Antibióticos

Inibidores de síntese de parede
1. β-lactâmicos
  1. Penicilinas
    1. Fármacos auxiliares
      1. Probenecid
        Aumenta acidez da urina (inibe reabsorção de urato)
        Diminui excreção de penicilinas
      2. Procaína
        Aumenta a 1/2 vida
        24h
      3. Benzatina
        Aumenta a 1/2 vida
        21 a 30 dias
    2. Limitações
      1. Alergias
        Administrar epinefrina
      2. Não atinge o SNC
    3. Naturais
      1. Penicilina benzetatina (benzetacil)
      2. Características
        Espectro estreito
        Cocos G+ e G-
        Bacilos +
        Inativadas por pH ácido
        EV
        1/2 vida curta
        Alta excreção renal
        Ácidas
    4. Artificiais
      1. Resistentes pH ácido
        Destruída pela β-lactamase
        Aminopenicilinas
        Amoxicilina
        Ampicilina
        Resistentes β-lactamase
        Anti-estafilocócicas
        Oxacilina
      2. Espectro ampliado
      3. Instável em ph ácido Destruídas por β-lactamase
        Anti-pseudomonas
        Bacilos G-
        Ticarcilina
  2. Cefalosporinas
    1. Mais nefrotóxicas que penicilinas
    2. Gerações
      1. Maior a geração, mais efetivo contra G-
      2. 1ª
        Cefalotina
        Cafalozina
        Não agem no SNC
        Cocos+, cocos-, enterobactérias
      3. 2ª
        Cefoxitina
        Cefotetana
        G+, G-, anaeróbios
      4. 3ª
        Ceftriaxona
        Cefotaxima
      5. 4ª
        Cefepima
        Cefpirona
        Enterobactérias, G+, pseudomonas
        Atua no SNC
    3. Alergias
  3. Carbapenems
    1. Amplo espectro
      1. G+ e G- multirresistentes
    2. Imipinem
    3. Infecções hospitalares
  4. Monobactâmicos
    1. Aztreonam
      1. G-
    2. Ação semelhante aos aminoglicosídeos
    3. Resistente a β-lactases
    4. Ação no SNC
  5. Inibidores de β-lactamases
    1. β-lactamases
      1. Rompe anel β-lactâmico
      2. Forma ác peniciloico
        Sem efeito contra bactérias
    2. Clavulanato
    3. Sulbactam
    4. Tazobactam
  6. Mecanismo não esclarecido
  7. Inibem transpeptidases
2. Glicopeptídeos
  1. Vancomicina
  2. Teicoplanina
  3. G+
  4. Uso hospitalar restrito
    1. Efeito adverso grave
      1. Sd do homem vermelho
        Erupções cutâneas pelo corpo todo
        Liberação de histamina
  5. Bacitracina
  6. Inibem transglicosilases
Inibidores de síntese proteica
1. Ligação ao 50S
  1. Macrolídeos
    1. Eritromicina
      1. Interações
        Inibe CYP3A4
        Warfarina
        Digoxina
    2. Azitromicina
    3. G+
      1. Streptococos
      2. Stafilococos
    4. VO
  2. Lincosamidas
    1. Clindamicina
    2. VO
    3. Indicações
      1. Pele e partes moles
        cocci G+
      2. Trato respiratório
    4. Complicações
      1. Diarreia
      2. Erupções cutâneas
  3. Aminoglicosídeos
    1. G-
    2. EV
    3. Ototóxicos e nefrotóxicos
    4. Inútil contra anaeróbios
    5. Exemplos
      1. Gentamicina
      2. Estreptomicina
      3. Neomicina
  4. Cloranfenicol
    1. Infecções graves
      1. Meningite
      2. Ricketsia
    2. VO ou EV
    3. Complicações
      1. Afeta mitocôndrias humanas
        Anemia aplásica, hepatotoxicidade
  5. Oxazolidinonas
    1. Linezolida
    2. G+
      1. Streptococcus pneumoniae
    3. Complicações
      1. Diminui produção de células pela medula óssea
2. Ligação ao 30S
  1. Tetraciclinas
    1. Doxiciclina
    2. Complicações
      1. TGI, fígado, rins, ossos e dentes
    3. Indicações
      1. Infecções pulmonares, da pele, do trato gastrintestinal e DSTs
Inibidores da transcrição de DNA
1. Quinolonas
  1. Quimioterápico
    1. Derivados de ác nalidríxico
  2. Ciprofloxacina
  3. Amplo espectro
    1. G-
      1. Inibição da DNA girase
    2. G+
      1. Inibição topoisomerase IV
  4. VO
  5. Indicações
    1. Infecções urinárias
    2. Prostatites
    3. DSTs (exceto sífilis)
    4. TGI
    5. Respiratórias
    6. Antrax
Disrupção de membrana
1. Polimixinas
  1. Colistina (polimixina E)
  2. G-
  3. Detergentes catiônicos
    1. Interagem fortemente com fosfolípedes
  4. Efeitos colaterais
    1. Nefrotóxicas
    2. Efeitos neurológicos
      1. Ação na junção neuromuscular
Tratamento em infecções por anaeróbias
1. Clindamicina
2. Cloranfenicol
3. Ampicilina
4. Metronidazol
  1. Trichomonas
    1. Protozoário
    2. Vulvovaginites
  2. Bactérias anaeróbias
  3. Pró-droga
    1. Ativação do grupo nitro
  4. Efeito colateral
    1. Inibição aldeído desidrogenase
      1. Não ingerir álcool
Infecções por micobactérias
1. Mycobacterium tuberculosis
2. Mycobacterium leprae
3. Rifamicinas
  1. Rifampina
  2. Rifapentina
  3. Ligação à DNA pol
  4. VO
4. Piraminazida
  1. Análoga à nicotinamida
  2. Funciona apenas em pH ácido
5. Isoniazida
  1. Ativação pela KatG
  2. Ação
    1. Inibição da síntese de ác micólico
    2. Inibição da síntese de DNA e RNA
6. Etambutol
  1. Inibe arabinosil transferase III
    1. Inibe formação da parede celular
7. Cicloserina
  1. inibe a enzima alanina racemase
    1. Interfere com a estrutura da parede
  2. Colaterais
    1. Neuropsiquiátricos
      1. Ideação suicida
      2. Psicoses
      3. Potenciação dos efeitos com álcool
8. Dapsona
  1. Análogo do PABA
9. PAS
  1. Inibe síntese de ácido fólico
10. Etionamida
  1. Inibe atividade de inhA
    1. Inibe síntese de ác micólico
Mecanismos de resistência
1. Bomba de efluxo
2. Mutação da enzima alvo
3. Síntese de substâncias que inibam antibióticos
Impedem síntese de ácido fólico
1. Trimetoprim
  1. Estrutura semelhante ao ác fólico
  2. Inibe a diidropteroato sintase
2. Essencial para síntese macromoléculas
3. Sulfanilamidas
  1. Sulfadiazina
    1. EV
  2. Sulfassalazina
    1. Colite ulcerativa e Crohn
  3. Sulfametoxazol
  4. Análogo do PABA
    1. Substrato para ác fólico
  5. Contras
    1. Anemia
    2. Básicas
      1. Precipitam em meio ácido
        Litíase renal
    3. Inúteis contra abscessos
Terapia preventiva
1. Febre reumática
2. Esplenéctomia
Associação
1. Resistência a drogas isoladas

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