35699113
Description
Mind Map by CARLOS HUGO CALDERON ZEBALLOS, updated more than 1 year ago
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Created by CARLOS HUGO CALDERON ZEBALLOS
over 2 years ago
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Acciones de los fármacos
Interacciones fármaco y receptor
- Definición y
función
- El fármaco es la sustancia que
modifica la actividad celular, estimula
e inhibe los procesos de la célula.
- El fármaco primero debe asociarse
a moleculas celulares con las cuales
ueda generar enlaces de unión
- El farmaco se une a moleculas de la
célula que originan cambios
fundamentales, pero de forma no
permanente
- Receptores farmacologicos
son aquellas moleculas que
interactuan con el fármaco
de forma selectiva
- Las moléculas celulares que se
comportan como receptores
farmacológicos, son aquellas
dotadas de comunicación
intercelular, como:
Neurotransmisores,
contratransmisores,
neuromoduladores y hormonas
- Entre las respuestas funcionales
que los receptores que pueden
desencadenar destaca:
- Modificacion de los movimientos
iónicos, cambios de actividad de
multiples enzimas y modificación
en la producción de multiples
enzimas
- Modificacion de los movimientos
iónicos, cambios de actividad de
multiples enzimas y modificación
en la producción de multiples
enzimas
- La generación de la respuesta de un fármaco
por la activación de un fármaco requiere de la
activación de un mecanismo efector que
genera un cambio en el flujo de in ion
- El receptor presenta 2 funciones
fundamentales. la de unir al ligado especifico
y promover la respuesta motora
- Regulación de receptores
- Los receptores son moleculas especificas que
poseen un ciclo biológico determinado, de forma
que su velocidad esta definida por el equilibrio
entre los procesos de síntesis, movimiento,
desintegración, regulación
- Referido a densidad, la regulación puede ser
por incremento o por disminución . Sin
embargo, la modificación del numero de
receptores no es el unico mecanismo de
regulación
- Desensibilización de receptores
- Es la perdida de la respuesta de una
celula a la accion de un ligando como
resultado de la acción de este ligando
- La desensibilización es un componente importante de la capacidad
homeostática en los procesos de activación celular . Se habla de
desensibilización homóloga cuando la presencia del ligando afecta
únicamente la capacidad de respuesta del receptor ocupado
- La desensibilización es un componente importante de la capacidad
homeostática en los procesos de activación celular . Se habla de
desensibilización homóloga cuando la presencia del ligando afecta
únicamente la capacidad de respuesta del receptor ocupado
- Es la perdida de la respuesta de una
celula a la accion de un ligando como
resultado de la acción de este ligando
- Hipersensibilidad de receptores
- Es el incremento de respuesta de una célula a
la acción de un ligando como resultadoe
cuando se de la falta temporal de acción de
dicho ligando sobre la célula, este fenómeno
se produce cuando se desnerva una vía
nerviosa o cuando se bloquea un receptor con
fármacos de caracter antagonista
- Es el incremento de respuesta de una célula a
la acción de un ligando como resultadoe
cuando se de la falta temporal de acción de
dicho ligando sobre la célula, este fenómeno
se produce cuando se desnerva una vía
nerviosa o cuando se bloquea un receptor con
fármacos de caracter antagonista
- Desensibilización de receptores
- Referido a densidad, la regulación puede ser
por incremento o por disminución . Sin
embargo, la modificación del numero de
receptores no es el unico mecanismo de
regulación
- Los receptores son moleculas especificas que
poseen un ciclo biológico determinado, de forma
que su velocidad esta definida por el equilibrio
entre los procesos de síntesis, movimiento,
desintegración, regulación
- Regulación de receptores
- El receptor presenta 2 funciones
fundamentales. la de unir al ligado especifico
y promover la respuesta motora
- Las moléculas celulares que se
comportan como receptores
farmacológicos, son aquellas
dotadas de comunicación
intercelular, como:
Neurotransmisores,
contratransmisores,
neuromoduladores y hormonas
- El fármaco primero debe asociarse
a moleculas celulares con las cuales
ueda generar enlaces de unión
- El fármaco es la sustancia que
modifica la actividad celular, estimula
e inhibe los procesos de la célula.
- Interacción entre el fármaco
(ligando) y su receptor
- Mecanismo de interacción
- Dos requisitos basicos son
afinidad elevada, y la
especificidad, por este medio se
discrimina una molecula de la
otra
- La especificidad con la que un
farmaco se liga a un receptor
depende de caracteristicas de
fijación mediante marcaje
radioactivo
- La afinidad se debe a la formacion de
enlaces farmaco y receptor, siendo el
iónico el mas frecuente. La fijacion de un
farmaco A a su receptor es reversible.
- A+ R = (K1 K 2) AR
- Donde A = moleculas de farmaco. R =
receptores libres, AR = complejo farmaco
receptor, k1 y k2 son constantes de
velocidad
- La concentracion de farmaco para fijar la mitad de
receptores es igual a la constante de disolación , la
afinidad de un farmaco por su receptor debe ser alta
- La concentracion de farmaco para fijar la mitad de
receptores es igual a la constante de disolación , la
afinidad de un farmaco por su receptor debe ser alta
- Donde A = moleculas de farmaco. R =
receptores libres, AR = complejo farmaco
receptor, k1 y k2 son constantes de
velocidad
- A+ R = (K1 K 2) AR
- Dos requisitos basicos son
afinidad elevada, y la
especificidad, por este medio se
discrimina una molecula de la
otra
- Representación gráfica
- la caracteristica de la fijación se estudia mediante la
cuantificación del numero de moleculas marcadas.
