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Mapa Mental por Sebastián Tenori, atualizado more than 1 year ago
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Criado por Sebastián Tenori
mais de 8 anos atrás
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- b-LACTAMICOS
- MECANISMO DE ACCION: Inhibición de la biosíntesis del
peptidoglucano de la pared celular bacteriana. Son
antibióticos bactericidas. Comprenden las penicilinas,
cefalosporinas, carmapenémicos y monobactámicos
- MECANISMO DE RESISTENCIA: Destrucción del fármaco por
p-lactamasas. • Alteración de la proteína ligadora de
penicilinas.Disminución de la permeabilidad de membrana
- Penicilinas: Todas las penicilinas presentan un anillo estructural común, el ácido
6-amino-penicilánico
- Penicilinas habitualmente empleadas en la práctica clínica: Penicilina G se indica
para Sífilis, estreptococos, tétanos Su forma oral se llama penicilina V. Ampicilina se
indica para Listeria, enterococos Sólo intravenosa. Cloxacilina se indica para
Estafilococos sensibles a meticilina Oral e intravenosa. Amoxicilina Clavulánico
Amplio espectro: grampositivo y gramnegativo, aerobios y anaerobios No cubre,
Pseudomonas aeruginosa Oral e intravenosa. Piperacilina Tazobactam Mayor
espectro que amoxiclavulánico en gramnegativos Cubre bien Pseudomonas Sólo
uso hospitalario, intravenoso
- Reacciones adversas de las penicilinas Reacciones adversas a procaína: alteraciones de la conducta,
síntomas neurológicos, mareo, palpitaciones. Los efectos secundarios más importantes son la reacciones
de hipersensibilidad ( 4 % ) , con anafilaxia, nefritis tubulointersticial (meticilina), anemia hemolítica
Coombs positiva, reacciones cutáneas (necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson),
leucopenia, fiebre y hepatitis (cloxacilina).
- Reacciones adversas de las penicilinas Reacciones adversas a procaína: alteraciones de la conducta,
síntomas neurológicos, mareo, palpitaciones. Los efectos secundarios más importantes son la reacciones
de hipersensibilidad ( 4 % ) , con anafilaxia, nefritis tubulointersticial (meticilina), anemia hemolítica
Coombs positiva, reacciones cutáneas (necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson),
leucopenia, fiebre y hepatitis (cloxacilina).
- Penicilinas habitualmente empleadas en la práctica clínica: Penicilina G se indica
para Sífilis, estreptococos, tétanos Su forma oral se llama penicilina V. Ampicilina se
indica para Listeria, enterococos Sólo intravenosa. Cloxacilina se indica para
Estafilococos sensibles a meticilina Oral e intravenosa. Amoxicilina Clavulánico
Amplio espectro: grampositivo y gramnegativo, aerobios y anaerobios No cubre,
Pseudomonas aeruginosa Oral e intravenosa. Piperacilina Tazobactam Mayor
espectro que amoxiclavulánico en gramnegativos Cubre bien Pseudomonas Sólo
uso hospitalario, intravenoso
- CEFALOSPORINAS
- Reacciones adversas de las cefalosporinas Lo más frecuente son las reacciones de hipersensibilidad (
5 % ) y reacciones cruzadas con las penicilinas (5-15%). Nefrotoxicidad con las de primera generación,
sobre todo, asociadas a aminoglucósidos (nefrotoxicidad sinérgica).
- Reacciones adversas de las cefalosporinas Lo más frecuente son las reacciones de hipersensibilidad (
5 % ) y reacciones cruzadas con las penicilinas (5-15%). Nefrotoxicidad con las de primera generación,
sobre todo, asociadas a aminoglucósidos (nefrotoxicidad sinérgica).
- Carbapenémicos (imipenem, meropenem, ertapenem y
doripenem)
- Son los antibióticos de más amplio espectro y más
potentes.Son los antibióticos de más amplio espectro y más
potentes. El imipenem se comercializa combinado con un
inhibidor de la dipeptidasa renal, la cilastatina, que permite
al fármaco eludir la inactivación renal y alcanzar niveles más
altos en la orina. El meropenem no precisa c i lastatina.
