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1310427
GCPRs
Descrição
Mapa Mental sobre GCPRs, criado por Ana V. Garcia em 18-09-2014.
Mapa Mental por
Ana V. Garcia
, atualizado more than 1 year ago
Mais
Menos
Criado por
Ana V. Garcia
aproximadamente 10 anos atrás
82
0
0
Resumo de Recurso
GCPRs
Aplicación en fármacos
sustitutos de ligandos naturales
activar señalización
inhibir señalización
interferir en señal
inductor de internalización (VIH)
inversos agonistas
mantener forma inactiva del receptor
VIP (páncreas)
obesidad
Objetivo: cascada de señalización
proteinas G
Estructura
Proteina con 7 ondas en membrana celular
unión con receptor
bloqueo: inhibición de señal
interacción con sitio activo
Acciones de fármacos. Ej: VIH
activación proteina
GCPRs: alfa o beta
Señalización = respuesta fisiológica
Naturaleza alostérica: receptor afecta la conformación y funcionalidad
Estabilización: promueve actividad
Inhibición de actividad. Ej: tratamiento alostérico del sida
Funcionalidad
Mayor número de receptores + mayor concentración de señal = respuesta más potente
GPCRs provenientes de genes fantasma
propiedades no predecibles
2 o más GPCRs
GPCRs + co proteina
Blanco de fármacos. Ej: modulina
Ej: amilina y calcitonina
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