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Farmacocinética
- Se refiere a los procesos que determinan el
movimiento de los fármacos en el organismo.
- Administración
- Vías
- Enterales
- Oral:
- Ventajas: Cómoda y de uso fácil.
Adecuada para tratamientos largos
- Desventajas: No debe usarse en
fármacos que irriten la mucosa gástrica
o cuando el paciente presente vómitos
- Ventajas: Cómoda y de uso fácil.
Adecuada para tratamientos largos
- Sublingual
- Ventajas: Permite la absorción con
facilidad y rapidez de moléculas
liposolubles debido al escaso
espesor del epitelio y su rica
vascularización. Elude el paso por el
hígado y se puede observar la
respuesta farmacológica en un
plazo de 2 minutos.
- Ventajas: Permite la absorción con
facilidad y rapidez de moléculas
liposolubles debido al escaso
espesor del epitelio y su rica
vascularización. Elude el paso por el
hígado y se puede observar la
respuesta farmacológica en un
plazo de 2 minutos.
- Rectal
- Desventajas: Absorción errática
- Ventajas: Aplicación de sustancias irritantes y que
tienen mal sabor. Pacientes con problemas de deglución
- Desventajas: Absorción errática
- Oral:
- Parenterales
- Intramuscular
- Intravenosa
- Ventajas: Se aplica en pacientes que no pueden deglutir. Útil para medicamentos
mal absorbidos o inhibidos en el tracto gastrointestinal y para que el fármaco
actúe con rapidez. Puede aplicarse con lentitud y detenerse de inmediato si se
producen efectos indeseados. Es la forma más segura de administrar un
fármaco con un margen pequeño de seguridad entre niveles sanguíneos
terapéuticos y tóxicos, especialmente si se metaboliza o excreta con rapidez
- Desventajas: Una vez aplicado el fármaco ya no se puede retirar del
organismo. Si se administra con rapidez puede provocar efectos nocivos
en el aparato cardiovascular y respiratorio. La presión sanguínea puede
disminuir hasta niveles peligrosos, puede ser irregular y provocar un
paro cardíaco, o la respiración puede volverse superficial e irregular
- Ventajas: Se aplica en pacientes que no pueden deglutir. Útil para medicamentos
mal absorbidos o inhibidos en el tracto gastrointestinal y para que el fármaco
actúe con rapidez. Puede aplicarse con lentitud y detenerse de inmediato si se
producen efectos indeseados. Es la forma más segura de administrar un
fármaco con un margen pequeño de seguridad entre niveles sanguíneos
terapéuticos y tóxicos, especialmente si se metaboliza o excreta con rapidez
- Tópica
- Cutánea
- Mucosa
- Ótica
- Conjuntival
- nasal
- Uretral
- Vaginal
- Ótica
- Cutánea
- Subcutánea
- Inhalatoria
- Intramuscular
- Enterales
- Vías
- Distribucion
- Es el proceso que sufre el fármaco
posterior a su absorción para poder
ejercer su acción farmacológica
- Receptores
- Únicamente la forma libre es capaz
de unirse a ellos para ejercer un
efecto del que depende la eficacia
clínica de la molécula
- Únicamente la forma libre es capaz
de unirse a ellos para ejercer un
efecto del que depende la eficacia
clínica de la molécula
- Aceptores
- Unión a proteínas
plasmáticas
- Este fenómeno tiene una incidencia considerable en la
distribución tisular ya que la concentración del
principio activo en el líquido intersticial extracelular
que condiciona los intercambios con las células puede
ser inferior a la concentración plasmática
- Sirve también como almacenamiento tisular
- Depende de la difusión del principio
activo afuera del medio circulante y de
la afinidad y duración de la forma libre
- Existen 2 tipos:
- De Van der Waals para
moléculas no ionizadas
- Electrostáticas: para
moléculas ionizadas
- De Van der Waals para
moléculas no ionizadas
- El 90% del medicamento se encuentra
ligado a proteínas plasmáticas y sólo
el 10% está difundida en forma libre
- Este fenómeno tiene una incidencia considerable en la
distribución tisular ya que la concentración del
principio activo en el líquido intersticial extracelular
que condiciona los intercambios con las células puede
ser inferior a la concentración plasmática
- Es el proceso que sufre el fármaco
posterior a su absorción para poder
ejercer su acción farmacológica
- Eliminación
- Condiciona el tiempo que tarda en alcanzar y desaparecer el efecto
terapéutico de un fármaco cuando se administran dosis múltiples, el
número y la cantidad de dosis diarias que deben administrarse para
