atraviesa con dificultad las membranas:
grande: atraviesa con dificultad las
membranas: *Administración
parenteral (infusión IV; subcutánea) *No
atraviesa la placenta
efectos adversos
La reacción adversa más grave
asociado con la terapia con
heparina es la hemorragia.
Esta puede implicar un sangrado leve,
como el sangrado de las encías o
hematuria, o hemorragia manifiesta.
El sangrado puede ser el resultado de la
anticoagulación excesiva como una extensión
de la acción farmacológica de la heparina.
Hipersensibilidad, Tromboembolia
paradójica por agregación plaquetaria ,
Uso crónico Alopecia Priapismo
Supresión de síntesis de aldosterona
interacciones medicamentosas
Se han reportado concentraciones de
potasio en suero superiores a 8 mEq/L
durante el tratamiento combinado.
Individualmente, los inhibidores de la
ECA y la heparina puede causar
hiperpotasemia que puede ser grave.
indicaciones terapéuticas
Pocas interacciones. Uso con
antitromboticos, tromboliticos, y
antiagregantes plaquetarios Sangrado
mecanismo de acción
La heparina ejerce su acción
anticoagulante mediante la estimulación
de la actividad de la antitrombina III (ATIII).
Esta acción de la heparina se
debe a una secuencia de un
pentasacárido único con alta
afinidad de unión a la ATIII.
La heparina cataliza la inactivación
de la trombina por la ATIII al actuar
como una plantilla a la que tanto la
enzima y se unenpara formar un
complejo inhibidor ternario.
farmacocinética
La heparina se debe administrar
por vía parenteral debido a que
no se absorbe en el tracto GI.
La respuesta individual después de la
inyección subcutánea varía, pero la
actividad anticoagulante muestra
generalmente un retraso de 1-2 horas.
Eliminación
Depende de dosis y tamaño de las moléculas
Rápido pero saturable , Orden 0 , Heparinasas y
desulfatasas inactivan la heparina unida a cel.
Endoteliales y macrófagos ,Bajas dosis Renal ,
Orden 1 ,Mas lento y no saturable Altas dosis Si hay
falla renal o hepática, se disminuye su aclaramiento