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Description
Flashcards by Mitra Shadloo, updated more than 1 year ago
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Created by Mitra Shadloo
almost 8 years ago
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| Question | Answer |
| Wann sollte man Opioide verabreichen? | Für schwere Schmerzen oder für chronische, sonst nicht therapierbare Schmerzen reserviert. |
| Wofür eignen sich Opioide besonders gut? | Für Behandlung von postoperativen, posttraumatischen Schmerzen und Tumorschmerzen (WHO II & III). |
| Wann gibt man retardierte und wann schnell-/kurzwirkende Opioide? | Retardierte Präparate zur kontinuierlichen Kontrolle von Dauerschmerzen. Bei Durchbruchschmerzen, ggf. in Titrationsphase sind schnell-/kurzwirksame Opioide indiziert. |
| Was tun Opioide im Körper? | Opioide imitieren Überträgersubstanzen des antinozizeptiven Systems (Enkephalin, Dynorphin, Endorphin), die in RM & Thalamus nozizeptive Bahnen hemmen. Außerdem aktivieren sie Perikaryen des antinozizeptiven Systems in seinem Ursprung, dem periaquäduktalen Grau. |
| Wo findet man Opioid-Rezeptoren? | Opioid-Rezeptoren finden sich im ZNS sowie in Nervenplexus von Darm und Blase. |
| Wie wirken die Opioide am Rezeptor? | Nach Besetzung der Opioid-R. durch agonistische Opioide wird, vermittelt durch Gi/o-Proteine, die K+-Permeabilität der präsynaptischen Nervenendigung erhöht oder die Ca2+-Permeabilität erniedrigt, so dass eine Membrandepolarisation erschwert wird. |
| Was ist die Folge davon? | Dies beeinträchtigt die Übertragung von Erregungen über die Synapse. |
| Wirkung der Stimulation verschiedener Opioid-Rezeptor-Typen: | |
| Wie wirken Opioide im ZNS auf das Rückenmark (supraspinal)? | Auf der Rückenmarksebene wird die Schmerzleitung behindert, indem Morphin eine Aktivierung des absteigenden, antinozizeptiven Systems imitiert, das endogene Opioide freisetzt. |
| Wie wirken Opioide im Rückenmark (spinal)? | In der Substantia gelatinosa schaltet die aus der Peripherie kommende Schmerz-afferenz vom C-Faser-Typ mittels Substanz P auf das zweite Neuron um. Opioide hemmen die Freisetzung aus dem präsynaptischen Ende und damit die Fortleitung des Schmerzimpulses. |
| Wie wirken Opioide in der Peripherie? | Sie hemmen die Sensibilisierung von Nozizeptoren durch Bindung an die Opioidrezeptoren der afferenten Nervenenden, dadurch wird Proteinkinase A gehemmt & die Sensibilisierung des TRP-Kanals durch Phosphorylierung wird so verhindert. |
| Welche y-Opioidrezeptor-Agonisten (reine Agonisten) gibt es und was für Eigenschaften haben sie? | Hohe Affinität zu y-R. und hohe intrinsische Aktivität, geringe Affinität zu k-R, z. B. Morphin, Fentanyl, Levomethadon, Tilidin, Tramadol, Codein. |
| Welche partiellen y-Opioidrezeptor-Agonisten (Agonist-Antagonisten) gibt es und was für Eigenschaften haben sie? | Geringere intrinsische Aktivität als volle Agonisten, z. B. Buprenorphin (hat sehr hohe Affinität zum y-Rezeptor). |
| Welche Antagonisten gibt es und an welchen Rezeptoren wirken sie? | Naloxon, wirkt an allen y-Rezeptoren. |
| Was sind die wichtigsten therapeutischen Wirkungen? | 1) stark Analgetisch 2) Antitussiv (unterdrückt Hustenreiz) |