- Su espectro de acción antimicrobiana es casi superponible,
aunque el imipenem es algo más activo frente a cocos
grampositivos, mientras que el meropenem lo es frente a bacilos
gramnegativos (posee mayor actividad contra H. influenzae,
enterobacterias y Pseudomonas). Poseen excelente actividad in
vitro contra todos los patógenos bacterianos
- El meropenem es el antibiótico de elección en las complicaciones i
n fecciosas intraabdominales de la pancreatitis. Se reservan como
tratamiento empírico en infecciones nosocomiales graves
provocadas por organismos multirresistentes.
- El efecto secundario más importante del imipenem son
las convulsiones (menos del 3%), siendo el resto de los
fármacos del grupo bien tolerados en líneas generales.
- El ertapenem tiene un espectro de acción menor que los
anteriores (no es activo frente a P. aeruginosa, Acinetobacter o
Burkholderia cepacia), por lo que no aporta nada en
infecciones intrahospitalarias. No obstante presenta la ventaja
de que se puede administrar una sola vez al día en infecciones
adquiridas en la comunidad (neumonías e infecciones
intraabdominales).
- Monobactámicos (aztreonam) Carece de actividad frente a
grampositivos y anaerobios, pero es muy activo frente a
gramnegativos (enterobacterias, Neisseria, H. influenzae y
Pseudomonas). Puede utilizarse en pacientes alérgicos a
penicilina, al ser el único B-lactámico que no tiene
reactividad cruzada.
- Monobactámicos (aztreonam) Carece de actividad frente a
grampositivos y anaerobios, pero es muy activo frente a
gramnegativos (enterobacterias, Neisseria, H. influenzae y
Pseudomonas). Puede utilizarse en pacientes alérgicos a
penicilina, al ser el único B-lactámico que no tiene
reactividad cruzada.
- El ertapenem tiene un espectro de acción menor que los
anteriores (no es activo frente a P. aeruginosa, Acinetobacter o
Burkholderia cepacia), por lo que no aporta nada en
infecciones intrahospitalarias. No obstante presenta la ventaja
de que se puede administrar una sola vez al día en infecciones
adquiridas en la comunidad (neumonías e infecciones
intraabdominales).
- El efecto secundario más importante del imipenem son
las convulsiones (menos del 3%), siendo el resto de los
fármacos del grupo bien tolerados en líneas generales.
- El meropenem es el antibiótico de elección en las complicaciones i
n fecciosas intraabdominales de la pancreatitis. Se reservan como
tratamiento empírico en infecciones nosocomiales graves
provocadas por organismos multirresistentes.
- Su espectro de acción antimicrobiana es casi superponible,
aunque el imipenem es algo más activo frente a cocos
grampositivos, mientras que el meropenem lo es frente a bacilos
gramnegativos (posee mayor actividad contra H. influenzae,
enterobacterias y Pseudomonas). Poseen excelente actividad in
vitro contra todos los patógenos bacterianos
- Son los antibióticos de más amplio espectro y más
potentes.Son los antibióticos de más amplio espectro y más
potentes. El imipenem se comercializa combinado con un
inhibidor de la dipeptidasa renal, la cilastatina, que permite
al fármaco eludir la inactivación renal y alcanzar niveles más
altos en la orina. El meropenem no precisa c i lastatina.
- MECANISMO DE ACCION: Inhibición de la biosíntesis del
peptidoglucano de la pared celular bacteriana. Son
antibióticos bactericidas. Comprenden las penicilinas,
cefalosporinas, carmapenémicos y monobactámicos
- Cefalosporinas de primera generación (cefazolina, cefalexina)
- Son activas frente a cocos grampositivos (estreptococos y
estafilococos productores de penicilasa, sensibles a meticilina),
algunos gramnegativos como E. coli, Klebsiella pneumoniae o
Proteus mirabillis. Su actividad frente a H. influenzae es escasa.
- Cefalosporinas de segunda generación La mayor parte se
administra por vía parenteral (cefonicid, cefamandol,
cefuroxima o cefoxitina) aunque también existen los
administrados vía oral (cefaclor, cefuroxima axetilo). La
cefuroxima es la más empleada en nuestro medio. Las
cefalosporinas de segunda generación amplían el
espectro de acción frente a gramnegativos, pero de
forma variable.
