Procesele de metabolizare a substantelor medicamentoase sunt orientate spre a creste
Polaritatea
Lipofilitatea
Activitatea
Toxicitatea
Hidrofilitatea
Eliminarea substantelor medicamentoase din organsim poate avea loc prin
Glandele sudoripare
Glandele salivare
Glandele lacrimare
Glandele mamare
Glandele bronsice
Filtrarea in glomerulii renali este imposibila pentru
Substantele lipofile
Substantele hidrofile
Acizi slabi
Baze slabe
Substantele legate de proteinele plasmatice
Clearance-ul total(sistemic)
Defineste viteza epurarii substantei medicamentoase din organism
Reflecta caracterul de distributie a substantei medicamentoase
Depinde de viteza biotransformarii substantei medicamentoase
Depinde de viteza excretiei substantei medicamentoase
termenul „farmacodinamie” include
Mecanismul de actiune
Distributia substantelor in organism
Efectele farmacologice
Localizarea actiunii
Tipurile de actiune
La administrarea locala substanta medicamentoasa poate
Manifesta atat actiune locala,cat si resorbtiva
Nu poate manifesta actiune rezorbtiva
Manifesta actiune directa
Determina actiune reflectorie
Localizarile „tinta” pentru actiunea substantelor medicamentoase sunt:
Proteinele structurale
Canalele ionice
Receptorii specifici
Enzimele
Sistemele transportatoare
Agonistii totali
Au activitate intrinseca maximala, de aceea pot produce efect maximal
Produc efect maximal doar daca se unesc cu toti receptorii tesutului
Se leaga ireversibil cu receptorii
Pot concura cu agonistii partiali pentru locul de legare pe receptori
Agonistii partiali
Nu produc efect maximal chiar si la legarea cu toti receptorii acelei structuri, deoarece activitatea lor intrinseca este mai mica decat cea maximala
In concentratii mari pot produce efect maximal
Nu produc efect maximal, deoarece au afinitate joasa pentru receptori
Scad actiunea agonistilor totali
Cresc actiunea agonistilor totali
Principiile de actiune ale agonistilor sunt:
Actiune directa asupra permeabilitatii canalelor ionice
Actiune intermediara prin G-proteine asupra permeabilitatii canalelor ionice
Actiune intermediara prin G-proteine asupra activitatii enzimatice
Actiune asupra transcriptiei ADN-ului
Actiune asupra fosfolipidelor membranei celulare
DE50 reprezinta
Doza in care substanta medicamentoasa produce efect egal cu jumatatea efectului maximal
Doza egala cu jumatatea dozei terapeutice maximale a substantei
Nivelul de activitate al substantei
Nivelul d eeficacitate al substantei
Reactia atipica la substanta medicmaentoasa determinata genetic se defineste ca
Idiosincrazie
Hipersensibilitate
Cumulare
Sensibilizare
Dependenta
Administrarea repetata a substantelor medicamentoase poate produce
Sensibilizarea
Potentare
Dependenta medicamentoasa
Hidroxilare
Diminuarea efectului substantei medicamentoase la administrarea ei repetata sau neintrerupta se defineste ca:
Tahifilaxie
Necesitatea fizica fata de medicamente se caracterizeaza prin
Toleranta
Sindromul de abstinenta se carcterizeaza prin
Imbunatatirea starii pacientului dupa intreruperea administrarii substantei medicamentoase
Dereglari psihosomatice dupa intreruperea administrarii preparatului
Apare la intreruperea administrarii oricarei substante medicamentoase
Este caracteristic pentru dependenta fizica medicamentoasa
La administrarea combinata a substantelor medicamentoase se poate observa
Antagonism
Sinergism
Indiosincrazie
Efectele toxice apar in urma
Utilizarii preparatelor in doze toxice
Interactiunii substantelor medicamentoase la administrarea lor concomitenta
Diminuarii metabolismului substantei medicamentoase, determinata de starea organismului si particularitati individuale
Diminuarii eliminarii substantei medicamentoase
Legarii substantei medicamentoase cu proteinele plasmatice
Efectele adverse ale substantei medicamentoase
