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Descrição
Mapa Mental por Edgar Anaya Roa, atualizado more than 1 year ago
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Criado por Edgar Anaya Roa
mais de 8 anos atrás
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Farmacología Molecular
- Canales Iónicos
- Un número relativamente
pequeño de fármacos actúa al
afectar el entorno iónico de
sangre, orina y tubo digestivo.
- Los receptores para estos fármacos son
bombas y transportadores iónicos, sobre todo
las del riñón y tubo digestivo
- La bicapa lipídica es impermeable a aniones y cationes, por
cambios en el flujo de iones a través de la membrana
plasmática que son eventos reguladores críticos en células
excitables y no excitables. A fin de establecer y conservar los
gradientes electroquímicos necesarios para mantener el
potencial de membrana, todas las células expresan
transportadores iónicos para Na+, K+, Ca2+ y Cl-.
- Los flujos pasivos de iones siguiendo gradientes
electroquímicos establecidos son utilizados por
los tejidos excitables (como tejido nervioso y
muscular) para generar y transmitir impulsos
eléctricos a través de células no excitables a fin de
desencadenar eventos bioquímicos y secretores.
- Un número relativamente
pequeño de fármacos actúa al
afectar el entorno iónico de
sangre, orina y tubo digestivo.
- Receptores acoplados a Proteína G
- Los GPCR se integran en la
membrana plasmática como un
haz de siete hélices-alfa.
- Los GPCR se acoplan a una familia de
proteínas reguladoras heterotriméricas
que se unen a GTP conocidas como
proteínas G. Las proteínas G son
transductores de señales que
transmiten la información de que el
agonista se une a su receptor.
Anotações:
- s
- Segundos Mensajeros Implicados
- cAMP
- PKA
- GEF
- PKG
- PDE
- Ca
- cAMP
- Los GPCR se integran en la
membrana plasmática como un
haz de siete hélices-alfa.
- Receptores ligados a cinasas y afines
- Las células de mamífero incluyen un grupo diverso de
receptores de membrana fisiológicos con dominios de
fijación de ligandos extracelulares y actividad enzimática
intrínseca en la superficie citoplasmática de la célula.
- Estas moléculas incluyen receptores de
tirosinas cinasas (RTK) como el factor de
crecimiento epidérmico (EGF) y los
receptores de Insulina, que presentan
actividad de Tirosina Cinasa Intrínseca.
- Existen también receptores asociados a Tirosina cinasa sin
actividad enzimática, como los receptores de interferón
gamma, que reclutan tirosina cinasa citoplasmático de tipo
Janus (JAK); serina-treonina cinasas como el receptor de
TGF-beta y los receptores asociados con otras actividades
enzimáticas como los receptores para péptidos natriuréticos,
que tienen actividad de guanilato ciclasa citoplasmática y que
producen un segundo mensajero soluble, el cGMP.
- Tipos de receptores
- Tipo TOLL
- Receptor JAK-STAT
- Receptores de TNF-alfa
- Receptores de Serina-Treonina Cinasas
- Receptores de Tirosina Cinasa
- Tipo TOLL
- Las células de mamífero incluyen un grupo diverso de
receptores de membrana fisiológicos con dominios de
fijación de ligandos extracelulares y actividad enzimática
intrínseca en la superficie citoplasmática de la célula.
- Receptores Nucleares
- Receptores para hormonas
esteroideas circulantes
- Receptores sensores
del estado
metabólico celular
- Contienen 4 dominios principales en una simple cadena polipeptídica. El dominio
amino terminal puede contener una región de activación (AF-1) que es esencial para la
regulación transcripcional seguida de una región muy conservada de dos dedos de
zinc que se unen a DNA (dominio de unión a ADN). La región de activación amino
terminal (AF-1) está sujeta a regulación por fosforilación y por otros mecanismos que
estimulan o inhiben la capacidad general del receptor nuclear para activar la
transcripción. El extremo carboxilo terminan de la molécula contiene una región de
bisagra (que puede participar en la Unión del DNA), el dominio que favorece la unión
de la hormona al ligando (dominio de unión al ligando o LBD), y un grupo específico de
residuos de aminoácidos para la unión de activadores y represores simultáneos en una
segunda región de activación (AF-2).
- Receptores para hormonas
esteroideas circulantes
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