Farmacodinamia

Farmacodinamia

Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción para efectuarlos.
1. Estas acciones se llevan a cabo mediante la interacción con receptores selectivos, que son macromoléculas celulares con las que el fármaco se une para iniciar sus efectos y provocar una respuesta. en el órgano efector.
  1. Los fármacos no crean efectos ni funciones nuevas, sólo modulan las funciones fisiológicas intrínsecas de una célula, tejido u órgano
    1. Sus efectos dependen de su actividad termodinámica (reactividad química de una sustancia a una concentración determinada), saturación relativa del medicamento (relación existente entre la concentración necesaria para producir un efecto y la concentración con la que se satura el medio líquido) y su afinidad por los receptores (con base en su constante de disociación).
Unión fármaco-receptor
1. La fracción de receptores libre o unidos depende de la constante de disociación.
  1. Está estrechamente ligado a la relación dosis-respuesta
    1. Puede haber un aumento del efecto de un fármaco por aumento del ligando o del reeptor
2. Interacción fármaco-receptor
  1. Accióm
    1. Modificación en la función del receptor
      1. Depresora o Estimulante
      2. Local o Sistémica
      3. Reversible o Irreversible
    2. Modificación de la permeabilidad membranal
      1. Directa
      2. Indirecta
    3. Alteración en el transporte membranal
      1. Inhibición competitiva con sustrato endógeno
  2. Efecto
    1. Manifestación de la acción
      1. Terapéutico
      2. Colateral
      3. Paradójico
    2. Interferencia en funciones metabólicas
      1. Replicación DNA
      2. Síntesis proteica
    3. Interferencia en funciones enzimáticas
      1. Actuando como sustrato falso
      2. Inhibición competitiva con sustrato endógeno
3. Existen proteínas efectoras responsables de crear, desplazar o degradar un metabolito o ión (segundo mensajero) para lograr una respuesta)
  1. La función de la señalización mediada por segundos mensajeros es llevar información a una célula blanco a través de una vía bioquímica específica.
    1. La respuesta intracelular está limitada por la competimentalización (ubicación selectiva de receptor-transductor-efector-complejos que interrumpen la seña)l.
4. Los receptores fisiológicos actúan por mecanismos catabolíticos, aplificando la señal bioquímica.
  1. Activos
    1. Depende de la afinidad relativa del fármaco por esta configuración
  2. Inactivos
    1. Predomina en ausencia de un fármaco y la emisión basal de señales se reduce.
      1. Según esta configuración, los fármacos se clasifican de acuerdo con el efecto fisiológico que producen
        Antagonistas
        Misma afinidad por configuraciones activas e inactivas. No modifica el equilibrio de activación. Actúa como antagonista competitivo de cualquier compuesto.
        No competitivos (irreversibles)
        Puede unirse al sitio activo o al sitio alostérico de un receptor y evita su activación.
        De no receptores
        Se unen de manera reversible al sitio activo de un receptor. Impiden que un agonista se una a su receptor y lo mantiene en la conformación inactiva.
        Fisiológicos
        Químicos
        De receptores
        Se une al sitio activo del receptor y evita la unión del agonista, y al sitio alostérico para alterar la constante de disociación de unión de dicho agonista.
        Unión a sitio activo
        Reversible
        Antagonista competitivo
        Irreversible
        Antagonista de sitio activo no competitivo
        Unión alostérica
        Reversible
        Antagonista alostérico
        Irreversible
        Antagonista alostérico
        Agonistas
        Fármaco que al unirse a su receptor favorece una mayor afinidad por la configuración activa
        Parciales
        Su afinidad es ligeramente mayor por la configuración activa. Produce una respuesta parcial aún cuando se ocupan todos los receptores. Puede reducir la respuesta de un agonista completo ya que se unen al mismo sitio de un receptor.
        Inverso
        Posee afinidad mayoritaria por la configuración inactiva del receptor, produce un efecto opuesto al del agonista. Suele suprimir la actividad intrínseca del receptor libre.
Regulación de receptores
1. A la baja
  1. Exceso del 1er mensajero
    1. Disminuyen receptores
      1. Alteraciones estructurales
      2. Endocitosis
2. Hipersensibilidad
  1. Aumento de respuestas por déficit de estímulo
3. A la alza
  1. Deficiencia del primer mensajero
    1. Aumentan receptores
      1. Síntesis de novo
      2. Reciclaje de receptores endocitados
4. Desensibilización
  1. Disminución de respuesta al estímulo por sobreestimulación
    1. Desarrollo lento
      1. Taquifilaxia
    2. Desarrollo rápido
      1. Tolerancia crónica
Niveles de acción de los fármacos
1. Molecular
  1. Interacción fármaco-biofase-diana
    1. Receptores
    2. Enzimas
    3. Canales iónicos
2. Subcelular
  1. Acciones en organelos o componentes celulares
    1. Membrana
    2. Citosol
    3. Mitocondrias
    4. Microtúbulos
    5. Vesículas sinápticas
3. Celular
  1. Interacción fármaco-célula diana
4. Tisular
  1. Efectos sobre función tisular y mecanismos de autorregulación
    1. Electrogénesis
    2. Secreción
    3. Actividad metabólica
    4. Contracción
    5. Proliferación
5. Organísmico o sistémico
  1. Efectos sobre la función de órganos o sistemas
    1. SNC
    2. Tejido adiposo
    3. Sistema cardiovascular
6. Sociológico
  1. Interacción entre organismos
    1. Ecológicos
    2. Cardiovasculares

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	Erstellt von Dayne Jannel Angel Albavera vor etwa 5 Jahre