| Welche Opioide haben eine schwache klinische Wirkung? Nenne drei: | Tilidin+Naloxon, Tramadol, Codein |
| Welche Opioide haben eine starke klinische Wirkung? Nenne vier: | Morphin, Fentanyl, (Levo-)methadon, Buprenorphin, Oxycodon |
| Was ist die Indikation für Morphin? | Die Indikation für Morphin sind stärkste Schmerzen, die durch andere Maßnahmen oder Pharmaka nicht beeinflusst werden können. |
| Wie ist die Indikation genau formuliert? | Akute und chronische Schmerzen verschiedener Ursache gemäss dem WHO-Stufenschema, z.B. bei Rückenschmerzen, Arthrose, Koliken, Wehen, Tumorschmerzen, Durchbruchschmerzen und bei einem Herzinfarkt. |
| Welche vier Indikationen gibt es noch? | Zur symptomatischen Behandlung von Reizhusten. Zur symptomatischen Behandlung von Durchfall. Verwendung in der Anästhesie. Zur substitutionsgestützten Behandlung, siehe z.B. unter Methadonsubstitution |
| Was ist das WHO-Stufenschema? | Empfehlung zum Einsatz von Analgetika und anderen Arzneimitteln im Rahmen der Schmerztherapie. |
| Wie sieht das Stufenschema aus? | |
| Welche Medikamente gehören zu den Nicht-opioid Analgetika? | 1) Nicht-steroidale Antirheumatika (NSAR): Salicylate (z.B. ASS), Carbonsäurederivate (z.B. Diclofenac, Ibuprofen, Naproxen), COX2-Inhibitoren (z.B. Celecoxib, Valdecoxib). 2) Pyrazolone (z.B. Metamizol) 3) Aniline (z.B. Paracetamol) |
| Welche Medikamente gehören zu den niedrigpotenten Opioiden der 2. Stufe? | Tramadol Tilidin + Naloxon (oral) Dihydrocodein |
| Welche Medikamente gehören zu den hochpotenten Opioiden der 3. Stufe? | Buprenorphin Fentanyl Morphin Oxycodon (Levo-)methadon |
| Was muss man bei der Gabe von Opioiden (Morphin) beachten? | Morphin ist nicht gleich gut wirksam gegen alle Arten von Schmerzen. Z. B. sprechen „neuropathische“ Schmerzen (Phantom-Schmerzen, thalamische Schmerzen) nur ungenügend auf Opioide an. |
| Was sind Kontraindikationen für eine Opioidtherapie? | Schwangerschaft, (schwere) Lungen-erkrankungen mit eingeschränkter Lungenfunktion (z.B. Asthma bronchiale, Emphysem), akuter Pankreatitis, Schädel-Hirn-Trauma (erhöhter intrakranieller Druck), Porphyrie, Kombination mit MAO-Hemmern (Interaktion!) |
| Welche unerwünschten Nebenwirkungen kann es geben? Nummer 1 | 1) Übelkeit, Erbrechen (Früheffekt, Stimulation der Chemorezeptor Triggerzone in der Area postrema) |
| Nummer 2 | 2) Atemdepression (verminderte CO2-Empfindlichkeit des Atemzentrums, weniger ausgeprägt bei Pat. mit chronischen Schmerzen, da Schmerz das Atemzentrum stimuliert; Vorsicht bei Erkrankungen der Atemwege; Vorsicht bei SHT wegen intrakraniellen Druck |
| 3 - 5 | 3) Sedierung (teilweise erwünscht!) 4) Miosis (erhöhter Parasympathikotonus) 5) Euphorie, Gefahr der Suchtentwicklung (irrelevant bei Schmerzpatienten) |
| 6 - 8 | 6) Verminderung der Motilität des Magen-Darm-Traktes (verzögerte Magenentleerung, spatische Obstipation, Vorsicht bei CED) 7) Störung des Abflusses von Galle & Pankreassaft (Vorsicht bei Gallenkoliken!) 8) Hernretention (Vorsicht bei Nierenkoliken) |
| 9 - 10 | 9) Histaminfreisetzung (durch Morphininjektion; Urticaria, Juckreiz) 10) Muskelrigidität (insb. hochpotente Opioide, z. B. Fentanyl i. v.) |
