GLIBENCLAMIDA

Flussdiagrammknoten

• GLIBENCLAMIDA

• Vía de administración

• Farmacocinética

• Farmacodinamia

• Interacción medicamento - alimento

• Oral

• Hipoglucemiante oral, antagonista de los canales de potasio, que estimula la producción de insulina en las células beta pancreáticas de los islotes de Lagerhans de una forma similar a como lo hacen la glucosa y otros sustratos energéticos. Además, posee efectos extrapancreáticos por los que mejora la sensibilidad de la insulina en los tejidos, aunque se desconoce si este efecto es debido a una acción sobre los receptores de insulina o sobre los mecanismos efectores de la misma. Las sulfonilureas inhiben además la gluconeogénesis hepática.

• Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 2 a 4 horas de su administración. La absorción puede ser más lenta en los pacientes hiperglucémicos y variar según el tamaño de las partículas empleadas de cada preparado farmacéutico. La biodisponibilidad de la glibenclamida desde los comprimidos es del 70% aproximadamente. La absorción no se ve influenciada de forma significativa por la ingesta de alimentos. La glibenclamida se une extensamente a las proteínas plasmáticas y se metaboliza prácticamente por completo en el hígado por el citocromo P450. Las isoformas implicadas son las 2C9, 2C19 y 3A4. Los dos metabolitos obtenidos contribuyen al efecto hipoglucemiante, 4-trans-hidroxiglibenclamida (metabolito principal) y 3-cishidroxiglibenclamida. Aproximadamente el 50% de la dosis administrada se excreta en la orina y el 50% restante se elimina por vía biliar, excretándose por las heces.

• Hipoglucemia

• Debe administrarse antes del desayuno o en la primera comida abundante del día y seguir el horario de comidas establecido 

• Ingesta de alcohol

• Alteraciones edocrinológicas que impliquen el metabolismo de los hidratos de carbono

• Trastornos gastointestinales que se evitan o minimizan si el fármaco se toma con alimentos