CM Parametrii farmacocinetici de bază pentru studiile in vivo sunt:
Concentrația maximă
Volumul de distribuție
Solubilitatea
Timpul de înjumătățire
Coeficientul de partiție
CM Necesită o atenție deosebită și studii de bioechivalență formele farmaceutice cu următoarele particularități:
Cu indice terapeutic îngust
Proces tehnologic complex
Polimorfism
Biodisponibilitate mărită
Interacțiuni cu excipienții
CM Solubilitatea substanțelor depinde de următorii factori:
Parametrii fizici
Temperatură
Structura chimică
pKa
Biodisponibilitate
CM Biotransformarea medicamentelor poate fi realizată în :
ficat
plămîni
singe
intestin
inimă
CM Două medicamente sunt echivalente terapeutic dacă:
Au o cantitate identică de principiu activ
Au o cantitate identică de substanțe auxiliare
Au aceiași cale de administrare
Sunt formulate în aceeași formă farmaceutică
Au eficacitate terapeutică și inofensivitate identică
CM Teoria ocupațională are următoarele particularități:
substanţa medicamentoasă trebuie sa aibă afinitate spre receptor şi activitate intrinsecă
este hipoteza lui Ariens
este hipoteza lui Clark
efectul maxim este atins atunci cînd toţi receptori sunt ocupaţi de SM
răspunsul obţinut de receptor ocupat nu este direct proporţional numărului de receptori ocupaţi
CM Sistemul Octanol – Apă este faza cea mai frecventă utilizată în cercetarea farmaceutică pentru că:
octanol are o regiune polară și non- polară (ca o membrană fosfolipidă)
Po/w este destul de ușor de măsurat
Po/w de multe ori se corelează bine cu multe proprietati biologice
este cea mai eftină
acesta poate fi prevăzut destul de exact cu modele de calcul
CM Daţi definiţie antagonismului, care se realizează prin mecanism fizicochimic:
toate răspunsurile sunt corecte
care se realizează prin reacţii fizice
care se realizează prin reacţii chimice
care se produce între două medicamente care acţionează pe aceleaşi structuri biologice, dar cu mecanisme de acţiune contrare.
care se produce la nivelul receptorilor farmacologici
CM Indicaţi antagonişti pentru receptori opioizi, care se administrează ca antidot în cazul utilizării morfinei :
fentanila
naloxona
naltrexona
trimeperidina
pentazocina
CM Daţi caracteristica pentru legaturile ion-dipol, formate între substanța medicamentoasăşi receptor :
este relativ puternică
atracţie electronică dintre cationi şi anioni
are loc elrctrostatic între deficit de electroni şi exces de electroni ai atomilor
este atracţie electrostatică între un cation/anion şi un dipol
depinde puţin de distanţa şi temperatura
CM Studiile de bioechivalență se realizează în următoarele cazuri:
La compararea genericului cu preparatul original
La modificări tehnologice la etapele de pre și post –înregistrare
La introducerea unei noi doze a unui medicament existent
La schimbarea ambalajului exterior a medicamentului existent
La modificarea denumirii comerciale a medicamentului
CM Prin hidroxilare se metabolizează:
Ibuprofenul
Fenitoina
Fenobarbital
Acid acetilsalicilic
Procaină
CM În procesul de oxidare microzomială a medicamenelor sunt implicate:
Reductaze din citocromul P450
O2
Citocromul P450
NADPH
CO2
CM Clearance-ul (Cl) este parametru farmacocinetic cu următoarele particularități:
viteza de distribuţie a substanţei în organism
viteza de epurare (V) raportată la concentraţia substanţei medicamentoase (C) în lichidele biologice
timpul necesara eliminării la jumătate a concentraţiei medicamentului din organism
există clearance-ul renal, clearance-ul hepatic şi altor organe, intervenind în clearance-ul sistemic total
e util pentru a călcula doza necesară pentru menţinerea concentraţiei plasmatice terapeutice
CM Două tipuri de comprimate sunt bioechivalente atunci când:
prezintă echivalenţă chimică
au aceleaşi substanţe auxiliare
conţin substanţe active diferite care au aceeaşi acţiuneterapeutică
conţin cantităţi egale din aceleaşi substanţe medicamentoase şi permit trecerea cu aceeaşi viteză a substanţelor active încirculaţia sanguină
sunt echivalente farmaceutice sau alternative farmaceuticecare, realizează aceleaşi concentraţii sanguine de substanţăactivă, cu viteze asemănătoare
CM Conform regulei lui Lipinski, substanța medicamentoasă trebuie să posede:
Nu mai mult de 5 legături de hidrogen donoare;
Nu mai mult de 10 legături de hidrogen acceptoare;
Un coeficient de partiţie, logP, mai mare decît 5
Un coeficient de partiţie, logP, mai mic decît 5
Masa moleculara mai mica decît 500 Da;
C.S. Situsul activ este:
Aria țintei biologice care este ocupată de către medicament după formarea legăturilor chimice
Fragment al medicamentului la care se atașează ținta biologică
Grupa funcțională a medicamentului care participă la formarea legăturii cu ținta biologică
Legătura chimică formată între medicament și ținta lui biologică
Spațiul dintre medicament și ținta biologică după formarea legăturilor chimice
CS Care din urmatoarele notiuni se refera la taria legaturii formate dintre medicamentul si receptor:
Afinitate
Eficacitate
Potenta
Stabilitate
Activitate
C.S. Legătura chimică prezentată în imagine este:????????????