| Welches ist die wichtigste Nebenwirkung bei langfristiger Gabe? Was sollte man dagegen tun? | Obstipation! Nicht abnehmend bei Dauertherapie wie einige andere UAW. Prophylaktische Gabe von Laxanzien. |
| Was bedeutet "Toleranz" genau? | Eigentlich die Empfindlichkeit eines Individuums gegenüber einem Wirkstoff. Meist ist aber Gewöhnung gemeint. |
| Was bedeutet Gewöhnung genau? | Zustand, dass die Dosierung einer Substanz im Laufe der Zeit gesteigert werden muss, um denselben Effekt zu erzielen. Sie kann in vielen Arzneimittel-gruppen auftreten und ist nicht beschränkt auf „psychisch wirkende“ Pharmaka. Auch als "Toleranzerhöhung" bezeichnet. |
| Gewöhnung reflektiert rein somatische Vorgänge und kann verschiedene Ursachen haben, wie: 1 | Eine beschleunigte Elimination des Wirkstoffes, die zu einer verminderten Konzentration in der Biophase führt. „pharmakokinetische Gewöhnung“. Als Beispiel sei die Enzyminduktion genannt |
| Was ist ein weiterer Mechanismus der Gewöhnung, bei dem Rezeptoren eine Rolle spielen? | „Gewöhnung durch Rezeptor Adaptation“ Eine Verminderung der Rezeptorenzahl und/oder der Effektivität der Signaltransduktion, so dass bei gegebener Pharmakon-Konzentration der Effekt abgeschwächt ist. |
| Wie kann der Körper als Ganzes noch zu einer Gewöhnung führen? | Physiologischen Gegenregulation des Organismus: „Gewöhnung durch funktionellen Antagonismus“. Hier bleiben die pharmakokinetischen Größen (z. B. Konzentration in der Biophase) & Empfindlichkeit des Erfolgsorgans (Rezeptoren, Signaltransduktion) gleich. |
| Was wäre ein Beispiel dafür? | Gabe eines direkt gefäßerweiternden Antihypertensivums, Blutdruck sinkt ab, vom Organismus als Volumenmangel empfunden. Folge: Aktivierung des RAAS mit Elektrolyt- & Wasserretention, Auffüllung des Kreislaufs, Wiederanstieg des Blutdrucks. |
| Was für eine Rolle spielt Gewöhnung bei Opioiden? | Bei länger dauernder Zufuhr von Morphin kann sich eine Gewöhnung entwickeln. Trifft auch auf alle anderen Opioide zu. Allerdings scheint nach chronischer oraler Zufuhr von retardierten Morphin zur Behandlung von Karzinomschmerzen kaum eine Gewöhnung aufzutreten. |
| Warum kommt es zu einer Opioid-Sucht? | 1. euphorisierende Effekt nach Opioid-Zufuhr (Initial-Rausch) 2. Entzugssymptome nach Unterbrechung der Zufuhr. Typisch für eine Sucht ist auch Opioid-Hunger. Eine Voraussage, ob eine bestimmte Person opioidsüchtig wird oder nicht, kann nie getroffen werden: jeder Mensch gefährdet! |
| Wann machen Opioide süchtig? | Das Ausmaß des euphorisierenden Effekts hängt offenbar von der Geschwindigkeit des Anflutens des Opioids im ZNS ab und ist dementsprechend bei intraenöser Zufuhr und guter „Liquorgängigkeit“ des Opioids besonders ausgeprägt. Heroin intravenös: „optimales“ Rauschmittel! |
| Wann machen Opioide nicht süchtig? | Bei Morphin-Retard-Tab., Methadon per oral, Fentanyl transdermal: sie fluten zu langsam an, um Rausch auszulösen, unterdrücken aber Abstinenz-Symptome. So ist kaum mit einer Abhängigkeit bzw. Sucht zu rechnen, aber man kann Gewöhnung (Toleranz-Erhöhung) auslösen. |
| Was für Eigenschaften hat Tilidin? Wann ist Tilidin BtM-pflichtig und wann nicht? In welcher Form wird es zur oral Einnahme verabreicht? | Stärkstes Opioid, für das in retardierter Arzneiform kein Betäubungsmittelrezept notwendig ist. Tilidin-haltige Tropfen, schnelle Wirkstofffreisetzung, sind BtM-pflichtig. Nur in fixer Kombination mit Naloxon zur oralen Einnahme. |