- Cefalosporinas de tercera generación De espectro ampliado. Pueden ser
de administración intravenosa (ceftriaxona, cefotaxima) u oral
(ceftibuteno, cefditoren pivoxilo, cefixima). A m p l i o espectro frente a
gramnegativos entéricos. excelente actividad frente a gramnegativos, su a
c t i v i d a d frente a Haemophilus, neumococo y Neisseria, su elevada
vida media y los altos niveles que alcanza en sangre y LCR, son el
tratamiento empírico de elección para la meningitis bacteriana
- De amplio espectro y actividad antipseudomónica (ceftazidima). Es el
antibiótico con mayor actividad frente a Pseudomonas. También es útil
para otros gérmenes multirresistentes (Acinetobacter).
- Cefalosporinas de cuarta generación (cefepima)Poseen mayor actividad frente a
cocos grampositivos que las de primera generación, y mayor actividad frente a
enterobacterias y Pseudomonas que las de tercera generación. Están indicadas en
monoterapia en la neumonía intrahospitalaria grave y neutropenias febriles.
- Cefalosporinas de quinta generación (ceftobiprole) Aún se
encuentran en fase de desarrollo clínico. Su principal aportación
consistiría en la actividad frente a 5. aureus y estafilococos
coagulasa negativos resistentes a meticilina.
- Cefalosporinas de cuarta generación (cefepima)Poseen mayor actividad frente a
cocos grampositivos que las de primera generación, y mayor actividad frente a
enterobacterias y Pseudomonas que las de tercera generación. Están indicadas en
monoterapia en la neumonía intrahospitalaria grave y neutropenias febriles.
- De amplio espectro y actividad antipseudomónica (ceftazidima). Es el
antibiótico con mayor actividad frente a Pseudomonas. También es útil
para otros gérmenes multirresistentes (Acinetobacter).
- Cefalosporinas de tercera generación De espectro ampliado. Pueden ser
de administración intravenosa (ceftriaxona, cefotaxima) u oral
(ceftibuteno, cefditoren pivoxilo, cefixima). A m p l i o espectro frente a
gramnegativos entéricos. excelente actividad frente a gramnegativos, su a
c t i v i d a d frente a Haemophilus, neumococo y Neisseria, su elevada
vida media y los altos niveles que alcanza en sangre y LCR, son el
tratamiento empírico de elección para la meningitis bacteriana
- Cefalosporinas de segunda generación La mayor parte se
administra por vía parenteral (cefonicid, cefamandol,
cefuroxima o cefoxitina) aunque también existen los
administrados vía oral (cefaclor, cefuroxima axetilo). La
cefuroxima es la más empleada en nuestro medio. Las
cefalosporinas de segunda generación amplían el
espectro de acción frente a gramnegativos, pero de
forma variable.
- Son activas frente a cocos grampositivos (estreptococos y
estafilococos productores de penicilasa, sensibles a meticilina),
algunos gramnegativos como E. coli, Klebsiella pneumoniae o
Proteus mirabillis. Su actividad frente a H. influenzae es escasa.
- GLUCOPÉPTIDOS (VANCOMICINA Y TEICOPLANINA)
- Los glucopéptidos interfieren en la adición de nuevas
subunidades en la pared celular. Tienen un efecto bactericida
lento. Se utilizan por vía parenteral (intravenosa la vancomicina,
e intramuscular e intravenosa la teicoplanina). La teicoplanina
tiene una v i d a media mucho más larga y se puede administrar
por vía intramuscular, siendo su principal u t i l i d ad las
infecciones crónicas por estafilococos resistentes a meticilina
(por ejemplo, osteomielitis crónicas) y en caso de reacciones
alérgicas por vancomicina, dado que no se dan reacciones
cruzadas.
- Mecanismo de resistencia Está mediada por enzimas
que reemplazan el aminoácido terminal del péptido
original del peptidoglucano (donde se une el
glucopéptido) por una molécula diferente.
- Su espectro se limita a los cocos grampositivos , principalmente
enterococos, estreptococos y estafilococos. Listeria monocytogenes
suele ser susceptible, así como Actinomyces y Clostridium. Es el
fármaco de elección en infecciones por estafilococos resistentes a
meticilina, neumococos resistentes o
Corynebacterium jeikeium, así como en infecciones graves en
alérgicos a la penicilina.
- Reacciones adversas La reacción adversa más característica es el
llamado cuadro del " h o m bre r o j o " (eritrodermia de cara y
tercio superior del tronco) que aparece en relación con la dosis y
la rapidez de infusión y es el resultado de la liberación de
histamina en respuesta a la administración de vancomicina (no
ocurre con la teicoplanina).
