Zusammenfassung der Ressource
La Farmacodinámica
- Estudio de los mecanismos de acción de las drogas y de
los efectos bioquímicos, fisiológicos
- El receptor farmacológico:
- Los fármacos cumplen su mecanismo de acción a través de la interacción con
los receptores de fármacos.
- Son moléculas, generalmente proteicas, que se encuentran ubicadas en las células y que son
estructuralmente específicas para una droga .
- La molécula de la droga que luego de los procesos de absorción y distribución llega al espacio intersticial tienen afinidad por
estas macromoléculas receptoras
- Formando un Complejo Fármaco-Receptor
- Las uniones químicas de las drogas con el receptor son generalmente lábiles
y reversibles
- El receptor, sufre una transformación configuracional a través de una inducción de reacciones
posteriores con la intervención de los segundos mensajero.
- Originando una respuesta funcional de la célula que es en
definitiva el efecto farmacológico
- El fármaco en este mecanismo puede
ocasionar:
- La contracción de un músculo liso o la relajación del
mismo,
- Alteración de la permeabilidad de la membrana
celular
- El aumento o la inhibición de la secreción de una
glándula
- Comprende el estudio de como una molécula de una droga interactúa con otras moléculas originando una
respuesta.
- Ubicación celular de los receptores:
- Pueden estar ubicados en la membrana celular o
intracelularmente.
- Los receptores de membrana
- Son macromoléculas proteicas que se ubican entre los fosfolípidos de la
membrana
- Estan en contacto con canales iónicos los que como
consecuencia de la interacción droga-receptor
- la droga forma un complejo con
proteínas bomba
- Así actúan los digitálicos y la bomba de
Na-K-ATPasa sería el receptor fa rmacológico.
- Tipos de receptores
- Asociados a canales
iónicos
- Se estimula la apertura del canal.
Muy rápidos
- Acoplados a Proteínas
G:
- La mayoría de los receptores. Agonista,
receptor, proteínas G y efectores celulares.
- Con actividad enzimática propia:
- La misma proteína reconoce el ligando (extracelular)
y activa el enzima (intracelular)
- Receptores intracelulares:
- La unión es intracelular. Muy lentos (horas)
- Tipos de Fármacos, con relación al Receptor:
- -Antagonista: tiene Afinidad, pero no Actividad Intrínseca
- Agonista: tiene Afinidad y Actividad Intrínseca
- Agonista parcial: tiene Afinidad y cierta Actividad Intrínseca
- Agonista-antagonista: efecto de un Agonista parcial ante un Agonista
- Agonista inverso: tiene Afinidad y Actividad Intrínseca, pero inversa
- Interacción Fármaco - Receptor:
- Afinidad: capacidad de unión del Fármaco al Receptor
- Actividad Intrínseca: capacidad para producir la acción, tras la unión al receptor
- -Acción Farmacológica: cambio concreto que provoca el Fármaco
- Efecto Farmacológico: manifestación observable de la Acción Farmacológica
- Potencia: cantidad –en peso- de Fármaco requerida para un Efecto
- Tolerancia: pérdida del Efecto, tras la administración de dosis repetidas
- El efecto es consecuencia de la interacción con componentes de estructura macromolecular:
Mecanismo de Acción
- REGULACION DE LOS RECEPTORES
- Regulan o desencadenan efectos fisiofarmacológicos a través de la unión
con ligandos o moléculas
- poseen afinidad por el receptor y a raíz de la
propagación de señales que determinan el efecto,
- Los receptores además de regular o modular funciones, son a su vez objeto
de mecanismos de regulación de su actividad.
- La unión de un agonista con un receptor que origina una respuesta
celular
- Regulación en descenso
- Modula la res puesta celular ante la
sobreestimulación y sobreocupación
de receptores
- Regulación en ascenso
- Un incremento de la síntesis de
receptores o aumento de la
afinidad por los agonistas
- La mayoría de los fármacos afectan funciones fisiológicas de una manera muy determinada