Esto permite medir la afinidad del farmaco y medir su
numero de receptores
- Si la concentración de farmaco fijado (AR), se
denomina B, la concentracion total de receptores es
de AR + R es denominado B. Y la concentracion de
A(no unido a receptores) es F
- Si la concentración de farmaco fijado (AR), se
denomina B, la concentracion total de receptores es
de AR + R es denominado B. Y la concentracion de
A(no unido a receptores) es F
- la caracteristica de la fijación se estudia mediante la
cuantificación del numero de moleculas marcadas.
Esto permite medir la afinidad del farmaco y medir su
numero de receptores
- Curvas de comprensión
- El metodo de fijacion de radioligandos analiza
el fenómeno de competencia establecido entre
2 farmacos que poseen afinidad por un mismo
receptor
- Donde A es el indicador de afinidad e I por el receptor
- El perfil de competición se obtiene por el porcentaje
de fijación de una concentración constante de A se
queda en la muestra a medida que se añade I de forma no radiactiva
- Este proceso adopta una curva en forma de S invertida
- Además de determinar la afinidad de un farmeo por el receptor, permite elaborar el perfil
de afinidades farmacologicas por un receptor determinado
- Además de determinar la afinidad de un farmeo por el receptor, permite elaborar el perfil
de afinidades farmacologicas por un receptor determinado
- Este proceso adopta una curva en forma de S invertida
- El perfil de competición se obtiene por el porcentaje
de fijación de una concentración constante de A se
queda en la muestra a medida que se añade I de forma no radiactiva
- Donde A es el indicador de afinidad e I por el receptor
- El metodo de fijacion de radioligandos analiza
el fenómeno de competencia establecido entre
2 farmacos que poseen afinidad por un mismo
receptor
- Mecanismo de interacción
- Concepto de fármaco agonista y antagonista
- El hecho de que un farmaco
interactue específicamente y
con afinidad, con un receptor, no
permite que surja una acción
farmacológica
- Para que ocurra es necesario que el fármaco pueda
modificar el receptor, de esta forma se determina la
eficacia
- El farmaco que presenta esta caracteristica es agonista, y la que no la
presenta es denominada antagonista
- El farmaco que presenta esta caracteristica es agonista, y la que no la
presenta es denominada antagonista
- Para que ocurra es necesario que el fármaco pueda
modificar el receptor, de esta forma se determina la
eficacia
- El hecho de que un farmaco
interactue específicamente y
con afinidad, con un receptor, no
permite que surja una acción
farmacológica
- Sitios de fijación y estados de actividad del receptor
- Tanto los farmacos agonistas como los antagonistas se fijan
en un mismo receptor, pero existen diferencias entre las
propiedades de ambos, tanto en afinidad como en influencia
- La fijación de agonistas al receptor, es
fijada por la presencia o ausencia de
ciertos iones, la fijación de antagonistas
no se modifica en función de la
presencia de estos elementos
- Estas diferencias reflejan la singularidad de la
unión del agonista a su receptor. Los agonistas
reconocen de forma bastante selectiva los sitios
de alta afinidad, y el antagonista no ocupa
necesariamente el mismo sitio que el
antagonista
- Estas diferencias reflejan la singularidad de la
unión del agonista a su receptor. Los agonistas
reconocen de forma bastante selectiva los sitios
de alta afinidad, y el antagonista no ocupa
necesariamente el mismo sitio que el
antagonista
- La fijación de agonistas al receptor, es
fijada por la presencia o ausencia de
ciertos iones, la fijación de antagonistas
no se modifica en función de la
presencia de estos elementos
- Tanto los farmacos agonistas como los antagonistas se fijan
en un mismo receptor, pero existen diferencias entre las
propiedades de ambos, tanto en afinidad como en influencia
- Subtipos y receptores
- Un ligando L ejerce una gran variedad de efectos fisiológicos y
farmacologicos en fincion de diversos sistemas, estas acciones
son limitadas por un grupo A, y las otras por un grupo B
- Puede sugerirse que L y las sustancias A actúan sobre un
subtipo de receptor distinto del que ocupan , en el segundo
caso el propio L y sus congenes B
- El hallazgo de antagonistas selectivos para unos y otros efectos
confirma la existencia la existencia de otros subtipos de receptores
que se realiza con mayor seguridad mediante el analisis de rango de
potencia de agonistas y antagonistas
- El hallazgo de antagonistas selectivos para unos y otros efectos
confirma la existencia la existencia de otros subtipos de receptores
que se realiza con mayor seguridad mediante el analisis de rango de
potencia de agonistas y antagonistas
- Puede sugerirse que L y las sustancias A actúan sobre un
subtipo de receptor distinto del que ocupan , en el segundo
caso el propio L y sus congenes B
- Un ligando L ejerce una gran variedad de efectos fisiológicos y
farmacologicos en fincion de diversos sistemas, estas acciones
son limitadas por un grupo A, y las otras por un grupo B
- Alteraciones de los receptores en patología
- Se detectan modificaciones de la densidad o en las
propiedades de los receptores en diversos procesos
patológicos, la alteración del receptor es de caracter
secundario
- Un ejemplo de la primera situación es la
disminución de receptores B
adrenérgicos cardiacos en la
insuficiencia cardíaca congestiva
- La perdida de receptores colinérgicos y
noradrenégicos cerebrales en ciertas
enfermedades neurodegenerativas
como el Alzheimer
- La perdida de receptores colinérgicos y
noradrenégicos cerebrales en ciertas
enfermedades neurodegenerativas
como el Alzheimer
- Un ejemplo de la primera situación es la
disminución de receptores B
adrenérgicos cardiacos en la
insuficiencia cardíaca congestiva
- Se detectan modificaciones de la densidad o en las
propiedades de los receptores en diversos procesos
patológicos, la alteración del receptor es de caracter
secundario
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