Lokalanästhetika

allgemein
1. Unterscheidung Oberflächen-, Infiltrations- & Leitungsanästhesie; i.v. regionale Anästhesie
2. Ziele
  1. reversible, lokal begrenzte Hemmung der Schmeraufnahme/-weiterleitung
  2. Bewusstsein erhalten
  3. weniger Risiken als Narkose
Anforderungen
1. rasch einsetzend, ausreichend lang
2. geringe Tox.
3. gute Wasserlöslichkeit (Verwendung von Salzen, im Körper dann Deprotonierung)
4. chemische Stabilität
5. Mischbarkeit mit Vasokonstriktoren
Wirkmechanismus
1. an Na-Kanälen in kleinen Nervenfasern
  1. Na-Kanäle: 4 Domänen aus 6 Segmenten
  2. use dependence (keine Wirkung im inaktivierten Zustand)
  3. nur proponierte LA führen zu Inaktivierung (pH am Wirkort ist wichtig)
2. Struktur-Wirkungsbeziehung
  1. lipophiler Teil (Aromat), freie Aminogruppe, Amid-/Esterkette
gängige LA: Lidocain, Articain, Ropivacain (Veraltet: Procain, Tetracain)
1. je besser Proteinbindung, desto besser die Bindung an Na-Kanäle (auch Korrelation mit Toxizität)
2. verwendete Vasokonstriktoren: Adrenalin, Felypressin -> Kontraktion ableitender Gefäße, Verminderung der Resorption der LA, Verlängerung der Kontaktzeit & Wikrdauer, seltener Blutungen
  1. kein Einsatz bei funktionellen Endarterien, Arrhtymiegefährdung
  2. UAW: Tachykardie (Kammerflimmern), Blutdruckanstieg
3. systemische UAW
  1. ZNS: Tremor, Ruhelosigkeit, Krämpfe, Atemdepression (Therapie mit Diazepam)
  2. Herz: Bradykardie, Stillstand, atoxische Krämpfe (Sauerstoff-Mangel) (Therapie: Herzmassage, Beatmung)
  3. Sensibilisierung
    1. Exantheme, Asthma, ggf. Schock
    2. p-Gruppen-Allergie (Estertyp)
    3. Therapie mit Glucocorticoiden, Antihistaminika, ggf- Adrenalin

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