ionica
covalenta
dipol-dipol
legaturi de hidrogen
van der waals
C.S. Legătura chimică între moleculele de cisteină este:
C.S. Valoarea mare a constantei de aciditate indică:
Caracterul slab bazic
Caracterul puternic bazic
pH-ul acid
gradul de ionizare înalt
gradul de ionizare scăzut
C.S. Selectați reacția de N-dezalchilare:
SM + ( NADPH + H+) + O2 SM – OH + NADP+ + H2O
R – NH – CH3 [R – NH – CH2 – OH] R – NH2 + HCHO
HOOC-C6H4-OOC-CH3 HOOC-C6H4-OH+ CH3COOH
Ar – OH Ar – O – SO3 – H
R-NO2 R-NH2
C.S. Selectați reacția de sulfo-conjugarea:
C.S. Selectați reacția de hidroliză:
C.S. Selectați reacția de nitroreducere:
C.S. Aplicațiile practice ale QSAR sunt, cu excepția:
Identificarea compușilor periculoși la primele etape de proiectare a medicamentului
Prognozarea proprietăților fizico- chimice a compusului
Raționalizarea și prognozarea efectelor reciproce posibile la combinarea substanței de analizat în soluții sau forme farmaceutice.
Identificarea produșilor lider cu activitate biologică
Selectarea solvenților pentru formularea unei forme farmaceutice.
C.S. Descriptorul electronic descrie:
Forța de legătură a compusului investigat cu ținta biologică.
Gradul de ionizare sau polaritatea compusului
Formula chimică a compusului
Capacitatea de dizolvare în grăsimi
Structura cristalina
C.S. Constanta Taft este un parametru :
Electronic
Hidrofob
Steric
Biologic
Fizico-chimic
C.S. Descriptorul lipofil descrie:
CS Medicamentul generic este:
Medicamentul analog produs la expirarea licenței originalului
Medicament, în raport cu care produsul cercetat se presupune a fi analog în practica terapeutică
Medicamentul echivalent terapeutic cu medicamentul de referință
Un produs nou, patenat sau brevetat, care în primii ani are drepturi exclusive pe piața farmaceutică
Un produs etalon cu care sunt comparate toate medicamentele
C.S. Instabilitatea fizică a medicamentelor biologice este condiționată de următoarea reacție
Hidroliza
Dezaminare
B-eliminare
Oxidarea
Precipitarea
C.M. Selectați afirmațiile corecte pentru chimia medicală:
Este o știință interdisciplinară
Este o știință fundamentală
Are ca scop studiul proprietăților fizico-chimice a substanței medicamentoase cunoscute
Este o știință ce argumentează influența structurii chimice asupra acțiunii biologice
Descrie principiile de proiectare a medicamentului
CM Din punct de vedere biochimic receptorii farmacodinamici sunt :
micromolecule, parți din macromolecule sau complexe macromoleculare
macromolecule, parți din macromolecule sau complexemacromoleculare
de natura proteică, lipidică, glucidică
conţine situs, care fixeaza substanța medicamentoasă , ce produce modificarile conformationale cu apariția urmatoarului efect biologic.
localizați în membrana celulară, organite celulare sau în citoplasmă
C.M. Selectați antagoniștii competitivi:
Acetilcolină-atropină
Calciu-tetraciclinăă
Morfină-naloxonă
Acid clorhidric-hidroxid de sodiu
Omeprazol – nitroglicerină
C.M. Selectați afirmațiile corecte referitoare la stereoizomeri:
Ordinea legăturii atomilor este aceeași
Atomii sunt legați în ordine diferită
Aranjarea spațială diferită
Se obțin la rotirea legăturii chimice
Apar în prezența atomilor chiralici
C.M. Cresc solubilitatea în apă următoarele grupe funcționale:
Carboxilică
Clor și fluor
Sulfonica
Hidroxilică
Metilica
C.M. Substanţa -lider reprezintă:
substanța care asigură un gust plăcut formei farmaceutice
structură chimică, care are activitate fiziologică dorită;
un prototip structural al viitorului medicament;
posedă bioactivitate în micro și nano concentrații ;
substanţă cu eficacitate si toxicitate mărită.
