Zusammenfassung der Ressource
Agonistas y antagonistas
muscarínicos
- Receptores muscarínicos
- Se encuentran en
- células efectoras autónomas
inervadas por los nervios
parasimpáticos posganglionares
- ganglios autónomos, médula
suprarrenal, SNC, el hipocampo,
la corteza y el tálamo
- Se caracterizaron por
- el análisis de las respuestas de
células y órganos en la
periferia y el SNC
- Se designaron
inicialmente
- M1 ganglionares
- M2 célula efectora
- Se identificaron
- 5 productos
génicos distintivos
- Por medio de
- La clonación de los cDNA
que codifican los
receptores muscarínicos
- M1, M2, M3, M4 y M5
- producen
- M1, M3 y M5
- hidrólisis de los polifosfoinositoles y
movilización del Ca2+ intracelular
- M2 y M4
- inhiben a la adenilatociclasa y
regulan canales iónicos específicos
- Son
- receptores acoplados
a la proteína G
- Función
- modular las
acciones nicotínicas
de la acetilcolina
- M2
- subtipo predominante
en el control colinérgico
del corazón
- M3
- Control colinergico del musculo
liso, glandulas secretorasy ojo
- M1
- Modulación de transmisión
colinergica nicotinica en los ganglios
- Poseen
- Puntos de union
alostericos
- Se unen con
- Moduladores
alostericos
- Producen
- Cambio en la configuración
del receptor para modular
afinidad o eficacia
- Agonistas
- Antagonistas
- Clasificación
- Alcaloides naturales
- Son
- Atropina
- Produce
- Efectos diferentes en los
organos debido a que
tienen una sensibilidad
variable al bloqueo del
receptor
- Dosis pequeñas
- Causan
- Depresión de la
secreción de
glandulas salivales y
bronquiales, y
transpiración
- Dosis altas
- Producen
- Dilatación pupilar, se
bloquean efectos vagales
sobre el corazón,
antagonizan control
parasimpatico de tubo
digestivo
- Escopolamina
- provienen de
- La belladona
- Caracteristicas
quimicas
- son ésteres formados por la combinación
de un ácido aromático, ácido trópico y
bases orgánicas complejas
- Derivados semisinteticos
- Homatropina
- Producido por
- combinación de la base
tropina con el ácido
mandélico
- Derivados sinteticos
- ipratropio y triotropio
- Uso
- en el sistema respiratorio,
producen broncodilatación
- Accion
- Disminuyen la liberación de
ACh en las terminaciones
nerviosas del pulmon
- Farmacocinetica
- se absorben con rapidez
en el tubo digestivo
- Son aquelllos que
- Evitan los efectos de la AChal
bloquear su union a los
receptores muscarinicos
- Historia
- Se usaban los preparados de
la belladona
- Del arbusto Atropa belladona
- Mecanismo de acción
- compiten con la acetilcolina y
otros agonistas muscarínicos
por un sitio de fijación común
en el receptor muscarínico.
- inhiben
- respuestas a la estimulación
del nervio colinérgico
posganglionar
- Efesctos
farmacologicos
- Corazon
- Modifica FC, puede
producir taquicardia
- Circulación
- Vasodilatación
periferica y descenso
brusco de la PA
- Aparato respiratorio
- Broncodilatación y disminuye
secreciones bronquiales, puede
inhibir broncoconstricción en
alergias
- Ojos
- bloquean las respuestas colinérgicas
del esfínter pupilar del iris y el
músculo ciliar que controla la
curvatura del cristalino
- Tubo digestivo
- inhibe sólo parcialmente las
respuestas gastrointestinales a
la estimulación vagal
- Secreciones
- pueden abolir por completo la
secreción líquida abundante de saliva
- Vias urinarias
- acción antiespasmódica leve sobre
la vesícula biliar y los conductos
biliares
- SNC
- puede producir una leve
estimulación de los centros
medulares parasimpáticos
- Aplicaciones terapéuticas
- EPOC, rinorrea o rinnitis
- Hiperactividad de vejiga, reducen
presión intravesical, incrementan
capacidad y disminuyen frecuencia de
contracciones
- Ulcera péptica, reduce
motilidad gástrica
- Evitar cinetosis
- Midriasis y ciclopejía