal, proliferación de
mucosa gástrica, función
plaquetaria y
antitrombogénica
- Homeostasis vascular,
mantenimiento de
circulación renal y
gastrointestinal, función
renal, proliferación de
mucosa gástrica, función
plaquetaria y
antitrombogénica
- ASA, piroxicam,
indometacina
- Efectos adversos
- Disminución de tromboxano
A2 = disminución de la
actividad plaquetaria
- Vasoconstricción renal =
disminuye filtrado
glomerular, disminuye
flujo renal
- Disminuye
sintesis de
PGI2 y
PGE2
- Aumento de secreción
acida, disfunción de la
mucosa gastrica,
erosiones, ulceras y
sangrado
- Aumento de secreción
acida, disfunción de la
mucosa gastrica,
erosiones, ulceras y
sangrado
- Disminución de tromboxano
A2 = disminución de la
actividad plaquetaria
- Funciones
- Inhibidores de COX 2
- Funciones
- En inflamación,
foebre, dolor,,
mitogénesis
gastrointestinal,
adaptación celular
al estrés,
adaptación renal al
estrés, ovulación.
contracciones
uterinas en el
parto
- En inflamación,
foebre, dolor,,
mitogénesis
gastrointestinal,
adaptación celular
al estrés,
adaptación renal al
estrés, ovulación.
contracciones
uterinas en el
parto
- Celecoxib
- Efectos adversos
- aumenta
tromboxano A2 y
disminuye PGI2
- Activación
plaquetaria,
vasocontricción =
mayor riesgo de
trombosis
- Isquemia e IAM
- Activación
plaquetaria,
vasocontricción =
mayor riesgo de
trombosis
- Disminuyen
prostraglandinas
renales
- Vasodilatación renal
- Antagonisa la
vasopresina, hay
retención de sodio
y agua, edema,
agravamiento de
IR o IC
- Antagonisa la
vasopresina, hay
retención de sodio
y agua, edema,
agravamiento de
IR o IC
- Vasodilatación renal
- aumenta
tromboxano A2 y
disminuye PGI2
- Funciones
- De ambas
- Ibuprofeno,
diclofenaco,
clonixinato de
lisina, naproxeno
- Ibuprofeno,
diclofenaco,
clonixinato de
lisina, naproxeno
- Inhibidores de COX 1
- Segun su
composición
- Acidos
- ASA,
naproxeno,
ibuprofeno,
ketoprofeno,
ketorolaco
- ASA,
naproxeno,
ibuprofeno,
ketoprofeno,
ketorolaco
- NO acidos
- Paracetamol,
metamizol,
fenazona,
nabumetona
- Paracetamol,
metamizol,
fenazona,
nabumetona
- Acidos
- Según su origen
- AINES
- Salicilatos, derivados
del acido propionico,
derivados del ácido
acético, derivados del
oxicam, derivados del
ácido fenámico,
derivados de la cetona
- Salicilatos, derivados
del acido propionico,
derivados del ácido
acético, derivados del
oxicam, derivados del
ácido fenámico,
derivados de la cetona
- Paracetamol
- AINES
- Según su enzima blanco
- Otras
consideraciones
- Efecto techo = Si usamos mas
dosis o AINES en combinación,
amplificamos efectos adversos
y no efecto terapéutico
- Aumenta eficacia en
combinacion con
opioides o adyuvantes
- Aumenta eficacia en
combinacion con
opioides o adyuvantes
- Disminuyen
eficacia de IECAS
- Efecto techo = Si usamos mas
dosis o AINES en combinación,
amplificamos efectos adversos
y no efecto terapéutico
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