Structură chimică, care are activitate fiziologică dorită;
Substanţă cu eficacitate și toxicitate mărită.
Un prototip structural al viitorului medicament;
Posedă bioactivitate în micro și nano concentrații;
Substanța ce are grupe farmacofore
CM Alegeţi opțiunile corecte:
în perioada de semi-eliminare din organism se eliminează 50% din conținutul medicamentului
în timp 2 perioade de semi-eliminare din organism se elimină 75% din conținutul medicamentului
în timp 3 perioade de semi-eliminare din organism se elimină 100% din conținutul medicamentului
în timp 2 perioade de semi-eliminare din organism se elimină 70% din conținutul medicamentului
n timp 3 perioade de semi-eliminare din organism se elimină 90% din continutul medicamentului
.C.M. Canalele ionice au în relația cu ligandul următoarele caracteristici
Selectivitate
Liniaritate
Limită de detecție
Permeabilitate
Direcție de transport
C.M. Colectarea materialului genetic poate fi realizată din:
Sânge
Salivă
Fire de păr
Țesătura hainei
Țesut epitelial
C.M. Reacțiile ce au loc în instabilitatea chimică a medicamentelor biologice sunt:
B-eliminarea
Adsorbția pe suprafață
Dezaminarea
C.M. Inductori enzimatici sunt:
Acid salicilic
Fenitoină
Rifampicină
Fluconazol
CM Inductori enzimatici sunt:
Carbamazepina
Cimetidina
Izoniazida
C.M. La alcalinizarea urinei, se facilitează eliminarea:
Antidepresivelor
Nitrofurantoinei
Difenhidraminei
Fenobarbitalului
Acidului salicilic
CS Daţi definiţie antagonismului, care se realizează prin mecanismfarmacologic necompetitiv
se realizează prin reacţii fizice sau chimice
se produce între două medicamente care acţionează pe aceleaşi structuri biologice, dar cu mecanisme de acţiune contrare
apare cînd medicamentele acţionează pe diferite puncte de legare ale aceluiaşi receptor, fără a intra în competiţie sau acţionează într-o altă verigă, într-un alt moment al mecanismului de acţiune sau acţionează pe receptori diferiţi
apare cînd cele 2 substanţe administrate concomitent concurează pentru ocuparea aceluiaşi sediu de legare de la nivelul receptorului farmacologic
C.S. Indicaţi agonistul parţial pentru receptori opioizi:
Fentanila
Tramadol
Naloxona
Trimeperidin
Buprenorfina
C.S. Coeficientul de partiție reprezintă:
Raportul dintre concentraţia molară a compusului în mediu acid şi concentraţia molară a compusului în mediul bazic
Raportul dintre concentraţia molară a compusului în mediu nepolar şi concentraţia molară a compusului în mediul polar
Raportul dintre concentraţia molară a compusului în mediu polar și concentraţia molară a compusului în mediul nepolar
Raportul dintre concentraţia molară a compusului în mediu bazic și concentraţia molară a compusului în mediul acid
Constantă unică pentru toate substanțele
CS Marcați factorul ce nu influențează biodisponibilitatea unui medicament:
fizic
chimic
tehnologic
farmaceutic
climateric
.C.M. Formele polimorfe prezintă diferențe în:
Solubilitate
Structură chimică
Masa moleculară
Temperatura de topire
.C.M. Pentru constanta lipofilică de substituent sunt valabile următoarele afirmații:
Dacă are o valoare negativă, atunci posedă o lipofilitate mărită
Depinde de coeficientul de partiție
Dacă are o valoare negativă, atunci posedă o lipofilitate scăzută
Influențează structura chimică a moleculei
Dacă are o valoare pozitivă, atunci posedă o lipofilitate mărită
C.M. Selectați afirmațiile corecte referitoare la antagoniștii necompetitivi:
Structura chimică este similară cu cea agonistuli
Se leagă de situsul alosteric al receptorului
Amplifică răspunsul celular
Micșorează răspunsul celula
Mecanismul de acțiune se realizează prin competiție cu agonistul
CM Produsele toxice de biotransformare izoniazidei sunt:
Acetilhidrazina
Hidrazina
Acetilizoniazida
Diacetilhidrazina
Acidul izonicotinic