| Warum kann man Tilidin nur in Kombination mit Naloxon erhalten? | Agonist Tilidin wird hepatisch aktiviert, Antagonist Naloxon hepatisch deaktiviert - geringe orale Bioverfügbarkeit. Bei i. v. Gabe Entzugserscheinungen bei Opioidabhängigen. |
| Wann gibt man Tramadol? Ist es BtM-pflichtig? Was für Nebenwirkungen hat es häufig? | Standard bei mittelstarken Schmerzen, nicht BtM-pflichtig, auch nicht-opioiderger Wirkmechanismus (z. B. serotoninerg), häufig Überlkeit/Erbrechen |
| Wie wird Codein v. a. verwendet? Was muss man mit Blick auf die Pharmakogenetik beachten? | Meist als Antitussivum verwendet; bei ca. 7% der deutschen Bevölkerung keine bzw. schwache analgetische Wirkung aufgrund genetisch bedingter fehlender Aktivität des metabolisierenden CYP2D6 (geringere Transformation zu Morphin). |
| Was für eine Rolle spielt Morphin in der Schmerztherapie? Wie wird es verabreicht? An was für eine Gefahr muss man bei bestimmten Patienten denken? | Standard in Schmerztherapie Stufe III; oral retardiert, oral nicht-retardiert (z. B. für Behandlungen von Durchbruchschmerzen) oder parenteral; Gefahr: Kumulation bei Niereninsuffizienz! |
| In welchen zwei Bereichen wird Fentanyl verwendet und warum? | Anästhesie und Intensivmedizin, hochpotent & sehr lipophil = Anflutung im ZNS, daher möglicherweise weniger Obstipation. Zur Behandlung chronischer Schmerzen v. a. als transdermales Pflaster (stabiler, gleichmäßiger Opioidbedarf vorausgesetzt) |
| Was für Eigenschaften hat Buprenorphin? (3) Was muss man bei Antagonisierung beachten? Wie kann man es verabreichen? Was ist eine Besonderheit bei Buprenorphin unter den Opioiden? | Hohe Affinität zum y-Rezeptor, langsame Dissoziation, schlecht Naloxon-antagonisierbar; auch als transdermales Pflaster. Ceiling-Effekt (Sättigung): vermutlich unbedeutend in analgetisch relevanten Dosierungen. |
| Was für Eigenschaften hat Levomethadon und wofür wird es v. a. angewendet? | Langsamer Wirkeintritt, lange, interindividuelle variable Wirkdauer; v. a. Substitutionstherapie bei Heroinabhängigen |
| Wogegen entwickeln Patienten eine Toleranz und wogegen nicht? | Rasche Toleranzentwicklung gegenüber vielen Opioidwirkungen, z. B. Atmungshemmung, Euphorie, Sedierung, Erbrechen). Auch gegen Analgesie, in Klinik aber kaum limitierender Faktor. Kaum gegenüber obstipierenden & pupillenverengenden Effekten. |
| Was für eine Interaktion mit Antidepressiva kann es geben? | Mögliches Auftreten eines serotoninergen Syndroms unter Tramadol und Fentanyl bei gleichzeitiger Einnahme von serotonerg wirkenden Arzneimitteln wie Antidepressiva. |
| Was sind die drei typischen Symptome bei einer Opioid-Vergiftung? Wie behandelt man sie? | Atemdepression, Koma und Miosis. Behandlung primär symptomatisch: Atemwege freihalten, Beatmung, Antagonisierung mit Naloxon i. v.. Muss ca. alle 2 Std. neu gegeben werden, da nur kurze HWZ. CAVE: Auslösung von Entzungserscheinungen. |