evitar fluctuaciones excesivas de concentraciones plasmáticas
- Excreción
- Renal
- La cantidad final que se excreta por la orina es resultante de la filtración glomerular (proceso
unidireccional que depende de la fracción libre de la droga y de que el tamaño de la molécula
no sea demasiado grande), la secreción tubular (que puede ser activa [mediada por proteínas
de transporte] o pasiva [a favor de un gradiente de concentración]) y de la reabsorción
tubular (influida por el pH urinario) (si la sustancia es liposoluble, se areabsorberá al 100%)
- La cantidad final que se excreta por la orina es resultante de la filtración glomerular (proceso
unidireccional que depende de la fracción libre de la droga y de que el tamaño de la molécula
no sea demasiado grande), la secreción tubular (que puede ser activa [mediada por proteínas
de transporte] o pasiva [a favor de un gradiente de concentración]) y de la reabsorción
tubular (influida por el pH urinario) (si la sustancia es liposoluble, se areabsorberá al 100%)
- Biliar
- Producida fundamentalmente por secreción activa
con diferentes sistemas de transporte para
sustancias ácidas, básicas y neutras. Se eliminan
principalmente por esta vía sustancias con:
- Elevado peso
molecular
- Grupos polares
(aniones y cationes)
- Compuestos
no ionizables
- compouestos
organometálicos
- Elevado peso
molecular
- Producida fundamentalmente por secreción activa
con diferentes sistemas de transporte para
sustancias ácidas, básicas y neutras. Se eliminan
principalmente por esta vía sustancias con:
- Intestinal
- Los fármacos pueden pasar directamente de la sangre a
la luz intestinal por difusión pasiva en partes distales en
que el gradiente de concentración y el pH lo favorezcan.
- Los fármacos eliminados por circulación enterohepática a
la luz intestinal en forma activa a través de la bilis o el
epitelio intestinal pueden reabsorberse de manera pasiva
en el intestino a favor del gradiente de concentración.
- En caso de intoxicación puede acelerarse
la eliminación de fármacos con circulación
enterohepática, administrando carbón
activado vía oral
- Los fármacos pueden pasar directamente de la sangre a
la luz intestinal por difusión pasiva en partes distales en
que el gradiente de concentración y el pH lo favorezcan.
- Otras
vías
- Piel
- Depende de la liposolubilidad
de los agentes
- Depende de la liposolubilidad
de los agentes
- Glándulas
mamarias
- Es de importancia clínica ya que los tóxicos
absorbidos por el organismo materno podrían
pasar al lactante a través de la leche materna
y originar reacciones idiosincráticas y tóxicas
- Es de importancia clínica ya que los tóxicos
absorbidos por el organismo materno podrían
pasar al lactante a través de la leche materna
y originar reacciones idiosincráticas y tóxicas
- Saliva
- Puede pasar a reabsorberse al tubo digestivo por difusión
pasiva o activa. Permite monitorizar indirectamente las
concentraciones libres de algunos fármacos.
- La concentración puede variar con el flujo
salival, el volumen, el momento y el método
usado para la obtención de muestras.
- Puede pasar a reabsorberse al tubo digestivo por difusión
pasiva o activa. Permite monitorizar indirectamente las
concentraciones libres de algunos fármacos.
- Pulmonar
- En sustancias que tienen la suficiente presión de vapor a temperatura corporal como
para ser eliminadas en el aire exhalado. Está influido por fenómenos de transporte a
través de membranas y por la ventilación pulmonar. La velocidad de eliminación de
tóxicos gaseosos depende de su coeficiente de solubilidad sangre/aire. La eliminación
por esta vía disminuye al aumentar la reactividad de los compuestos
- En sustancias que tienen la suficiente presión de vapor a temperatura corporal como
para ser eliminadas en el aire exhalado. Está influido por fenómenos de transporte a
través de membranas y por la ventilación pulmonar. La velocidad de eliminación de
tóxicos gaseosos depende de su coeficiente de solubilidad sangre/aire. La eliminación
por esta vía disminuye al aumentar la reactividad de los compuestos
- Diálisis peritoneal y
hemodiálisis
- Piel
- Renal
- Factores que la alteran:
- Ambientales
- Iatrogénicos
- Patológicos
- Por alteración o disminución de
la función fisiológica del órgano.
- Por alteración o disminución de
la función fisiológica del órgano.