- Reacciones adversas La reacción adversa más característica es el
llamado cuadro del " h o m bre r o j o " (eritrodermia de cara y
tercio superior del tronco) que aparece en relación con la dosis y
la rapidez de infusión y es el resultado de la liberación de
histamina en respuesta a la administración de vancomicina (no
ocurre con la teicoplanina).
- Su espectro se limita a los cocos grampositivos , principalmente
enterococos, estreptococos y estafilococos. Listeria monocytogenes
suele ser susceptible, así como Actinomyces y Clostridium. Es el
fármaco de elección en infecciones por estafilococos resistentes a
meticilina, neumococos resistentes o
Corynebacterium jeikeium, así como en infecciones graves en
alérgicos a la penicilina.
- Mecanismo de resistencia Está mediada por enzimas
que reemplazan el aminoácido terminal del péptido
original del peptidoglucano (donde se une el
glucopéptido) por una molécula diferente.
- Los glucopéptidos interfieren en la adición de nuevas
subunidades en la pared celular. Tienen un efecto bactericida
lento. Se utilizan por vía parenteral (intravenosa la vancomicina,
e intramuscular e intravenosa la teicoplanina). La teicoplanina
tiene una v i d a media mucho más larga y se puede administrar
por vía intramuscular, siendo su principal u t i l i d ad las
infecciones crónicas por estafilococos resistentes a meticilina
(por ejemplo, osteomielitis crónicas) y en caso de reacciones
alérgicas por vancomicina, dado que no se dan reacciones
cruzadas.
- AMINOGLUCÓSIDOS (GENTAMICINA,
AMIKACINA, ESTREPTOMICINA,
NEOMICINA, TOBRAMICINA)
- Mecanismo de acción Inhiben la síntesis proteica,
uniéndose de forma irreversible a la subunidad 30s del
ribosoma. Son bactericidas.
- Mecanismo de resistencia A través de
enzimas modificadoras (codificadas por
plásmidos) de los aminoglucósidos que los
inactivan.
- Indicaciones Su espectro se limita a bacterias gramnegativas
aerobias facultativas y a estafilococos. Carecen de actividad frente
a anaerobios. Son de elección ante infecciones bacteriémicas por
gramnegativos, principalmente en neutropénicos. Asociados a
P-lactámicos, poseen sinergia bactericida en el tratamiento de
endocarditis estafilocócica, enterocócica o por Streptococcus
viridans.
- Gentamicina se indica para Bacilos gramnegativos Cocos
grampositivos en combinación con p-lactámico o vancomicina El
más nefrotóxico. Amikacina es El mejor frente a Pseudomonas
Mycobacterias atípicas. Tobramicina Similar a amikacina Se puede
usar en aerosol. Estreptomicina se indica para Tuberculosis,
tularemia, brucelosis y peste es El más ototóxico.Neomicina Solo
tópico (infecciones cutáneas, descontaminación intestinal (oral).
Paromomidna Mayor espectro que amoxicilina - clavulánico en
gramnegativos
- Reacciones adversas. Nefrotoxicidad (5-10%) lesión del
túbulo proximal y fracaso renal poliúrico habitualmente
reversible. Ototoxicidad ( 1 % ) : tanto a nivel auditivo como
vestibular, puede ser irreversible. Bloqueo neuromuscular:
tanto presináptico como postsináptico, por lo que están
contraindicadas en pacientes con miastenia gravis.
- Reacciones adversas. Nefrotoxicidad (5-10%) lesión del
túbulo proximal y fracaso renal poliúrico habitualmente
reversible. Ototoxicidad ( 1 % ) : tanto a nivel auditivo como
vestibular, puede ser irreversible. Bloqueo neuromuscular:
tanto presináptico como postsináptico, por lo que están
contraindicadas en pacientes con miastenia gravis.
- Gentamicina se indica para Bacilos gramnegativos Cocos
grampositivos en combinación con p-lactámico o vancomicina El
más nefrotóxico. Amikacina es El mejor frente a Pseudomonas
Mycobacterias atípicas. Tobramicina Similar a amikacina Se puede
usar en aerosol. Estreptomicina se indica para Tuberculosis,
tularemia, brucelosis y peste es El más ototóxico.Neomicina Solo
tópico (infecciones cutáneas, descontaminación intestinal (oral).