Apar la administrarea medicamentului in doze terapeutice
Se refera la spectrul actiunii farmacologice a substantei medicamentoase
Nu depinde de doza
De regula, se intensifica la marirea dozei intr-un diapazon determinat
Actiunea substantei medicamentoase asupra fatului, care duce la aparitia malformatiilor congenitale, se defineste ca:
Mutagenitate
Fetotoxicitate
Teratogenitate
Embriotoxicitate
Cancerigenitate
Actiune mutagena a substantei medicamentoase se defineste ca:
Actiune nefavorabila asupra embrionului, care duce la malformatii congenitale
Modificarea aparatului genetic, care duce la schimbarea genotipului
Actiune nefavorabila asupra fatului, ce duce la incetinirea dezvoltarii lui
Actiune asupra fatului, ce duce la dezvoltarea tumorilor
Care dintre urmatoarele afirmatii definesc biodisponibilitatea
Exprima fractiunea din doza administrata care este hidrosolubila
Exprima fractiunea din doza administrata care ajunge in sange
Exprima fractiunea din doza administrata care se dizolva la locul absorbtiei
Exprima proportia din doza administrata si cantitatea de substanta activa disponibila pentru actiune
Exprima fractiunea din doza administrata care este liposolubila
Penetrarea membranelor celulare prin transport activ
Are loc la nivelul canalelor membranare
Necesita consum de energie
Este posibila numai pentru moleculele hidrosolubile
Poate fi influentata prin competitie moleculara
Are loc numai in sensul gradientului de concentratie sau al potentialului electrochimic
Necesita un sistem transportor
Selectati avantajele administrarii sublinguale
Trec direct in circulatia sistemica
Efectul se instaleaza mai lent decat in administrarea orala
Ficatul este evitat
Actiune de lunga durata
Obiectul farmacovigilentei este
Evaluarea parametrilor farmacocinetici pentru medicamentele noi
Stabilirea indicelui terapeutic
Monitorizarea medicamentelor introduse in terapeutica, indeosebi a reactiilor adverse
Studiul terapeutic intensiv al preparatelor la etapa III-a evaluarii clinice
Constatarea interactiunilor medicamentoase
Care dintre urmatoarele afirmatii privind legarea medicamentelor de proteinele plasmatice nu este corecta
Legarea se face numai de globuline
Legarea este un proces reversibil(dinamic)
Legarea prin covalente reprezinta situatii de exceptie
Medicamentele slab active pot fi deplasate prin competitie de pe locurile de legare cu proteinele plasmatice de catre alte substante
Medicamentele legate de proteinele plasmatice nu pot traversa membranele prin filtrare
Care dintre urmatorii factori pot limita biodisponibilitatea dupa administrarea orala
Modificari patologice ale mucoasei digestive
Legarea in proportie mare de proteinele plasmatice
Bioinactivitare in intestin sau la primul pasaj hepatic
Forma farmaceutica necorespunzatoare
Tranzit intestinal lent
Care afirmatie prinvind ecuatia Henderson-Hasselbach este corecta?
Indica proportia absorbtiei prin filtrare pentru moleculele hidrosolubile
Indica proportia legarii medicamentelor de proteinele plasmatice
Indica proportia de ionizare a electrolitilor slabi
Permite calcularea biodisponibilitatii unei substante medicamentoase administrata oral
Permite calcularea timpului de injumatatire al unei substnate medicamentoase
Prezenţa pseudocolinesterazei atipice duce la:
Lezarea membranelor eritrocitelor;
Creşterea duratei de apnee la administrarea suxametoniului;
Metabolizarea hidrazidei acidului izonicotinic;
Formarea spumei la prelucrarea primară a plăgilor cu peroxid de hidrogen;
Glucuronizarea remediilor medicamentoase.
Administrarea sublinguală are următoarele avantaje:
Absorbție rapidă;
Permite absorbția moleculelor puternic ionizate;
Face posibilă administrarea de substanțe iritante;
Este condiționată de hidrosolubilitate;
Evită inactivarea la primul pasaj hepatic.
