Cambios bioquímicos verificados en el organismo por los cuales los fármacos
más fácilmente son eliminados
conformados
por
FASES DEL METABOLISMO DE
LOS FÁRMACOS
son
Reacciones de la fase I
esta
Tiene como resultado la desactivación
biológica del fármaco
la
Hidrólisis de un éster o enlace amida provoca la
bioactivación del fármaco
los
Fármacos inactivos que son metabolizados para
convertirse en fármacos activos
se denominan
Profármacos
incluye
Oxidación
Reducción
Reacciones
hidroliticas
Reacciones de la fase II
comprenden
Enzimas que catalizan la conjugación de
un sustrato con una segunda mólecula
estas
Comprenden varias superfamilias de
enzimas conjugadas
GST
UGT
SULT
NAT
MT
producen
Metabolitos más
hidrosolubles
los cuales
Favorecen la eliminación de
los fármacos de los tejidos
REACCIONES DE LA FASE I
conformadas por
ENZIMAS
CYP
tiene
Mayor concentración en el
hígado
encargada de
Metabolismo de sustancias
químicas alimenticias y
xenobióticos
estas
Pueden verse alteradas
por
Interacciones farmacologicas
y la
Alimentación
Síntesis de compuestos
endógenos
existen
Más de 50 CYP en el ser humano
FMO
participan en
metabolismo de los fármacos
conformada por
6 familias de enzimas
la mas importante
FMO
Más abundante en el hígado
encargada de
Metabolizar nicotina antagonistas de los receptores H2, antipsicóticos y antieméticos
Enzimas hidroliticas
son
Eléctrofilos altamente reactivos
que se unen a los nucleófilos
celulares de las proteínas, RNA,
DNA, lo que provoca efectos
adversos y transformación celular
estos
Participan en la desactivación de
metabolitos con potencias nocivas
generadas por los CYP