Paromomidna Mayor espectro que amoxicilina - clavulánico en
gramnegativos
- Indicaciones Su espectro se limita a bacterias gramnegativas
aerobias facultativas y a estafilococos. Carecen de actividad frente
a anaerobios. Son de elección ante infecciones bacteriémicas por
gramnegativos, principalmente en neutropénicos. Asociados a
P-lactámicos, poseen sinergia bactericida en el tratamiento de
endocarditis estafilocócica, enterocócica o por Streptococcus
viridans.
- Mecanismo de resistencia A través de
enzimas modificadoras (codificadas por
plásmidos) de los aminoglucósidos que los
inactivan.
- Mecanismo de acción Inhiben la síntesis proteica,
uniéndose de forma irreversible a la subunidad 30s del
ribosoma. Son bactericidas.
- TETRACICLINAS (TETRACICLINA,
DOXICICLINA Y MINOCICLINA) Y
GLICILCICLINAS (TIGECICLINA)
- Mecanismo de acción Inhiben la síntesis
proteica, uniéndose de forma reversible a la
subunidad 30s del ribosoma. Bacteriostáticos.
- Mecanismo de resistencia Disminución de la
acumulación intracelular del fármaco debido a
una bomba de evacuación activa, codificada
por plásmidos.
- Indicaciones A m p l i o espectro frente a
grampositivos y gramnegativos. Son el tratamiento
de elección en el granuloma inguinal, la brucelosis
(asociado a estreptomicina o rifampicina), la
tularemia, el cólera, las infecciones por espiroquetas
(borreliosis de Lyme), la rickettsiosis, la fiebre Q, las
infecciones por Chlamydia y la infección
granulomatosa cutánea por Mycobacterium
marinum.
- Reacciones adversas Están
contraindicadas en caso de
insuficiencia renal avanzada,
excepto la doxiciclina.
- Están contraindicadas en los niños porque
provocan manchas permanentes en los
dientes. Son teratogénicas. Se han descrito
casos de hepatotoxicidad grave,
principalmente en embarazadas.
- Están contraindicadas en los niños porque
provocan manchas permanentes en los
dientes. Son teratogénicas. Se han descrito
casos de hepatotoxicidad grave,
principalmente en embarazadas.
- Mecanismo de acción Inhiben la síntesis
proteica, uniéndose de forma reversible a la
subunidad 30s del ribosoma. Bacteriostáticos.
- MACRÓLIDOS (ERITROMICINA,
CLARITROMICINA, AZITROMICINA)
Y CETÓLIDOS (TELITROMICINA)
- Mecanismo de acción Inhiben la síntesis
proteica, uniéndose a la subunidad 50s del
ribosoma. Son agentes bacteriostáticos.
- Mecanismo de resistencia • Producción de una
enzima que metila el ARN ribosómico, interfiriendo
en la unión del antibiótico a su diana. • Disminución
de la acumulación intracelular del fármaco.
- Indicaciones El espectro de acción de los macrólidos
incluye cocos y bacilos grampositivos, bacilos
gramnegativos no entéricos (cubriendo por tanto
Haemophilus, Campylobacter, Legionella), gérmenes de
crecimiento intracelular (Mycoplasma y Chlamydia),
micobacterias, protozoos {Toxoplasma, Pneumocystis
jiroveci).
- Constituyen una opción de tratamiento en las
neumonías atípicas (en las que hay implicados con
gran frecuencia gérmenes de vida intracelular) e
infecciones por Legionella (MIR 98-99, 109),
Campylobacter, Mycoplasma, Bartonella henselae,
Ureaplasma y Rhodococcus equi.
- La telitromicina es más activa frente a neumococo
(incluyendo cepas resistentes a macrólidos),
estreptococos y estafilococos, por lo que se ha
propuesto como tratamiento de la neumonía
adquirida en la comunidad sin criterio de ingreso.
- Reacciones adversas Los efectos adversos más frecuentes son
gastrointestinales, dosis dependiente (50%). La claritromicina y la
azitromicina tienen mejor t o lerancia digestiva que la
eritromicina (que, de hecho, en ocasiones se emplea como
procinético). Con la administración intravenosa de eritromicina
se produce flebitis.
