Zusammenfassung der Ressource
Antiinflamatórios não
esteroidais AINEs
- MECANISMO DE AÇÃO - O principal mecanismo de ação dos AINEs ocorre através da
inibição específica da COX e consequentemente redução da conversão do ácido
araquidônico (AA) em prostaglandinas. Reações mediadas pelas COXs, a partir do AA
produzem PGG2, que sob ação da peroxidase forma PGH2, sendo então convertidas as
prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos.
- Ácido araquidônico
- PGG2
- COX-2
- Inibição seletiva
da COX-2
INDUZIDA
- | PGs renais |
Vasodilatação AR | FSG
| Antagonismo e |
Vasopressão
- | TXA2 |PGI2
Ativação
plaquetária
Vasoconstrição |
Risco de trombose
- Perda do efeito protetor de
regulação superior da COX-2
- Isquemia IAM
- Retenção de sódio e água
Edema Agravamento IR e
ICC
- Inibidores seletivos da COX-2
Meloxicam, Etodolaco,
Nimesulida, Salicilatos
- Inibidores altamente seletivos da
COX-2 Celecoxibe, Paracoxibe,
Etoricoxibe, Lumiracoxibe
- CELECOXIBE
- Mecanismo de ação:
Catalisa a conversão
do A. araquidônico, a
prostaglandiana H2 e
tromboxanos,
substâncias que
participam como
mediadores da
inflamação e dor
- indicação: osteoartrite e
artrite reumatóide; alívio
dos sinais e sintomas da
espondilite anquilosante);
alívio da dor aguda,
pós-operatório de cirurgia
ortopédica, ou dental, e em
afecções
músculo-esqueléticas como
entorse do tornozelo e dor
nas costas e alívio dos
sintomas de dismenorréia
primária
- Efeitos adversos:
Aumento da PA,
insonia, tontura,
hipertonia, edema
periférico, bronquite,
tosse, faringite, rinite,
sinusite, infecção das
vias respiratórias
superiores, dor
abdominal, diarreia,
dispepsia, flatulência,
alterações dentais.
- NIMESULIDA
- Mecanismo de ação
inibitória na via da
cicloxigenase e a cascata
metabólica do ácido
araquidônico, síntese de
prostaglandinas.
- Indicação: Analgésico,
antipirético e
antiinflamatório de tecidos
moles. Uso associado para
infecções agudas das vias
respiratórias superiores.
uso na artrite reumatóide,
osteoartrite, bursite,
tendinite, luxações e
entorces, enfermidades do
músculo esquelético e de
estomatologia.
- Efeitos adversos:
Vertigem e
sonolência, náuseas,
dor gástrica, dor
abdominal, diarreia,
constipação e
estomatites
- MELOXICAN
- Mecanismo de ação
inibitória,
preferencialmente
da COX-2, e da COX-1
em menor extensão
- Indicado para o
tratamento dos
sintomas da artrite
reumatoide e
osteoartrite
- Efeito adverso: má
digestão, náusea, vômito,
dor abdominal, prisão de
ventre, excesso de gases,
diarreia, anemia,
vermelhidão, coceira e
urticária na pele, mancha
na visão, dor de cabeça ou
inchaço.
- ETODOLACO
- mecanismo de ação em
estudo , acredita-se que
esteja associado com a
inibição da biossíntese
de prostaglandinas, tem
uma inibição
preferencial da COX-2 e
inibe a síntese da
bradicinina
- Indicação: no tratamento
da osteoartrite e da
artrite reumatoide (aguda
ou crônica). Controle da
dor, especialmente a dor
associada a inflamação
- Efeitos adversos: asia;
dor de cabeça; inchaço
na pele; coceira;
reações alérgicas tais
como: respiração
ofegante,
encurtamento da
respiração ou inchaço
da face.
- COX-1
- Inibição da COX-1
Predominante
CONSTITUTIVA
- | PG Vasoconstrição renal |
FS glomerular | Filtração
glomerular
- | Síntese de TXA2 |
Ativação
plaquetária
- | Secreção do ácido gástrico
Disfunção e lesão da mucosa
GL - Erosões, ulcerações e
sangramentos
- | Síntese de PGI2 e PGE2 no
trato GI
- Inibidores seletivos da COX-1
Aspirina (em baixas doses)
- Inibidores não seletivos da COX
Aspirina (em altas doses),
Piroxicam, Indometacina,
Diclofenaco, Ibuprofeno,
Nabumetona
- DICLOFENACO
- Analgésico,
antipirético,
antiinflamatório,
Mecanismo de ação -
Sua ação principal
consiste em inibir a
síntese de
Prostaglandinas
- Indicação: Artrite
reumatóide,
Osteoartrites e
Espondilite anquilosante;
Dor aguda do aparelho
locomotor, dor pós
operatória, dismenorreia,
solução oftálmica para
inflamação
- Efeitos adversos: GI -
Náuseas, vômitos,
diarreias, dispepsia, dor,
flatulência. Elevação de
transaminases, retenção
de líquidos, edema,
reações alérgicas,
erupções.
