FARMACOLOGÍA

Flussdiagrammknoten

• Hormonas pancreáticas y medicamentos antidiabéticos 

• Humano adulto cuenta con 1 millón de islotes de Langerhans

• Cinco células productoras de hormonas 

• Alfa (glucagón y proglucagón) Beta (insulina,péptido C, amilina) Delta (somatostatina) Épsilon ( Ghrelina)

• Insulina  hormona de almacenamiento y anabólica del cuerpo

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• Secreción: Hiperglucemia induce un incremento de los niveles intracelulares (ATP) Cierran los canales de potasio dependientes de ATP. (-) potasio hacia el exterior= la despolarización de la célula beta y la apertura de los canales de calcio activados por voltaje. El incremento del calcio intracelular resultante desencadena la secreción de la hormona

• Degradación: Hígado (60%) y Riñón (35-40%)

• Receptor: Hígado, Músculo y Tejido Adiposo 

• Diabetes Mellitus Nivel eleveado de glucosa en sangre  

• Diabetes Mellitus tipo I: destrucción de las células beta, se subdivide en dos mediación inmunitaria y causas idiopáticas

• Diabetes Mellitus tipo II: resistencia tisular a la acción de la insulina con deficiencia relativa de insulina 

• Diabetes Gestacional: Anormalidad en los niveles de glucosa por primera vez en el embarazo 

• Hallazgos de Laboratorio Glucosa plasmática o sérica,  Mediciones de la hemoglobina A1c, Orina o cetonas de sangre, Automonitoreo de la glucosa en sangre

• Hipoglucemiantes orales: actúan descendiendo las cifras de glucosa 

• Sulfonilureas: estimula la secreción de insulina (beta) por bloqueo de potasio ATP= despolarización y apertura de canales de calcio 

• Meglitinidas: control de glucemia posprandrial, estimula la secreción pancreática, con una proteína distinta a la diana de las sulfonilureas

• Reacciones adversas: aplasia medular, exantema, colestasis, neumonitis, etc...

• Su vida media es corta  Reacciones adversas: transtornos visuales, dolor abdominal , diarrea , etc...

• Antihiperglucemiantes orales: impiden el ascenso de las cifras de glucemia  1. Biguanidas 2. Inhibidores de las alfas glucosidasas intestinales 

• Biagunidas: consiguen su efecto actuando en dos sitios 

• Músculo: aumentando la entrada de glucosa a las células

• Hígado: disminuyendo la producción de glucosa al disminuir la neoglucogénesis o la gluconeogénesis 

• Metformina (produce acidosis láctica) Mecanismo de acción: es impreciso ,un  efecto primario es activar la enzima proteína cinasa activada por la AMP y reducir la producción de glucosa hepática

• Metabolismo y excreción Semivida de 1.5 a 3 horas, no ligadas a proteínas plasmáticas , no se metaboliza y los riñones la excretan por componente activo 

• Uso clínico Diabetes tipo II (no aumento peso, no produce hiperglucemia) 

• Inhibidores de las alfas glucosidasas: inhiben las enzimas (maltasas, sacarasas) hidrolizan a disacáridos y oligosacárido 

• Indicaciones: DM tipo II no controlada  Terapia combinada puede asociarse a las sulfonilureas o insulina 

• Efectos secundarios: flatulencias, diarreas, vómitos.  

• Contraindicaciones: tratamiento en monoterapia de DM tipo I, pacientes con transtornos gastrointestinales, embarazo y lactancia 

• Tiazolidinedionas: disminuyen la resistencia a la insulina, ligandos del receptor gamma activado por el factor proliferador de peroxisomas

• Pioglitazona ( se metaboliza en CYP2C8 Y CYP3A4) Rosiglitazona (se metaboliza en CYP2C8)  

• AGONISTAS DEL RECEPTOR DEL PÉPTIDO SIMILAR AL GLUCAGÓN TIPO 1 (GLP-1) Exenatida, Liraglutida, Albiglutida, Dulaglutida

• INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA 4 (DPP-4) Sitagliptina, Saxagliptina, Linagliptina, Alogliptina, Vildagliptina

• INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR 2 SODIOGLUCOSA (SGLT2) Canagliflozin, Dapaglifozina, Empagliflozina, 

• Manejo del paciente con diabetes Dieta, Educación, Blanco glucémico y Tratamiento 

• REFERENCIAS G. Katzung B. Farmacología básica y clínica. 14th ed. --: Mc Graw Hill; 2019.p- 747-771. Capitulo 41. Gemma, A., López, J. and Toledo, C., n.d. ANTIDIABETICOS. [online] Sanidad.castillalamancha.es. Available at: <https://sanidad.castillalamancha.es/sites/sescam.castillalamancha.es/files/documentos/farmacia/ii_1_antidiabeticos.pdf> [Accessed 22 November 2020].

• Alumna: Flores Ortiz Karla Ximena