- Reacciones adversas Los efectos adversos más frecuentes son
gastrointestinales, dosis dependiente (50%). La claritromicina y la
azitromicina tienen mejor t o lerancia digestiva que la
eritromicina (que, de hecho, en ocasiones se emplea como
procinético). Con la administración intravenosa de eritromicina
se produce flebitis.
- La telitromicina es más activa frente a neumococo
(incluyendo cepas resistentes a macrólidos),
estreptococos y estafilococos, por lo que se ha
propuesto como tratamiento de la neumonía
adquirida en la comunidad sin criterio de ingreso.
- Constituyen una opción de tratamiento en las
neumonías atípicas (en las que hay implicados con
gran frecuencia gérmenes de vida intracelular) e
infecciones por Legionella (MIR 98-99, 109),
Campylobacter, Mycoplasma, Bartonella henselae,
Ureaplasma y Rhodococcus equi.
- Indicaciones El espectro de acción de los macrólidos
incluye cocos y bacilos grampositivos, bacilos
gramnegativos no entéricos (cubriendo por tanto
Haemophilus, Campylobacter, Legionella), gérmenes de
crecimiento intracelular (Mycoplasma y Chlamydia),
micobacterias, protozoos {Toxoplasma, Pneumocystis
jiroveci).
- Mecanismo de resistencia • Producción de una
enzima que metila el ARN ribosómico, interfiriendo
en la unión del antibiótico a su diana. • Disminución
de la acumulación intracelular del fármaco.
- Mecanismo de acción Inhiben la síntesis
proteica, uniéndose a la subunidad 50s del
ribosoma. Son agentes bacteriostáticos.
- SULFAMIDAS (SULFISOXAZOL,
SULFADIACINA,
SULFAMETOXAZOL) Y
TRIMETOPRIM
- Las sulfamidas inhiben competitivamente las enzimas
implicadas en dos etapas de la biosíntesis del ácido fólico
(inhibiendo así el metabolismo bacteriano). Pueden ser
bacteriostáticos o bactericidas (en combinación). El
trimetoprim es un inhibidor competitivo de la
dihidrofolato reductasa. El cotrimoxazol es trimetoprim
más sulfametoxazol, bactericida.
- Mecanismo de resistencia Producción de
dianas no reconocidas por los fármacos para
eludir el bloqueo metabólico.
- En combinación pueden ser bactericidas contra bacterias
gramnegativas anaerobias facultativas y estafilococos.
Poseen actividad discreta frente a algunos estreptococos y
carecen de actividad frente a anaerobios.
- La combinación de sulfadoxina y pirimetamina
(Fansidar®) es eficaz frente a cepas de Plasmodium
falciparum resistentes a cloroquina. El
trimetoprim-sulfametoxazol (cotrimoxazol), de amplio
espectro, está indicado en infecciones urinarias no
complicadas causadas por enterococos, y en el
tratamiento de otitis media.
- Reacciones adversas. Reacciones alérgicas.
Hiperpotasemia: en dosis altas, el trimetoprim inhibe
la secreción renal de potasio.Complicaciones
hematológicas. Insuficiencia renal. Ictericia y
kernicterus en neonatos
- Reacciones adversas. Reacciones alérgicas.
Hiperpotasemia: en dosis altas, el trimetoprim inhibe
la secreción renal de potasio.Complicaciones
hematológicas. Insuficiencia renal. Ictericia y
kernicterus en neonatos
- La combinación de sulfadoxina y pirimetamina
(Fansidar®) es eficaz frente a cepas de Plasmodium
falciparum resistentes a cloroquina. El
trimetoprim-sulfametoxazol (cotrimoxazol), de amplio
espectro, está indicado en infecciones urinarias no
complicadas causadas por enterococos, y en el
tratamiento de otitis media.
- En combinación pueden ser bactericidas contra bacterias
gramnegativas anaerobias facultativas y estafilococos.
Poseen actividad discreta frente a algunos estreptococos y
carecen de actividad frente a anaerobios.
- Mecanismo de resistencia Producción de
dianas no reconocidas por los fármacos para
eludir el bloqueo metabólico.
- Las sulfamidas inhiben competitivamente las enzimas
implicadas en dos etapas de la biosíntesis del ácido fólico
(inhibiendo así el metabolismo bacteriano). Pueden ser
bacteriostáticos o bactericidas (en combinación). El
trimetoprim es un inhibidor competitivo de la
dihidrofolato reductasa. El cotrimoxazol es trimetoprim
más sulfametoxazol, bactericida.
