METABOLISMO DE LOS FARMACOS

ENFRENTÁNDOSE AL CONTACTO CON PRODUCTOS XENOBIÓTICOS
1. El ser humano tiene contacto con miles de sustancias químicas
  1. productos xenobióticos
  2. medicamentos
  3. La capacidad que tiene el ser humano
    1. metabolizar
    2. eliminar farmacos
    3. Los fármacos se consideran productos xenobióticos y el ser humano metaboliza la mayor parte.
      1. En general
        la mayor parte de los productos xenobióticos consta de sustancias químicas lipófilas
        que, en ausencia de metabolismo
        no se eliminarían con eficacia
        se acumularían en el organismo
        generarían diversos efectos nocivos
FASES DEL METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS
1. Las enzimas que metabolizan productos xenobióticos se agrupan por
  1. reacciones de la fase 1
    1. introducen grupos funcionales
      1. aumenta hidrosolubilidad del farmaco
        inactivando el activo del medicamento
    2. enzimas
      1. CYP. Oxidación C y O
      2. FMO. Oxidación N, S y P
      3. (mEH, sEH). Hidrólisis de epóxidos
  2. reacciones de la fase 2
    1. enzimas
      1. SULT. Adición de sulfato
      2. GTS. Adición de glutatión
      3. NAT. Adición de un grupo acetilo
      4. MT. Adición de un grupo metilo
    2. aumenta mas aun la hidrosolubilidad del farmaco
      1. facilita la eliminacion de farmacos
        inactivacion de metabolismos potencialmente toxicos
ZONAS DONDE SE METABOLIZAN FARMACOS
1. via oral
  1. intestinos
    1. eliminacion
  2. higado
2. aerosol
  1. mucosas nasales
  2. pulmones
IMPORTANCIA DEL METABOLISMO XENOBIÓTICO EN EL EMPLEO SEGURO Y EFICAZ DE LOS FÁRMACOS
1. Cualquier xenobiótico que penetra en el organismo debe ser eliminado por medio de su metabolismo y excreción en la orina y bilis/heces fecales.
  1. Este mecanismo evita
    1. que los compuestos ajenos se acumulen en el organismo
      1. y causen efectos nocivos
  2. En el caso de los fármacos,
    1. desactivación de su eficacia terapéutica
    2. facilita su eliminación
    3. La magnitud del metabolismo determina la eficacia
      1. y
        los efectos adversos del fármaco al regular su semivida biológica
        Si un fármaco se metaboliza con demasiada ra-pidez, pierde pronto su eficacia terapéutica
        Si se metabo-liza con mucha lentitud, se acumula en la sangre
INDUCCION DEL METABOLISMO DE UN FARMACO
1. Los productos xenobióticos repercuten en el metabolismo de los fármacos
  1. al activar la transcripcion
    1. e inducir la expresión de genes que codifican enzimas metabolizadoras de fármacos.
      1. reducción de la concentración plasmática del fármaco
      2. perdida de eficacia
2. Importancia del metabolismo de los fármacos para su proceso de creación
  1. eficacia
  2. inocuidad
  3. el compuesto puede generar interacciones farmacológicas
    1. sufrir variaciones individuales de su metabolismo por polimorfismos genéticos

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