- COMO EVITAR EFEITOS ADVERSOS DO TGI DOS Ibuprofeno, Naproxeno, Aspirina ou Diclofenaco. Faça uma
refeição antes de tomar o medicamento: a comida ajuda a diluir o ácido gástrico, protegendo as paredes do
estômago; Não tome bebidas alcoólicas durante o tratamento: o álcool é uma substância que ajuda a irritar o
revestimento do estômago, piorando o efeito do medicamento; Peça ao médico para receitar um protetor
gástrico, como Omeprazol ou Pantoprazol, em jejum: reduz a produção de ácido no estômago; Não misture
anti-iflamatórios diferentes no mesmo tratamento: além de potenciar o surgimento de úlceras, aumenta o risco
de sangramento e agrava problemas renais.
- IBUPROFENO
- Mecanismo de ação
inibitório não seletivo
das ciclooxigenases 1 e
2 evitando assim a
consequente formação
de mediadores
pró-inflamatórios pela
cascata do ácido
araquidónico
- indicação: Artrite
reumatóide,
osteoartrite, artrite
gotosa aguda, dor
leve e moderada,
dismenorreia
primária
- Efeitos adversos: maior
tolerância TGI,
trombocitopenia,
exantemas, cefaléia,
tontura visão turva,
retenção de líquidos,
ambliopia tóxica
- iNDOMETACINA
- mecanismo de ação
relacionado à
diminuição da
produção de
prostaglandinas, por
inibição da
cicloxigenase
- Indicação: Osteoartrite,
artrite reumatóide,
espondilite anquilosante,
bursite, tendinite, artrite
gotosa aguda, artropatia
degenerativa, dores por
órteses ortopédicas
- Efeitos adversos: TGI
úlceras, hemorragias,
gastrite, colites,
náuseas/vômitos, danos
à retina, hepatite,
icterícia, anemia,,
trombocitopenia,
cefaléia, tonturas, HAS,
hematúria
- NABUMETONA
- Seu mecanismo de
ação é similar ao de
outros AINE e
envolve a inibição da
síntese de
prostaglandinas,
- Tem ação
antiinflamatóra e
anti-reumática,
indicado para dores
causadas por
reumatismos e
artroses
- Efeitos adversos:
Diarréia; dor
abdominal; má
digestão; gases;
náuseas; vômitos
- PIROXICAM
- mecanismo de ação em
estudo, sabe-se que
interage em vários passos
da resposta imune e da
inflamação através da: -
inibição da síntese de
prostanóides, incluindo as
prostaglandinas, por
inibição reversível da
enzima cicloxigenase;
- Indicação: artrite
reumatóide, osteoartrite
(artrose, doença articular
degenerativa), espondilite
anquilosante, distúrbios
músculo-esqueléticos
agudos, gota aguda, dor
pós-operatória e
pós-traumática
- Efeitos adversos:
estomatite, anorexia,
náuseas, prisão de ventre,
desconforto abdominal,
flatulência, diarreia, dor
abdominal, indigestão,
sangramento
gastrintestinal, perfuração
e úlcera
- ASS - ASPIRINA
- Mecanismo de ação:
Inibe a síntese de
prostaglandinas, inibe a
agregação plaquetária,
estabiliza lisossomos,
reduz permeabilidade
capitalr
- Indicação: dor de baixa e
moderada intensidade,
cefaléia, neuralgia, mialgia,
artralgia, dismenorreia, febre
reumática, artrite
reumatóide e osteoartrite,
febre, profilaxia de
hiperagregabilidade
plaquetária: arteriopatia
coronária e trombose pós
cirúrgica de veias profundas
- Efeito adverso:
prolongamento do tempo
de coagulação,
prolongamento de duração
da gestação e parto,
Síndrome de Reye, quadro
de salicilismo: cefaleia,
tontura, visão turva,
cansaço
- PGH2
- PGI2
- vasodilatação,
inibe a agregação
plaquetária
- TXA2
- vasoconstrição,
induz agregação
plaquetária
- PGE2
- vasodilatação, potencializa o edema
- PGD2
- PGF2
- FACIPE - ENFERMAGEM
FARMACOLOGIA - Profa. Diana Malta
Acad. Patrícia Maria de Brito França