- QUINOLONAS
- Clasificación Primera generación: ácido nalidíxico,
ácido pipemídico. • Segunda generación: norfloxacino,
ciprofloxacino, ofloxacino. • Tercera generación:
levofloxacino. • Cuarta generación: moxifloxacino,
clinafloxacino, gatifloxacino
- Mecanismo de acción Inhibición de la actividad de una
de las subunidades (subunidad A) de la girasa de A D N
. Bactericidas. Mecanismo de resistencia Mutaciones
en la girasa de A D N diana. • Disminución de la
acumulación intracelular del fármaco.
- Indicaciones
- Son antibióticos de muy a m p l i o espectro. El ácido nalidíxico y el
ácido pipemídico son quinolonas de primera generación, sólo
útiles en infecciones urinarias. Tienen excelente actividad contra la
mayoría de los gramnegativos.
- Ciprofloxacino es el único antibiótico potencialmente útil
por vía oral frente a Pseudomonas (aunque muchas de las
cepas son resistentes). Son muy activos frente a gérmenes
intracelulares
- Las quinolonas de tercera generación (levofloxacino) y las de cuarta
(moxifloxacino) son muy activas frente a gérmenes grampositivos, incluidas
cepas resistentes de neumococos y estafilococos.
- fármacos de elección para el tratamiento de las infecciones urinarias
complicadas, orquiepididimitis, prostatitis, gastroenteritis bacteriana, la fiebre
entérica u osteomielitis. Son el tratamiento de elección de la fiebre tifoidea
- fármacos de elección para el tratamiento de las infecciones urinarias
complicadas, orquiepididimitis, prostatitis, gastroenteritis bacteriana, la fiebre
entérica u osteomielitis. Son el tratamiento de elección de la fiebre tifoidea
- Las quinolonas de tercera generación (levofloxacino) y las de cuarta
(moxifloxacino) son muy activas frente a gérmenes grampositivos, incluidas
cepas resistentes de neumococos y estafilococos.
- Ciprofloxacino es el único antibiótico potencialmente útil
por vía oral frente a Pseudomonas (aunque muchas de las
cepas son resistentes). Son muy activos frente a gérmenes
intracelulares
- Son antibióticos de muy a m p l i o espectro. El ácido nalidíxico y el
ácido pipemídico son quinolonas de primera generación, sólo
útiles en infecciones urinarias. Tienen excelente actividad contra la
mayoría de los gramnegativos.
- Indicaciones
- Mecanismo de acción Inhibición de la actividad de una
de las subunidades (subunidad A) de la girasa de A D N
. Bactericidas. Mecanismo de resistencia Mutaciones
en la girasa de A D N diana. • Disminución de la
acumulación intracelular del fármaco.
- Clasificación Primera generación: ácido nalidíxico,
ácido pipemídico. • Segunda generación: norfloxacino,
ciprofloxacino, ofloxacino. • Tercera generación:
levofloxacino. • Cuarta generación: moxifloxacino,
clinafloxacino, gatifloxacino
- RiFAMPICINA
- Mecanismo de acción Inhibe la polimerasa de
ARN dependiente de ADN. Es un antibiótico
bactericida.
- Mecanismo de resistencia Mutaciones de la
polimerasa de ARN. Es un antibiótico que induce a
resistencia rápidamente por este mecanismo.
- La rifampicina posee un amplio espectro: cocos
grampositivos (siendo muy activa frente a
estafilococos), cocos gramnegativos (meningococo y
gonococo), y bacilos gramnegativos no entéricos. Es
muy activa frente a Legionella, Clostridium difficile,
micobacterias (menos del 4 % de resistencia
primaria a rifampicina), Chlamydia, Rickettsia o
Rhodococcus.
- Se utiliza siempre combinada con otros fármacos para el
tratamiento sinérgico de infecciones graves por
Staphylococcus aureus resistente a m e t i c i l i n a ,
neumonía por Legionella, tuberculosis y otras
micobacteriosis, brucelosis u osteomielitis. Se emplea en la q
u i m i o p r o f i l a x i s en personas con riesgo de meningitis
meningocócica.