- Ambientales
- Condiciona el tiempo que tarda en alcanzar y desaparecer el efecto
terapéutico de un fármaco cuando se administran dosis múltiples, el
número y la cantidad de dosis diarias que deben administrarse para
evitar fluctuaciones excesivas de concentraciones plasmáticas
- Absorción y
adsorción
- Absorción
- Es el paso los compuestos desde su
sitio de administración hasta llegar
a la circulación sanguínea
- Fase de liberación
- 1. Desintegración
- 2. Disgregación
- 3. Disolución
- Los fármacos líquidos no requieren de la
fase de liberación y se absorbem al 100%
- 1. Desintegración
- Mecanismos:
- Difusión pasiva
- Directa a través del lípido
- A través de acuaporinas
- Directa a través del lípido
- Transporte activo
- Difusión
facilitada
- Pinocitosis
- Transporte por
pares de iones
- Difusión pasiva
- Es el paso los compuestos desde su
sitio de administración hasta llegar
a la circulación sanguínea
- Adsorción
- Tendencia de un componente del
sistema a concentrarse en la
interfase por acción de fuerzas
intermoleculares entre soluto y sólido
- Aspectos a considerar:
- Termodinamia
- Cinética
- Termodinamia
- Adsorbato: Sustancia que
se pega en la superficie.
- Adsorbente: Superficie sobre
la que sucede la adsorción
- Existen 2 tipos:
- De Van de Waals
- Química
- De Van de Waals
- Tendencia de un componente del
sistema a concentrarse en la
interfase por acción de fuerzas
intermoleculares entre soluto y sólido
- Absorción
- Metabolismo
- Conjunto de reacciones de biotransformación en
las que se modifica la estructura química de los
xenobióticos para aumentar su hidrosolubilidad
y así facilitar su eliminación del organismo
- Biotransformación
de fármacos
- Proceso específico
- Mediado por
enzimas
- Unidireccional
- Requiere energía
- Mediado por
enzimas
- Sistema de detoxificación
- Localizado en:
- Otros tejidos
- Placenta
- Pulmones
- Placenta
- Localizado en:
- Considerado como
mecanismo de defensa
- Transforma fármacos lipofílicos
- Moléculas hidrofílicas
- Facilita su eliminación
- Orina
- Bilis
- Orina
- Facilita su eliminación
- Moléculas hidrofílicas
- Transforma fármacos lipofílicos
- Se clasifica en:
- Fase I
- Involucra la hidrolasa de epóxido microsómica, presente en
casi todos los tejidos, la cual se considera como una enzima
de desintoxicación porque hidroliza arenóxidos fuertemente
reactivos de hasta metabolitos hidrosolubles.
- Reacciones
- Oxidación
- Hidroxilación de
anillos aromáticos
- Hidroxilación de
cadenas laterales
- O-Desalquilación
- S-Desalquilación
- N-Desalquilación
- N-Oxidación
- S-Oxidación
- Desulfuración
- Desaminación
- Deshalogenación
- Hidroxilación de
anillos aromáticos
- Reducción
- Azorreducción
- Nitrorreducción
- Azorreducción
- Hidrólisis
- Ésteres
- Amidas
- Ésteres
- Oxidación
- Reacciones
- Involucra la hidrolasa de epóxido microsómica, presente en
casi todos los tejidos, la cual se considera como una enzima
de desintoxicación porque hidroliza arenóxidos fuertemente
reactivos de hasta metabolitos hidrosolubles.
- Fase II
- Consiste en la conversión de las sustancias polares resultantes
de la Fase I a sustancias de carácter hidofílico suficiente para su
rápida eliminación, catalizadas por transferasas o conjugasas.
- Reacciones
- Conjugación
- Ácido glucurónico
- Sulfatos activos
- Glicina o glutamida
- Glutatión
- Ácido glucurónico
- Acetilación
- Metilación
- Conjugación
- Reacciones
- Suceden
simultáneamente
- Son complementarias
- Pueden ser independientes
- Pueden ser independientes
- Son complementarias
- Consiste en la conversión de las sustancias polares resultantes
de la Fase I a sustancias de carácter hidofílico suficiente para su
rápida eliminación, catalizadas por transferasas o conjugasas.
- Fase I
- En metaboitos
- Activos
- Inactivos
- Activos
- Proceso específico
- Existen factores
que lo modifican
- Genéticos
- Fisiológicos
- Edad
- Nutrición
- Glutamato / aspartato
- Vitaminas
- Minerales
- Isotiocianatos
- Indoles
- Capsaicina
- Productos carbonados
- Terpenos
- Etanol
- Flavonas
- BHT / BHA
- Glutamato / aspartato
- Dieta
- Tabaco
- Sexo
- Gestación
- Hormonas
- Edad
- Patológicos
- Patologías hepáticas
- Obesidad
- Hipertensión
- Inflamación / Infección
- Diabetes Mellitus
- Patologías hepáticas
- Genéticos
- Conjunto de reacciones de biotransformación en
las que se modifica la estructura química de los
xenobióticos para aumentar su hidrosolubilidad
y así facilitar su eliminación del organismo
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