Zusammenfassung der Ressource
AGONISTAS ADRENÉRGICOS
- Receptores
estimulados
por la
noradrenalina o
Adrenalina
- Adrenorreceptores=
simpaticomiméticos
- Síntesis de
Noradrenalina
- Adrenorreceptores
- α
- Se dividen en 2
según su afinidad
a los agonistas α y
bloqueadores
- α1
- Están en
membrana
postsináptica
de órganos
efectores
- Mediadores de la
contracción del
músculo liso
- Activa vía Gq
- ↑Ca** por producción de
IP3 y DAG, la cual es
liberada al retículo
endoplásmico hacia el
citosol
- α2
- Están en terminaciones
presinápticas y cell β
pancreáticas
- así como en músculo
liso vascular,
controlan el
neuromedidador
adrenérgico y la
liberación de insulina
- Mecanismo de
retroalimentación
negativa e inhibe la
liberación de la NA en
la neurona estimulada
- La inhibición disminuye la
liberación a partir de N.
adrenérgica de modulación para
reducir la producción del
neuromediador simpático
cuando la act es elevada
(Autorreceptor inhibidor)
- La NA liberada por N.
presináptica difunde a
receptores inhibiendo a la ACh
(heterorreceptores
inhibidores)
- β
- β1
- Misma afinidad
Adrenalina y
NA
- Corazón efector
-Inotrópicos
(contractilidad) y
-Cronotrópicos
(Frecuencia)
- β2
- ↑Afinidad por
adrenalina
- Vasos del músculo esquelético.
Responden a efectos
hormonales de la Adrenalina
liberada por la Médula
Suprarrenal
- β3
- Afinidad
- Catecolaminas
- La afinidad por receptores β
aumenta a medida que
aumenta el tamaño del grupo
situado sobre el Nitrógeno
- Fármacos con anillo
catecol con grupos
-OH en posición 3 y 4,
con mayor Potencia
activador de β y α
- Adrenalina, NA,
Isoprenalina y
Dopamina
- No
catecolamínicos
- Carecen de OH o solo hay uno
- Fenilefrina,
Efedrina y
anfetamina
- ACCIÓN
DIRECTA
- R. α y β, con efecto similiar a la
estimulación de nervios
simpáticos o liberación de
Adrenalina
- Adrenalina
- α a dosis altas y
β a dosis bajas
- Acciones
- Cardiovascular
- β1 Favorece contractilidad
del miocardio
(inotropismo +)
- β1 ↑ ritmo de
contracción
(cronotropismo +)
- ↑Gasto Cardiaco
- ↑demanda de
oxígeno
- Contrae arteriolas
de la piel,
mucaosa y víseras
α1
- Dilata los vasos
Aferentes del hígado y
músculo Esquelético
β2
- ↑Presión Art. sistólica con
descenso de diastólica
- Respiratorio
- Intensa broncodilatación por
acción directa del músculo liso
bronquial β2, Aliviando
broncoconstricción
- Hiperglucemia
- β2 Acción hiperglucémica
↑Glucogenólisis hepática,
liberación de glucagón
- ↓Liberación
de insulina
α2
- Lipólisis
- β inicia en tejido adiposo, que
al ser estimulados activan la
Adenilatociclasa y ↑[AMPc], la
que hidrolisa a triacilglicerol
- Efectos adversos
- Transtornos del SNC,
hemorragias, arritmias,
edema pulmonar
- Noradrenalina
- Neuromediador adrenérgico,
afecta a todos, pero en
humano +α
- Cardiovascular
- Vasoconstricción
- ↑Resistencia periférica con
intensa vasoconstricción en
lechos vasculares y renal α1
- ↑Presión sistólica y
diastólica
- Causa mayor vasoconstricción
que Adrenalina pues no hay
compensatoria con los R. β2
- Reflejo Barorreceptor
- Estimula contractilidad cardíaca, es
escasa por el ↑Presión Art. que
↑Reflejo actv vagal por estimulación
de barorreceptores
- Efecto inótropico +
- Tratamiento
previo con
Atropina
- Se bloquea la
transmisión de
efectos vagales,
estimulando y da
taquicardia
- ACCIÓN
INDIRECTA
- Bloquean la captación de NA
o ser captados en la neurona
preS. y provocar la liberación
NA por vesículas de N.
adrenérgica
- ACCIÓN
MIXTA
- Estimulan
directamente a los
adrenorreceptores,
liberan NA por N.
Adrenérgica