- Reacciones adversas Puede producir hepatotoxicidad
(hepatitis en el 1 % de los tratamientos), cuya incidencia
aumenta en combinación con isoniacida (3-6%). Reacciones
de base inmunitaria ( 2 0 % ) : síntomas gripales, fiebre,
hemolisis, trombopenia, insuficiencia renal (nefritis
intersticial inmuno-alérgica y glomerulonefritis).
- Reacciones adversas Puede producir hepatotoxicidad
(hepatitis en el 1 % de los tratamientos), cuya incidencia
aumenta en combinación con isoniacida (3-6%). Reacciones
de base inmunitaria ( 2 0 % ) : síntomas gripales, fiebre,
hemolisis, trombopenia, insuficiencia renal (nefritis
intersticial inmuno-alérgica y glomerulonefritis).
- Se utiliza siempre combinada con otros fármacos para el
tratamiento sinérgico de infecciones graves por
Staphylococcus aureus resistente a m e t i c i l i n a ,
neumonía por Legionella, tuberculosis y otras
micobacteriosis, brucelosis u osteomielitis. Se emplea en la q
u i m i o p r o f i l a x i s en personas con riesgo de meningitis
meningocócica.
- La rifampicina posee un amplio espectro: cocos
grampositivos (siendo muy activa frente a
estafilococos), cocos gramnegativos (meningococo y
gonococo), y bacilos gramnegativos no entéricos. Es
muy activa frente a Legionella, Clostridium difficile,
micobacterias (menos del 4 % de resistencia
primaria a rifampicina), Chlamydia, Rickettsia o
Rhodococcus.
- Mecanismo de resistencia Mutaciones de la
polimerasa de ARN. Es un antibiótico que induce a
resistencia rápidamente por este mecanismo.
- Mecanismo de acción Inhibe la polimerasa de
ARN dependiente de ADN. Es un antibiótico
bactericida.
- ESTREPTOGRAMINAS. LINEZOLID.
LIPOPÉPTIDOS (DAPTOMICINA)
- La quinupristina-dalfopristina es la mezcla de una
estreptogramina del grupo B y otra del grupo A, que actúan así de
forma sinérgica inhibiendo la subunidad 50s del ribosoma. Su
principal utilidad son las infec- 16 Enfermedades infecciosas
ciones por Enterococcus faecium resistentes a vancomicina (aún
poco frecuentes en nuestro medio); Su espectro se limita a cocos
grampositivos. Las artralgias y mialgias son su principal efecto
secundario.
- El linezolid es una o x a z o l i d i n o n a que interfiere con
la formación del c o m p l e j o de iniciación de la síntesis
de proteínas en el ribosoma. Su espectro se l i m i t a a los
cocos grampositivos, actuando como bacteriostática frente
a enterococos y estafilococos y bactericida frente a
neumococo y estreptococos.
- el inezolid es Muy eficaz en el tratamiento
de infecciones de piel y partes blandas, así
c o m o en la neumonía (tanto c o m u n i t
a r i a c o m o nosocomial).
- Entre sus efectos adversos figura la aparición
de t r o m b o c i t o p e n i a y neuropatía óptica
(potencialmente irreversible) con tratamientos
prolongados.
- Entre sus efectos adversos figura la aparición
de t r o m b o c i t o p e n i a y neuropatía óptica
(potencialmente irreversible) con tratamientos
prolongados.
- el inezolid es Muy eficaz en el tratamiento
de infecciones de piel y partes blandas, así
c o m o en la neumonía (tanto c o m u n i t
a r i a c o m o nosocomial).
- El linezolid es una o x a z o l i d i n o n a que interfiere con
la formación del c o m p l e j o de iniciación de la síntesis
de proteínas en el ribosoma. Su espectro se l i m i t a a los
cocos grampositivos, actuando como bacteriostática frente
a enterococos y estafilococos y bactericida frente a
neumococo y estreptococos.
- La quinupristina-dalfopristina es la mezcla de una
estreptogramina del grupo B y otra del grupo A, que actúan así de
forma sinérgica inhibiendo la subunidad 50s del ribosoma. Su
principal utilidad son las infec- 16 Enfermedades infecciosas
ciones por Enterococcus faecium resistentes a vancomicina (aún
poco frecuentes en nuestro medio); Su espectro se limita a cocos
grampositivos. Las artralgias y mialgias son su principal efecto
secundario.
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