Zusammenfassung der Ressource
ANTIPSICÓTICOS ram e interacciones
- NEUROLÉPTICOS TÍPICOS o de 1ra generación
- potente actividad antagonica sobre D2 y muchos efectos EP -Eficacia sobre S(+) Y NO (-)) -Sx neuroléptico
- BLOQUEO D2> 5-HT2
- familias
- FENOTIAZINAS
- ALIFÁTICAS
- CLORPROMAZINA
- Antag. D2 ---> Antihistamínico --> Anticolinérgico (estructura similar)
- >80% de metabolitos son activos
- Mucho efectos secundarios -> aumenta peso,lipidos y glucosa
- LEVOPRIMZINA
- PIPERAZÍNICAS
- TIETILPERAZINA
- 1° usado como ANTIHELMÍNTICO , estructura origen en ANTIHISTAMÍNICO
- TIOXANTENOS
- FLUPENTIXOL
- BUTIROFENONAS
- HALOPERIDOL
- Sin efecto analgésico , efecto similar a clorpromazina
- Desarrollo para potenciar efectos analgésicos de PETIDINA (meperidina)
- BIFEDINBUTILPIPERIDINAS
- PIMOZIDA
- DIBEZOXAZEPINAS
- LOXAPINA
- NEUROLÉPTICOS ATÍPICOS o de 2da generación
- menos afinidad por D2 y menos efectos EP -Eficacia en S (+) y (-)
- Bloqueo menos intenso D2, antagonista 5-HT2A
- 1° derivado de BENZAZEPINA
- CLOZAPINA
- BD: 60-70%, UPP: 90% , CYP3A4
- derivado de DIBENZO-OXEPINA
- ASENAPINA
- BD: -35 . UPP: 95% , 1A2
- Benzamida (antag D2) como Remoxiprida +(antag 5-HT2A) tiospirona
- compuestos con AFINIDAD H1 y a1
- RISPERIDONA
- t1/2 3-20h POCOS METABOLITOS
- ZIPRASIDONA
- Sedación y hipotensión ortostática
- EFECTO SOBRE ESQUIZOFRENIA
- • Tardan días o semanas en actuar • Más efectivos sobre síntomas positivos en las fases agudas de la enfermedad • No suspender en forma brusca la administración
- otras acciones : ANTAG. RECEPTORES
- M
- sequedad bucal, estreñimiento, retención urinaria
- a-adrenérgico,
- HIPOTENSIÓN POSTURAL
- H1
- SEDACIÓN
- FARMACOCINÉTICA
- VIDA MEDIA PROLONGADA (1 o 2 dosis diaria)
- Mala relación entre concentraciones plasmáticas y efecto clínico
- ELIMINACIÓN x BIOTRANFORMACIÓN HEPATICA
- via adm
- VO ideal
- iIM, paciente no colabora, acción rapida
- 1° generación,
- Preparados DEPOR IM,antipsicotico acción prolongada , dura1 semana
- PALMILATO, SUCCINATO ac graso que permite depósito
- MISCELANEOS
- ARIPIPRAZOL
- estimula D2/D3 ag, parcial, S/ EEP ni HIPERPROLACTINEMIA
- actúa sobre 5-HT2A 5-HT2C
- reduce potencial para subir de peso
- Buena BD, met por CYP3A4 y CYP2D6
- RAM
- SEDACIÓN
- TRASTORNOS MOTORES (tipicos>atípicos)
- DISTONÍAS AGUDAS Y REVERSIBLES Y S. PARKINSONIANOD
- DISCINESIA TARDIA
Anmerkungen:
- -Movimientos anormales involuntarios
de cara, extremidades y tronco
-Tratamiento crónico (meses o años):
10-20% de los pacientes tratados
durante más de 1 año
-Mal pronóstico
- Sx NEURLÉPTICO MALIGNO