| Was für eine Besonderheit gibt es bei der Gabe von Opioiden für den Arzt? | Die Verschreibung von Opiaten unterliegt besonderen gesetzlichen Vorschriften. Das „Gesetz über den Verkehr mit Betäubungsmitteln“ regelt die von Ärzten und von Zahnärzten für einen Patienten oder für den Praxisbedarf verschreibbare Höchstmenge an einzelnen Opiaten. |
| Wie lauten diese besonderen Regen? | Für einen Patienten dürfen zwei Betäubungsmittel innerhalb von 30 Tagen unter Einhaltung der festgesetzten Höchstmengen verschrieben werden. Vom Ausstellungsdatum an 7 Tage gültig. Außerdem braucht man spezielle BtM-Rezepte, die man anfordern muss. |
| Welche Opioide sind BtM-pflichtig? (4) | Fentanyl, Buprenorphin, Levomethadon, Morphin |
| Welche Opioide sind nicht BtM-pflichtig? (4) | Nalbuphin, Codein, Tramadol, Tilidin |
| Was sollte man dem Patienten zusätzlich zur Schmerzmedikation auch immer geben? | Die so genannte "Co-Medikation". Sie dient einerseits zur Unterstützung der Analgesie z.B. bei neuropathischem Schmerz, andererseits zur Behandlung der Nebenwirkungen der Analgetika. Eine Co-Medikation kann und soll in jeder Stufe des WHO-Schemas eingesetzt werden. |
| Was sollte man unbedingt machen, wenn man Co-Medikation verabreicht? | Aufklärung des Patienten über den Einsatz der Co-Medikation & deren Wirkungsweise! Da die Hauptindikationen vieler Co-Medikamente in anderen Bereichen liegt (Antidepressiva, Antikonvulsiva), könnte der Patient bei fehlender Aufklärung einen falschen Eindruck bekommen. |
| Was kann sonst die Folge sein? | Das bei Schmerztherapie sehr wichtige Vertrauensverhältnis zum Arzt wird empfindlich gestört."Mein Arzt hält mich jetzt für einen depressiven Hypochonder und verschreibt mir daher Antidepressiva!" oder "Ich habe doch gar keine Epilepsie, warum verschreibt er mir Mittel dagegen?") |
| Wann treten typischerweise Nebenwirkungen auf? | Nebenwirkungen wie Übelkeit und Obstipation treten überwiegend in den Stufen 2 und 3 als unerwünschte Arzneimittelwirkung durch die Opioidanalgetika auf. |
| Welche Medikamente werden zur Unterstützung der Analgesie eingesetzt? Nenne vier: | trizyklische Antidepressiva Antikonvulsiva (Antiepileptikum) Zentral wirkende Muskelrelaxanzien: Glukokortikoide |
| Wann Antidepressiva? | Einsatzgebiet: z.B. neuropathischer Schmerz, bessere Schmerzbewältigung Bsp.: Imipramin, Clomipramin |
| Wann Antikonvulsiva? | Einsatzgebiet: neuropathischer lanzierender (lanzenstichähnliche, blitzartige Schmerzen) Schmerz Bsp.: Carbamazepin, Gabapentin |
| Wann zentral wirkende Muskelrelaxantien? | Einsatzgebiet: krampfartiger neuropathischer Schmerz, Phantomschmerz, schmerzhafte Spastik Bsp.: Baclofen |
| Wann Glukokortikoide? | Einsatzgebiet: wirkt antiemetisch, antiphlogistisch (rheumatische Schmerzen) und antiödematös (z.B. bei perineuralem oder peritumorösem Ödem) Bsp.: Dexamethason |
| Welche Medikamente werden zur Behandlung der Nebenwirkungen der Analgetika eingesetzt? (2) | Antiemetica wie z. B. Neuroleptika wie Haloperidol oder Glukokortikoide wie Dexamethason. Laxantien wie z. B. Lactulose. |
| Welche nicht-medikamentösen Möglichkeiten zur Schmerztherapie gibt es? | Bei der Therapie von chronischen Schmerzen reicht die medikamentöse Therapie nicht aus. Zusätzliche Maßnahmen sind: Kognitive Verhaltenstherapie, Röntgenschmerz-bestrahlung, Biofeedback & Akupunktur. |
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